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微乳给药兼具多重优势

医案日记 2023-06-19 21:06:24

微乳作为新出现的给药系统之一,近年来被用于多种药物的制剂研究中。大量的研究证明,微乳给药系统对于主药(包括多种天然药物)成分具有良好的增溶作用,并能促进其吸收,提高生物利用度以及减少过敏反应等,显示了它作为给药载体的多种良好优势。

对主药明显增溶

研究人员观察了O/W型微乳对槲皮素的增溶作用。他们以三角相图法制备了聚山梨酯80-乙醇-花生油-水的微乳体系,考察了微乳对槲皮素的增溶作用。结果发现槲皮素在微乳中的溶解度为水中的50倍以上。

在大黄复方液体喷雾剂的制备中,研究人员应用泊洛沙姆-108为乳化剂,乙醇为助乳化剂,处方中的姜黄、金银花挥发油为油相,借助三元相图的研究手段确定微乳配方,使复方中的挥发油形成微乳后稳定分散于制剂中。由此研究可以看出,微乳增加了中药复方制剂中难溶性挥发油类药物的溶解度,提高了中药复方液体制剂的稳定性。

在对去甲斑蝥素(NCTD)微乳的制备和质量评价方法的研究中,科研人员根据伪三元相图优选处方,分别考察微乳制剂的稳定性、形态和对NCTD的溶解性。经气相色谱法测定,在油酸乙酯、水、微乳中NCTD的含量分别为8.03毫克/升、94.63毫克/升、183.8毫克/升,微乳能显著提高溶解性。已有的研究证明,喜树碱具有抗癌作用,难溶于水,制成微乳后溶解量至少是水溶液中的23倍,含药量达300毫克/升时室温下可保持30天,性质稳定。

微乳在中药中应用方面的研究较少,且多数是应用中药提取的单体有效成分。若能利用微乳技术可以同时增溶不同脂溶性药物的特点,制成新型中药复方微乳给药系统,则有可能提高中药液体剂型的疗效和生物利用度,解决中药脂溶性成分的溶解度问题,这对于中药制剂的现代化具有重要意义。

提高生物利用度

国内学者曾经分别对自制和进口环孢素A(CyA)口服微乳浓缩液,采用高效液相色谱法测定血药浓度,对其药动学和相对生物利用度进行了研究。结果表明:两种制剂中CyA的药动学过程均符合口服吸收二室模型。自制CyA微乳浓缩液的相对生物利用度为101.1%。经统计分析,两种制剂的药动学参数均无显著性差异(P>0.05),也就是说,两种制剂具有生物等效性。

研究人员制备了O/W型水飞蓟素微乳浓缩液,采用鼠在体小肠段回流实验,紫外分光光度法测定药物浓度,在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是每小时6.22×10-2,2.27×10-2,1.9×10-2,1.05×10-2,0.43×10-2,将水飞蓟素增溶到聚氧乙烯油和卵磷脂-胆盐混合胶束中,在空肠的吸收明显低于水飞蓟素微乳(P<0.01),且混合胶束对空肠黏膜有较强的刺激性,显示了微乳作为水飞蓟素载体的优越性。

以尼莫地平(NMP)为模型药物,对其微乳、自微乳、片剂3种制剂的生物利用度进行比较研究。采用新西兰大白兔单次口饲NMP制剂(2毫克/千克),用HPLC法测定血浆中NMP的浓度。结果在相同给药剂量条件下,自微乳和微乳的生物利用度分别是片剂的1.41倍和4.86倍,且微乳是自微乳的3.45倍,说明微乳处方具有较好的胃肠道促吸收作用(主要是表面活性剂的作用),同时证明了表面活性剂促吸收作用与浓度有关,自微乳处方中的高浓度表面活性剂反而降低了药物的吸收。这些说明,生物利用度从大到小依次为微乳、自微乳、片剂,且存在显著性差异(P<0.01)。

国内研究人员还对W/O型胰岛素微乳的口服吸收机制进行了探讨。他们把狗十二指肠给予15IU/千克的胰岛素微乳(其中125Ⅰ-胰岛素浓度相当于150μCi/千克),同位素示踪法测定其上腔静脉及下腔静脉血药浓度。结果表明:反映淋巴转运的上腔静脉血药浓度峰值是反映门静脉吸收的下腔静脉血药浓度峰值的2.55倍,说明胰岛素微乳口服吸收的主要途径为淋巴途径。

研究人员制备低分子肝素纳米脂质体与微乳制剂,进行大鼠口服吸收后抗凝效果的比较。结果低分子肝素纳米脂质体平均粒径为84.1纳米,包封率为23.6%,微乳平均粒径52.8纳米;大鼠灌胃微乳及脂质体后,血液凝固时间显著延长。表明纳米脂质体及微乳对低分子肝素大鼠口服吸收均有良好的促进作用,微乳效果好于纳米脂质体。

联苯双酯是我国学者在研究合成五味子丙素过程中发现的具有对多种化学性肝损伤动物模型有保护作用的中间体,后开发成一种治疗肝炎的新药。国外研究者将联苯双酯微乳前体与pH值为1.2的盐酸溶液混合后,粒径为284纳米,在两小时内无明显变化,表明经胃肠给药后可较好地乳化分散,同时稳定性也较好。在体内的试验表明,该微乳前体与联苯双酯的羧甲纤维纱钙溶液相比,生物利用度提高了9.8倍。

对布洛芬微乳的透皮吸收行为研究结果表明,表面活性剂用量对布洛芬微乳的透皮能力有显著影响。总表面活性剂用量从60%降至36%,微乳B比C的渗透量增加了7.5倍。其原因可能是在含表面活性剂量低的微乳中药物的热力学活性增加,导致渗透能力增强;同时还表明布洛芬微乳的透皮机制可能是微乳有很高的药物浓度,能起到药物储库的作用,可产生较高的浓度梯度,且微乳液滴粒径为纳米级,促使了布洛芬透皮吸收。

增强药物靶向性

为了研究NMP微乳在小鼠体内血、脑、肝等组织的分布并评价其靶向性,研究人员将NMP微乳及其乙醇溶液、胶束溶液小鼠尾静脉给药,用HPLC法测定血浆、脑及肝脏中NMP的浓度。结果NMP微乳组与乙醇溶液组、胶束溶液组相比,脑组织中药物分布明显提高(P<0.05),血浆和肝脏中药物分布无显著性差异(P)0.1),脑组织相对摄取率分别为2.54和2.51。这表明NMP微乳改变了药物在小鼠体内的分布,具有一定的脑靶向性。

国内研究人员考察了NCTD微乳的形态、粒径分布及生物安全性,研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布、药动力体外药效学。结果显示,制得的NCTD微乳较NCTD溶液在小鼠体内的分布有明显不同,表现为:NCTD微乳具有较长的血浆半衰期;NCTD微乳于静脉给药后0.5小时在肝脏中达到最大值,约为NCTD溶液浓度的2.4倍;360小时NCTD微乳仍有4.8%,而NCTD注射剂仅剩0.9%;靶向效率(re=1.62)、总靶向系数(Te=0.43)和相对分布效率(RTe=0.19)等靶向评价指标均表明NCTD微乳具有较强的肝靶向性;NCTD微乳可明显减少NCTD在肾脏中的分布。微乳制剂的体外细胞毒性实验结果表明,微乳对肝脏肿瘤细胞具有较强的亲和性和靶向释药性,可提高抗癌药物的靶向效率。

长春新碱是从抗癌中药长春花叶中提出的二聚吲哚类生物碱,临床治疗急性淋巴细胞白血病、霍奇金及非霍奇金淋巴瘤有确切疗效,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,限制了其在临床上的应用。国内研究人员用PEG磷脂和胆固醇作为表面活性剂,含维生素E的油酸溶液作为油相,制备了长春新碱微乳注射液。结果其血浆的药时曲线下面积(AUC)明显高于游离长春新碱的血浆的AUC,心、脾、肝的AUC明显低于游离长春新碱。t1/2α,t1/2β明显长于游离长春新碱。肿瘤部位的AUC和肿瘤重量的抑制率均显著微乳有更强的抗肿瘤作用和更低的毒性。此结果表明微乳是良好的肿瘤靶向转运的载体。

减少过敏反应

某些药物的微乳化可使其原有的过敏反应减少,但对其机制却有待深入研究。

紫杉醇注射剂在临床应用中常出现过敏反应,其中的增溶剂聚氧乙烯蓖麻油是引起过敏反应的主要原因。研究人员用卵磷脂、泊洛沙姆188和CremophorEL制备了紫杉醇微乳注射液。动物实验表明,猪对该微乳的过敏反应明显减轻。另外,研究人员通过紫杉醇微乳对其急性过敏反应和大鼠体内的药动学进行考察。其急性过敏试验显示:紫杉醇注射认在第1次给药后即出现豚鼠死亡,而自微乳组肌内注射时无过敏反应症状出现,大剂量腹腔注射后少数出现大小便失禁和活动量减少,其过敏反应的程度和死亡率明显低于紫杉醇注射剂。

挥发油自微乳中稳定吗

不稳定。
挥发油的通性一般为:
1、大多数挥发油无色或淡黄色,均具特殊气味,一般在室温下可挥发。
2、大多数挥发油比水轻,仅少数挥发油比水重。
3、挥发油难溶于水,能完全溶解于无水乙醇、乙醚、氯仿、脂肪油中。
4、各种挥发油均具一定的旋光性与折光率。
5、挥发油多数无确定的沸点与凝固点。
6、在低温时,挥发油中常可有固体物质析出。

执业药师考试考点汇总与解析——中药药剂学(十)

☆ 考点91:膜剂的含义与特点 膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料中,制成的薄膜状分剂量固体剂型。

膜剂生产工艺简单,易于生产自动化和无菌操作;没有粉尘飞扬;可制成不同释药速度的制剂;药物含量准确、稳定性好;体积小,重量轻;便于携带、运输和贮存。但膜剂不适用于剂量较大的制剂。膜的厚度一般不超过1mm.

☆ ☆☆☆考点92:膜剂常用的成膜材料与附加剂

常用的成膜材料有天然(淀粉、纤维素、明胶、白及胶等)及合成(纤维素衍生物、聚乙烯醇等)两大类,最常用的是聚乙烯醇(PVA)。 PVA05.88和PVAl7.88的醇解度均在88%,平均聚合度分别为500~600和1700~1800,相对分子质量分别为 22000~26400和74500~79200.

增塑剂能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。其他辅料有:①着色剂,常用食用色素;⑦遮光剂,常用二氧化钛; ③矫味剂,有蔗糖、甜菊苷等;④填充剂,有碳酸钙、淀粉等;⑤表面活性剂,常用聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂。

☆ ☆☆考点93:茶剂

1.含义与特点:茶剂系指含茶叶或不含茶叶的药材粗粉或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂。可分为茶块、袋装茶、煎煮茶。其中袋装茶系将药茶装入 耐热的滤纸袋中制得,用时以沸水冲泡,可避免药茶漂浮,习称“袋泡茶”。一般可分为全生药型和半生药型两种袋装茶。体积小,利于贮藏,便于携带。使用方 便。

2.茶剂的制备

(1)茶块:将处方中的药物粉碎成粗粉,以面粉糊作黏合剂;也可将部分药材提取制成稠膏作黏合剂,与其余药物粗粉混匀,制成适宜的软材或颗粒,以模具压茶机压制成一定形状,低温干燥,即得。

(2)袋泡茶:全生药型的制备是将处方中药材(或含茶叶)粉碎成粗粉,经干燥、灭菌后,分装入茶袋中即得。半生药型系将部分药材粉碎成粗粉,部分药材(或含茶叶)煎汁,浓缩成浸膏后吸收到药材粗粉中,经干燥、灭菌后,分装入茶袋中即得。

☆ ☆☆☆☆考点94:其他传统剂型

1.锭剂:药物细粉加适宜黏合剂制成规定形状的固体剂型。有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。不仅可以研细内服,还可研细调敷外用。

2.糕剂:药物细粉与米粉、蔗糖等加冷水揉成松散状,置模具中蒸熟制成的块状剂型。临床主要用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦、慢性消化不良等症。

3.丹剂:汞与某些矿物药,在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机化合物,供外用的剂型。丹剂毒性较大,不可内服,可制成散剂、钉剂、药线、 药条和外用膏剂。使用中要注意剂量和部位,以免引起中毒。丹剂按制法分为升丹和降丹。红升丹、白降丹、轻粉的主要成分分别为氧化汞、氯化汞、氯化亚汞。火 候是炼丹的关键。

4.钉剂:药物细粉加糯米粉混匀后加水加热制成软材,搓成细长而两端尖锐(或锥形)的外用固体剂型。用于治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡等。

5.线剂:将丝线或棉线,置药液中先浸后煮,经干燥制成的一种外用剂型。利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用,切断痔核瘘管,使引流畅通,以利疮口愈合。

6.条剂:将药物研细过筛,混匀,用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条,或用桑皮纸搓捻成条,黏一薄层面糊,再粘附药粉而成的外用剂型,又称纸捻。

7.灸剂:将艾叶捣、碾成绒状,或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状,供熏灼穴位或其他患部的外用剂型。

8.熨剂:铁沙经煅烧后吸附药材的提取物,用时拌醋生热,制得的外用剂型。具有活血通络,发散风寒的作用。

9.棒剂:将药物制成小棒状的外用固体剂型。可直接用于皮肤或黏膜上,起腐蚀、收敛等作用,常用于眼科。

☆ ☆☆☆考点95:缓释制剂

1.含义:缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药物作用的制剂。

2.特点

(1)生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。

(2)克服了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,提高了药物的安全性。

(3)不宜制成缓释制剂的药物有:①生物半衰期(t1/2)很短(小于lh)或很长(大于24h)的药物;②单服剂量很大(大于1g)的药物;③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物;④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。

3.缓释制剂的类型:①骨架分散型缓释制剂。常见的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型缓释制剂。常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释 微囊剂。③缓释乳剂。④注射用缓释制剂。⑤缓释膜剂。系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。

4.缓释制剂的制法

(1)减小药物溶出速率:常见的方式有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中、将药物包藏在亲水胶体物质中。

(2)减小扩散速度:常见的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成药树脂、制成乳剂。

☆ ☆☆考点96:控释制剂

1.含义:控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。

2.特点

(1)释药速度接近零级速度过程,通常可恒速释药8~10h,减少了服药次数。同时释药速度平稳,能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象。

(2)对胃肠道刺激性大的药物,制成控释制剂可减少副作用。

(3)治疗指数小、消除半衰期短的药物制成控释制剂可避免频繁用药而中毒的危险。

3.类型

(1)渗透泵式控释制剂:常以渗透泵片口服给药,片心为水溶性药物与水溶性聚合物或其他辅料组成,外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基醋酸 纤维素等包衣成半透膜壳,壳顶一端用适当方法(如激光)钻一细孔,口服后,消化液中的水通过半透膜进入片心,使药物溶解成为饱和溶液,“泵”的作用使药物 由小孔持续渗出,直到片心内药物溶解释放完全为止。片心的吸水速度决定于膜的渗透性能和片心的渗透压。渗透泵型片剂的释药速度在胃中与在肠中的释药速度相 等。膜的厚度、孔径、孔率,片心的处方以及释药小孔的直径,是制备渗透泵型片剂的成败关键。

(2)膜控释制剂:膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系。常见的有:①封闭型渗透性膜;②微孔膜包衣;③多层膜控释片;④眼用控释制剂;⑤皮肤用控释制剂;⑥子宫用控释制剂。

(3)胃驻留控释制剂:常见的有:①胃内漂浮片。系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面,逐渐释放药物的一类控释制剂,有单层片和双层片。②胃内漂浮一控释组合给药系统。

☆ ☆☆☆☆考点97:靶向制剂

靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给药后药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。常见的类型 有:①被动靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬,通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。常见的有胶体微粒靶向制剂,如脂质体、 毫微囊等。②主动靶向制剂。系用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物浓集于靶区而发挥疗效。③物理化学靶向制剂。

1.被动靶向制剂

(1)脂质体:系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载体制剂。单相脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体(有多层的类脂 质双分子层被含药物的水膜隔开)、大多孔脂质体(比单室脂质体可多包蔽约10倍的药物。多相脂质体系指除含单室与多室脂质体以外,还含有增溶胶团、O/W 型乳剂、W/O/W型复合乳剂等)。

脂质体是用类脂质(如卵磷脂、胆固醇)构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。作用特点有靶向性和淋巴定向性、长效作用、与细胞膜的亲和性、降低药物的毒性及提高药物的稳定性。制法有薄膜分散法、注入法、超声波分散法、冷冻干燥法。

(2)毫微囊:又称纳米囊。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒,粒径大小一般在10~1000nm,可分散在水中形成近似胶体的溶液。

(3)靶向给药乳剂:系指用乳剂为载体,传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。

2.主动靶向制剂:包括经过修饰的药物载体及前体药物靶向制剂两大类。修饰的药物载体主要有修饰的脂质体、修饰的微乳、修饰的微球、修饰的纳米球等。

(1)修饰的药物载体:主要包括修饰的脂质体、修饰的微球及其他。其中,修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体(在脂质体表面接上某种抗体,具有对靶细胞分子水平上的识别能力,可提高脂质体的靶向性)及糖基修饰的脂质体。

(2)前体药物靶向制剂:通过前体药物产生靶向性,必须具备的基本条件是:①使前体药物转化成母体药物的反应物或酶均仅在靶部位才存在,且有足够的量并表现出活性:②前体药物能够与药物作用的受体充分接近;③产生的活性药物应能在靶部位滞留。

3.物理化学靶向制剂

(1)磁性制剂:采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。主要包括磁性微球和磁性纳米囊。

(2)其他:主要有栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂等。

☆ ☆考点98:包合技术

包合技术系指将药物分子包嵌于另一分子的分子空腔内形成包合物的技术。包合物由主、客分子组成,主分子具有较大的空腔结构,足以将客分子容纳在空腔内形成分子胶囊。目前常用的包合材料是环糊精及其衍生物。

1.β-环糊精包合物的作用:增加药物稳定性;增加药物溶解度;液体药物粉末化;减少刺激性,降低毒副作用,掩盖不适合气味;调节释药速度。

2.包合技术常用的方法:有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干澡法、喷雾干燥法。

3.包合物的验证:有X射线衍射法、热分析法、薄层色谱法。

☆ ☆☆☆考点99:微型包囊技术

利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜(或称为囊材),将固体或液体药物(又称为囊心物)包裹成微小胶囊的过程,简称微囊化。药物微囊化后可提高 稳定性,掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用,减少复方配伍禁忌,缓释或控释药物,改进某些药物物理特性(如流动性、可压性),以及可将液体药物制成固 体制剂。常根据需要将微囊进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓释制剂、控释制剂等。微型包囊的方法可分为物理化学法、化学法、物理机械法3 类:

1.物理化学法

(1)单凝聚法:将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用囊材为明胶、 CAP、MC、PVA等。用强亲水性非电解质,如乙醇、丙酮等,或强亲水性电解质,如Na2S04、(NH4)2、SO4作凝聚剂。

(2)复凝聚法:利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊的方法。

2.化学法:在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。本法的特点是不加凝聚剂,常先制成W/0型乳浊液,再利用化学反应交联固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射化学法等。

3.物理机械法:将固体或液体药物在气相中微囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、悬浮包衣法及锅包衣法等。

☆☆☆考点100:固体分散技术

固体分散技术系指使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料中,呈固体分散体,或分散于难溶性或肠溶性材料中呈固体分 散状态的方法。这种方法使药物高度分散于固体基质中,增加了药物的比表面积,加快了药物的溶出速率,提高了药物的生物利用度。

1.载体材料:应无刺激、无毒;不与药物发生化学反应,不影响主药的疗效及稳定性;能达到分散状态,且价廉易得。常用的载体材料有水溶性、难 溶性和肠溶性载体材料三大类。常用的水溶性载体材料有高分子聚合物(如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮等)、表面活性剂、有机酸及糖类(如山梨醇、蔗糖)等。

2.固体分散物的类型:包括低共熔混合物、固态溶液(溶出速度特别快)、共沉淀物。

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乳剂如何鉴别?

稀释法:取乳剂少许,加水稀释,如能用水稀释的为O/W型,否则为W/O型。

染色法:将乳剂样品涂在载玻片上,用油溶性染料苏丹-III以及水溶性染料亚甲蓝各染色一次,在显微镜下观察,苏丹-III均匀分散的乳剂则为W/O型,亚甲兰均匀分散的为O/W型。

乳剂(Emulsion)是指互不相溶的两相液体,其中一相以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。形成液滴的相称为分散相、内相或非连续相,另一相液体则称为分散介质、外相或连续相。

组成:

乳剂由水相(用W表示)、油相(用O表示)和乳化剂组成。根据乳化剂的种类,性质及相体积比(φ),可形成水包油(O/W)或油包水(W/O)型乳剂,此外,也可制备复乳(Multiple

Emulsions),如W/O/W或O/W/O型,以及纳米乳等类型。

乳剂中的液滴具有很大的分散度,总表面积大,表面自由能很高,属热力学不稳定体系。


分类:

根据乳滴的大小,将乳剂分类为普通乳、亚微乳和纳米乳。

1.普通乳:普通乳的乳滴大小一般在1~100 μm,呈乳白色不透明的液体。

2.亚微乳(Subemulsions):乳滴大小一般在0.1~1.0 μm,亚微乳常作为胃肠道给药的载体。静脉注射乳剂应为亚微乳,粒径一般在0.25~0.4 μm范围内。

3.纳米乳(Nanoemulsions):乳滴粒子<100 nm,一般在10~100 nm范围内,以往曾把纳米乳称作微乳(Microemulsions)。

乳剂的形成理论:

乳剂是由水相、油相和乳化剂经乳化组成,制备符合要求的稳定的乳剂,首先必须提供足够的能量使分散相分散成微小的乳滴,其次是提供乳剂稳定的必要条件。

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