美发现封闭大环内酯抗生素环的酶结构

美发现封闭大环内酯抗生素环的酶结构

美国明尼苏达州大学和密歇根大学的研究人员日前发现了一种可封闭大环内酯抗生素环的酶结构，通过这种酶研究人员可以合成新抗生素。

在发表在近期的《自然－化学生物学》网络版上的两篇论文中，研究人员描述了一种更有效、对环境更无害的新抗生素开发方法。新抗生素的研发是解决越来越多的多药物耐药性感染所必须的。明尼苏达州大学药学院的Robert Fecik博士说，“我们一直在努力创造出能够有效控制越来越严重的感染性疾病的新药物，这项新研究能够帮助我们研发出新的抗生素分子”。

抗生素耐药性是目前全世界最紧迫的公共健康问题。这些最初曾在医院发现的、具有多耐药性的超级细菌目前已经在学校、托儿所和衣帽间等日常生活环境中被发现。普通的抗生素对这些感染束手无策。目前使用的几乎所有抗生素都是由细菌制造出来用于杀死它们敌人的天然分子。细菌利用特殊的蛋白酶来完成制造这些环状抗生素分子的化学步骤。一种增加抗感染的抗生素数量的途径就是从自然中提取并加工这些酶来制造新分子的领域入手。但是如果想高效地完成这个任务，研究人员就需要更加清楚地了解这些酶分子如何利用前体分子来制造抗生素的过程。

在这项研究中，研究人员首次结晶了一种负责封闭大环内酯抗生素环的酶，他们对这种酶的结构分析揭示出了形成大环内酯抗生素的机制。这种酶对制造新一代大环内酯抗生素至关重要，因为大环内酯抗生素的耐受性很好，并且不良反应较轻微。掌握制造新一代大环内酯抗生素的方法具有极其重要的意义，因为研究人员利用这种方法能够合成成千上万个略有不同的化合物并检测它们的活性。

研究人员表示，大环内酯的大环结构是由一些线性分子构建成的，即将更小的分子以一种线性装配的形式构建起来。这种酶处于链末端，能使大环封闭并最终形成抗生素。通过这种酶，研究人员能将结构各异的分子加工成一种大环结构，而这种大环结构则是许多大环内酯抗生素分子的一个关键构成部分。

抗生素类抗感染药：大环内酯类-严迪

【 摘 要 】严迪属于大环内酯类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 严迪 药物别名 罗红霉素分散片 英文名称 说明 片剂 功用作用 本品对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染及身体其他部位感染均有效，对儿科的各种感染也有效。在欧美的临床应用表明，本品对各种感染总有效率约为90%。1、对呼吸道的感染非对照的临床表明，本品对肺炎、急...。本文重点关注感染 临床 治愈 周岁 等内容，您可以在本页对严迪进行讨论

【关键字】大环内酯类抗生素;感染;临床;治愈;周岁;严迪
【 全 文 】
药物名称 严迪
药物别名 罗红霉素分散片
英文名称
说明片剂
功用作用 本品对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染及身体其他部位感染均有效，对儿科的各种感染也有效。在欧美的临床应用表明，本品对各种感染总有效率约为90%。 1、对呼吸道的感染 非对照的临床表明，本品对肺炎、急慢性支气管炎、肺脓肿和支气管扩张等呼吸道感染的临床治愈率达84%～100%。 2、对耳鼻喉科感染 临床研究表明，本品对耳鼻喉科感染的总有效率为83%～100%。对扁桃体炎和咽炎为97%、耳炎为95%、窦炎为85%。 3、对泌尿生殖系统感染 本品对生殖器组织的穿透力很好，尿中浓度很高，因此有利于该系统感染的治疗。临床治愈率为86%～100%。其中对尿道炎和子宫颈阴道炎的临床治愈率分别为92%和81%。 4、儿科感染 据205例患儿的临床研究表明，本品对扁桃体炎、咽喉炎、 二重感染的鼻咽炎、大叶性肺炎和脓胞病的治愈率均为100%，对中耳炎和脓皮病分别为82.9%和87.5%。据101例2个月至15岁的门诊患儿的治疗结果表明，总临床治愈率为96%，肺炎和咽喉炎的临床治愈率100%，皮肤感染临床治愈率为83%。患者对本品的耐受性良好。 5、其他感染 临床研究表明，本品对脓皮病、感染性皮炎和腿溃疡等皮肤软组织感染的临床治愈率为79%～100%。
用法用量本品可直接用水吞服，饭前服用。 成人每次2片；儿童每次用量：1周岁以下1/4片；1周岁至4周岁1/2片；4周岁至8周岁2/3片；8周岁至12周岁1片；每日二次或遵医嘱。
注意事项 肝、肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

15元环大环内脂类抗生素吃了对身体会有什么副作用吗？？

大环内酯类抗生素的主要不良反应及其预防措施归纳如下:
（1）胃肠道反应:胃肠道反应是大部分此类药物口服后表现最迅速和最直观的不良反应，可引起恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻症状。可采取避免空腹用药，若反应严重但又必须使用此类药物，可在用药前半小时口服“思密达”或用药时加用“维生素B 6 ”，以减轻症状而 不影响疗效。
（2）局部刺激:注射给药可引起局部刺激，故此类药物不宜用于肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故滴注液应稀释至0.1%以下，且静滴速度不宜过快。
（3）对前庭的影响:静脉给药时可发生如耳鸣、听觉障碍症状，停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药。
（4）过敏反应:主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。
（5）对肝脏的毒害:在正常剂量时对肝脏的毒害较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复，但酯化后的这类药如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等对肝脏的毒性更大、应短期减量使用，故肝功能不全者应慎用。
（6）对中枢神经系统的副作用:有报道克拉霉素和阿奇霉素发生神经系统副作用，包括幻觉、烦躁、焦虑、头晕、失眠、恶梦或意识模糊。停药后症状逐渐减轻至消失。
（7）部分药物易透过胎盘如克拉霉素、阿奇霉素等，因此孕妇和哺乳妇女均须慎用，必要时宜暂停哺乳。
（8）本类药物可抑制茶碱的正常代谢，故不宜和胺茶碱类药物合用，以防茶碱浓度升高而引起中毒、甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶碱血药浓度监测，以防意外。
（9）12岁以下儿童应用本类药物需谨慎，因为对儿童的安全试验指标还没有完全确定。

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