乳腺癌治疗——芳香化酶抑制剂优于他莫昔芬

长期以来，应用他莫昔芬(Tamoxifen)治疗5年一直被视为乳腺癌激素疗法的“金标准”。然而，一些乳腺癌专家日前明确建议，它不再是绝经后早期激素敏感性乳腺癌患者的最有效治疗选择。

8月1日发表在《当代医学研究与见解》(CMRO)上的一篇文章说，建议医生给患者使用阿那曲唑(Anastrozole)等芳香化酶抑制剂(AI)，防止乳腺癌复发，并从根本上降低患者的死亡率。国际芳香化酶抑制剂专家小组一致认为，通过成功的术后治疗，早期乳腺癌有治愈的可能，而阿那曲唑等芳香化酶抑制剂应该作为首选疗法。国际芳香化酶抑制剂专家小组由来自欧洲、美国、澳大利亚、中国和巴西的24名防治乳腺癌知名临床医生组成。

国际芳香化酶抑制剂专家小组成员、美国得克萨斯州MD安德森癌症中心AmanBuzdar博士表示：“过去3年里，芳香化酶抑制剂用于早期乳腺癌治疗的新消息不断传来。然而，这个好消息也带来了种种困惑，患者是否最好改服芳香化酶抑制剂，医生们一直在寻找明确的指导。这份由专家组成的精英小组发表的指导，详细阐明了日常治疗中使用芳香化酶抑制剂的益处。如今，我们确信，为了给患者提供最佳的治疗，应该尽早使用芳香化酶抑制剂。”

这份全球一致意见文件为部分临床医生提供了重要的指导，这些医生需要为其患者作出至关紧要的日常治疗决定。该专家小组评估了所有主要的早期乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗试验的数据，目的是提供“这些数据对当前实践结果的合理解释”。依据该篇文章的整体结论，不仅仅是刚被诊断出患有激素敏感性乳腺癌的患者应该在接受初期手术后服用芳香化酶抑制剂，已经服用他莫昔芬的妇女也应该考虑改服芳香化酶抑制剂。

在这份意见声明中，该专家小组提出了若干基于证据的建议。该小组的主要发现包括以下主要内容。

芳香化酶抑制剂比他莫昔芬效果好，是绝经后早期激素敏感性乳腺癌患者的治疗选择；芳香化酶抑制剂被认为是新确诊患者的治疗首选，已经服用他莫昔芬的患者也应该考虑改服芳香化酶抑制剂。

尽管服用他莫昔芬五年在过去20年里一直是治疗乳腺癌的标准（对部分患者依然有效），但是，没有哪个患者亚组不从最初的芳香化酶抑制剂辅助疗法中获益。

大多数妇科副作用在患者接受他莫昔芬治疗后的两年半内出现，这为患者带来了负担，进而可能会影响患者接受治疗的意愿。而与他莫昔芬相比，因服用芳香化酶抑制剂而产生的妇科方面的副作用大大减少。

他莫昔芬治疗相关的风险包括下肢深静脉血栓、卒中和子宫内膜癌，对于个人患者而言，这些风险既不能被监控，也不能被预测。这是接受他莫昔芬或芳香化酶抑制剂辅助疗法的患者的最大不同之处。医生为患者开出芳香化酶抑制剂后能够确信，他们正为患者提供远离癌症的最佳机会，而且不会出现可能威胁生命的副作用。

与他莫昔芬相比，芳香化酶抑制剂与骨质疏松性骨折风险的增长有关。但这种风险是可预见的，并且有可能得到解决。

国际芳香化酶抑制剂专家小组成员Rowan Chlebowski教授解释说：“尽管他莫昔芬已经很好地为我们服务了20多年，但是，如果我们想为患者提供最有效且极具耐药性的乳腺癌治疗，那么是该考虑芳香化酶抑制剂的时候了。支持芳香化酶抑制剂（尤其是阿那曲唑）的数据具有压倒性，毫无疑问，他莫昔芬不再是面向这些妇女的金标准治疗药品。”

抑乳癌简介

目录1拼音2英文参考3他莫昔芬说明书 3.1药品名称3.2英文名称3.3抑乳癌的别名3.4分类3.5剂型3.6他莫昔芬的药理作用3.7他莫昔芬的药代动力学3.8他莫昔芬的适应证3.9他莫昔芬的禁忌证3.10注意事项3.11他莫昔芬的不良反应3.12他莫昔芬的用法用量3.13抑乳癌与其它药物的相互作用3.14专家点评 这是一个重定向条目，共享了他莫昔芬的内容。为方便阅读，下文中的他莫昔芬 已经自动替换为抑乳癌 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1拼音 yì rǔ ái

2英文参考 Tamoxifen

3抑乳癌说明书

3.1药品名称

抑乳癌

3.2英文名称

Tamoxifen

3.3抑乳癌的别名

枸橼酸抑乳癌；枸橼酸三苯氧胺；三苯氧胺；诺瓦得士；三苯氧胺柠檬酸盐昔芬；它莫芬；他莫昔芬；它莫西芬；抗雌激素；抑癌片；Nolvadex；Tam；TamoxifenCitrate

3.4分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

3.5剂型

1.片剂：10mg；

2.胶囊：10mg。

3.6抑乳癌的药理作用

为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

3.7抑乳癌的药代动力学

抑乳癌口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。抑乳癌在肝内代谢，主要代谢物为N去甲基三苯氧胺和4羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。抑乳癌大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。抑乳癌母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮去甲基抑乳癌为14天。

3.8抑乳癌的适应证

1.乳腺癌术后辅助治疗，用于雌激素受体阳性者，特别是绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。

2.晚期乳腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。子宫内膜癌。

3.9抑乳癌的禁忌证

1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。

2.有深部静脉血栓史者。

3.有肺栓塞史者。

3.10注意事项

1.用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用。

2.对长期服用抑乳癌并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用抑乳癌进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。

3.当出现异常的 *** 出血时，应立即就诊，并进行全面检查。 *** 大量出血时应停药。

4.用抑乳癌治疗的患者有增加子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。

5.使用抑乳癌可出现突发性卵巢功能性囊肿和月经过多及不规则子宫出血。因此，若绝经前必须使用抑乳癌，应同时服用抗促性腺激素药物。

3.11抑乳癌的不良反应

1.食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。

2.继发性抗雌激素作用：面部潮红、外阴瘙痒、月经失调、闭经、白带增多、 *** 出血等。

3.神经精神症状：头痛、眩晕、抑郁等。

4.大剂量长期应用可导致视力障碍，如白内障。

5.骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和血小板减少。

6.其他：皮疹、脱发、体重增加、肝功有异常等。

3.12抑乳癌的用法用量

1.对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。

2.子宫内膜癌：抑乳癌有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用抑乳癌使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

3.13药物相互作用

1.抑乳癌与阿霉素、长春新堿、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。

2.与苯巴比妥合用，可降低抑乳癌的稳态血药浓度。

3.雌激素可影响抑乳癌治疗效果，不宜与雌激素药物合用。

4.抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使抑乳癌肠衣片提前分解，对胃有 *** 作用。故与上述药物合用应间隔1～2h。

5.与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加出血的危险，故不宜合用。

6.与氨鲁米特合用会降低抑乳癌的代谢而降低其药效。

7.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。

8.抑乳癌可能增加环孢霉素的血药浓度。

9.与依托泊苷合用可增加抑乳癌的毒性。

10.抑乳癌可以通过诱导细胞色素P450酶而降低来曲唑的血药浓度。

3.14专家点评

依西美坦片说明书

依西美坦片(速莱)适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。下面是我整理的依西美坦片说明书，欢迎阅读。

依西美坦片商品介绍 通用名：依西美坦片

生产厂家: 齐鲁制药有限公司

批准文号：国药准字H20020002

药品规格：25mg*14s

药品价格：￥149元

依西美坦片说明书 【通用名称】依西美坦片

【商品名称】依西美坦片(速莱)

【英文名称】Exestane

【拼音全码】YiXiMeiTanPian(SuLai)

【主要成份】主要成分为依西美坦。化学名称1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

分子式：C20H24O2

分子量：296.40

【性状】依西美坦片(速莱)为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

【规格型号】25mg*14s

【用法用量】一次一片(25mg)，一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

【不良反应】依西美坦片(速莱)的主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内，由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。

【禁忌】对依西美坦片(速莱)或依西美坦片(速莱)内赋形剂过敏的患者禁用。

【注意事项】绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】尚不明确。

【药代动力学】据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

【贮藏】密闭，在干燥处保存。

【包装】铝塑包装，25mg*14s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20020002

【生产企业】齐鲁制药有限公司

依西美坦片(速莱)的功效与作用依西美坦片(速莱)适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

依西美坦片服用常见问题 依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，已投入临床使用多时。依西美坦片在临床上的应用广泛，有显著的疗效。但是，是药三分毒。那么，依西美坦片的副作用大吗?

依西美坦片的副作用是不大的，主要有恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。因此，依西美坦片服用时要注意，绝经前的女性一般不用依西美坦片。依西美坦片不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦片可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用依西美坦片。

依西美坦片在临床上适用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确依西美坦片在雌激素受体阴性患者中的疗效。

依西美坦片为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制")，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

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