甘草酸药理研究的新进展(中药剂学：甘草酸)

甘草酸药理研究的新进展

可补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药的甘草在我国是应用最广的中药之一。由于具有良好的医用和其他方面的开发前景，甘草引起了各国学者的兴趣。不久前，意大利研究人员在本国采集了9个甘草样本，用甲醇浸泡提取，高效液相色谱法（HPLC）测定，也证实其主要含有甘草酸（GA）、异甘草素、黄酮、生物碱等。甘草酸是甘草中最重要的有效成分之一，针对它的药理研究目前已取得了引人关注的进展。

抗炎作用

抗炎是甘草酸类药物最主要的药理作用。多数报道认为，其抗炎机理与抑制前列腺素等介质的作用有关。贵阳医学院的黄能慧等人发现，甘草酸单铵盐腹腔注射给药对小鼠化学性耳廓红肿、腹腔毛细血管通透性增高具有显著抑制作用，可明显减轻急性炎性反应时的红、肿、热症状，同时对大鼠棉球肉芽肿也具有明显抑制作用，抗炎效果与地塞米松接近。

抗病毒作用

甘草酸、甘草甜素（甘草酸及甘草酸的铵盐、钠盐、钾盐的通称）对肝炎病毒、艾滋病病毒（HIV）及其他病毒的作用已被人们所认识并接受。甘草甜素片已正式在临床上应用于乙肝的治疗，日本开发生产的一种甘草酸注射剂也已被应用于慢性乙肝、丙肝患者。近年来，有关甘草酸抗病毒的药理研究取得了令人欣喜的成绩。

日本学者考察了甘草酸在体外对乙肝表面抗原（HBsAg）向细胞外分泌的影响，发现乙肝病毒(HBV)感染细胞的HBSAg分泌受到抑制，肝细胞的破坏受到控制，从而改善了慢性乙肝患者的肝功能障碍。此外，有关研究还证实，甘草酸可明显减轻肝细胞脂肪变性及坏死，减轻肝细胞间质炎症反应，抑制肝细胞纤维增生以及促进肝细胞再生等，且副作用较少。近来应用于临床的甘草酸类新品种甘草酸二铵药物活性强，具有较强的抗炎、保护肝细胞膜和改善肝功能作用，对多种肝毒剂导致的肝脏损伤有防治作用，并呈剂量依赖性，如能明显阻止和改善半乳糖胺、四氯化碳等引起的血清谷丙转氨酶（ALT）增高和肝组织损害。它对复合致病因子引起慢性肝损害的小鼠，能明显提高其成活率，改善其肝功能。

甘草甜素的抗HIV作用是上个世纪80年代日本学者首先报道的。最近，日本山口大学医学系山本直树教授和福岛医科大学伊藤正彦助教授组成的科研组在研究中发现，中药甘草是既能预防又能治疗艾滋病的良药，对艾滋病病毒有效的成分是含量在3.63%～13.06%之间的甘草甜素。实验证明甘草甜素可明显抑制HIV增殖，并具有免疫激活作用。

抗呼吸系统感染

有国外报道指出，甘草酸可改善呼吸道感染的症状，这与国内学者的研究结果相一致。北京大学第一医院感染疾病科的吴赤红等人，随机将60例SARS患者分为两组，其中一组用复方甘草酸苷治疗，另一组未用，观察患者肺部病变出现的时间、部位、范围等特点，证实复方甘草酸苷组胸片的改变好于对照组。此外，甘草酸还可广泛用于咽峡炎、喉炎、气管炎、支气管炎、哮喘、咳嗽等疾病的治疗。

抗癌作用

日本学者对甘草甜素、甘草次酸的抗病毒、抗癌活性进行的筛选表明，甘草甜素对艾滋病病毒具有抑制增殖作用，甘草次酸对骨髓瘤及腹水肝癌均有抑制作用。甘草酸锌通过诱导金属硫蛋白(MT)降低顺铂毒性，对顺铂引起的肾脏、血液、生殖系统损害及致死毒性均有一定拮抗作用，有望被开发成为抗癌药物减毒剂应用于临床。

免疫调节作用

甘草酸类药物具有非特异性免疫调节作用，其主要增强细胞免疫，可增强吞噬功能，选择性地增强辅助性T淋巴细胞的增殖能力和活性。甘草酸口服给药时在消化道经细菌及消化酶作用，水解成葡萄糖醛酸和甘草次酸，然后吸收入门静脉。因此，口服甘草酸与注射给药不同，最终进入血液的是甘草次酸，提示甘草次酸可能才是P-450诱导剂。

解毒

现代研究证明，甘草酸对多种中毒有很好的解毒作用，解毒的主要机理为甘草甜素的吸附作用、甘草次酸的类肾上腺皮质激素作用以及甘草甜素水解后产生葡萄糖醛酸结合解毒。

降血脂

近年药理实验发现，甘草次酸对家兔或大鼠实验性动脉粥样硬化有极显著的降低血中胆固醇、β-脂蛋白及甘油三酯的作用，且其强度超过抗动脉硬化药物。动物模型证实，甘草酸灌胃可明显抑制实验小鼠、大鼠血脂增高，还可显著抑制高脂饮食诱发的家鸽血清胆固醇升高。

增强药物功能

甘草甜素能与多种生物碱、抗生素、氨基酸等生成复盐或复方制剂，具有协同、增溶、增加药物稳定性、提高药物生物利用度及降低毒副作用的功效。甘草酸的许多金属盐可被人体适当吸收，并且不易造成金属元素的蓄积中毒，因此常被用来配制成健脾和胃、止咳化痰、顺气平喘、治疗慢性肝炎、降低血脂的药物。

中药剂学：甘草酸

[中文名称] 甘草酸
[英文名称] Glycyrrhizic acid
[别名] 甘草皂甙, 甘草甜素,Glycyrrhizin Glycyrrhetinic acid glycoside, Glycyrrhizinic acid
[化学名称] α-D-Glucopyranosiduronic acid, (3β, 20β)-20-carboxy-11-oxo-30-norolean-12-en-3-yl 2-0-β-D-glucopyranuronosyl-
[分 子 式] C42H62O16;
[分 子 量] 822.92
[物理性质] 结晶体(冰醋酸), 强甜味,[α]17D+46.2°(c=1.5, 乙醇)。易溶于热水及乙醇, 几乎不溶于乙醚。
[成分分类] 萜类
[药理作用] 1.肾上腺皮质激素样作用: 其钠盐或铵盐均有去氧皮质酮样作用, 能使多种实验动物尿量及钠的排出减少, 钾排出增加, 血钠上升, 血钙降低, 肾上腺皮质球带状萎缩, 小量考的松可增强其作用。2. 抗炎抗变态反应: 能抑制毛细血管通透性和显著抑制鸡蛋蛋清引起的豚鼠皮肤反应, 并减轻过敏性休克的症状。3. 解毒: 能显著降低士的宁的毒性及死亡率.对河豚毒素、蛇毒有解毒效力, 与蛇毒混合注射于小鼠, 可预防蛇毒的致死作用与局部坏死作用, 其效力甚至超过蛇毒血清。本品吸收后在肝脏中分解为甘草次酸和葡萄糖醛酸, 后 者能与毒物结合而解毒。4. 对脂质代谢的影响: 大部分高血压病人服用本品后, 血清胆甾醇下降, 血压亦相应降低。小剂量(2mg/日)在一定时间, 能使实验性动脉粥样硬化的家兔血胆甾醇降低, 病灶减轻[37], 20mg/日能阻止大动脉及冠状动脉病灶的发展, 与雌性激素合用此效果增强, 剂量更大(40mg/日)反而无效。用 5mg/kg, 对实验性动脉粥样硬化家兔仅有轻度降胆甾醇作用, 与双氢克尿噻合用, 并无治疗效果, 其钾盐15mg/kg 降脂作用则极弱?. 对实验性黄疸的影响: 可使结扎总输胆管的家兔、大鼠的血胆红素降低, 尿胆红素排泄增加, 此作用比葡萄糖醛酸内酯或蛋氨酸强。用总胆管瘘管法, 本品可以明显增加家兔胆汁的分泌。6. 对泌尿、生殖系统的影响: 本品及其钠盐, 静脉注射可增强茶碱的利尿作用, 对醋酸钾则无影响。能抑制家兔实验性膀胱结石的形成。能抑制雌激素对未成年动物子宫的增长作用, 谐?錾舷倩蚵殉埠笕杂型饔谩?抗肿瘤作用: 对大鼠腹水肝癌及小鼠艾氏腹水癌(EAC)细胞能产生形态学上的变化, 尚能抑制皮下移植的吉田肉瘤, 其单铵盐对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤均有抑制作用, 即使口服亦有效。8.其它: 能使大鼠血压升高; 其钠盐能使家兔血压上升, 但对末梢血管无影响, 亦无溶血作用。本品与七叶树(溶血)皂角素、七叶甙等组成复方, 用作高效的止汗剂。
[毒性]
[不良反应]
[用途] 解毒
[成分来源] 豆科植物甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch. 根, ^c根茎[1], ^b相思子 Abrus precatorius L. ^c叶[2].

复方甘草酸单铵注射液的药理毒理

甘草酸单铵对肝脏类固醇代谢酶有较强的亲和力，从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活，使用后显示明显的皮质激素样效应，如抗炎作用、抗过敏及保护膜结构等作用；无明显皮质激素样副作用。本品可促进胆色素代谢，减少ALT、AST释放；诱生γ-IFN及白细胞介素Ⅱ，提高NK细胞活性和OKT4/OKT8比值和激活网状内皮系统；抑制肥大细胞释放组织胺；抑制细胞膜磷脂酶A2（PL-A2）和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应；抑制自由基和过氧化脂的产生和形成，降低脯氨羟化酶的活性；调节钙离子通道，保护溶酶体膜及线粒体，减轻细胞的损伤和坏死；促进上皮细胞产生黏多糖。盐酸半胱氨酸在体内可转换为蛋氨酸，是一种必需氨基酸，在人体可合成胆碱和肌酸。胆碱是一种抗脂肪肝物质。对由砷剂、巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的中毒性肝炎，蛋氨酸有治疗和保护肝功能作用。

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