曲普坦类药物治疗偏头痛急性发作

偏头痛是神经系统常见疾病之一,该病的病因和发病机制至今尚未完全明了。研究表明,近一半病人在偏头痛发作过程中血浆5羟色胺(5-HT)水平下降,而尿液中的5羟吲哚乙酸(5-HT的代谢产物)水平相应升高。这一特点使其成为许多偏头痛药物治疗的靶点。

偏头痛急性发作的一般治疗旨在缓解偏头痛的疼痛及其伴随症状。美国头痛学会推荐的治疗药物包括:5-HT受体激动剂(如曲普坦类、麦角碱衍生物)、镇痛剂、镇静剂和止吐药。

曲普坦类药物作用机制

近年来研究最多的治疗偏头痛的药物是曲普坦类,其作用机制有以下三点:(1)通过刺激脑干的5-HT1B/1D受体,降低三叉血管调节系统神经元兴奋性。(2)通过突触前5-HT1D受体的作用,减少炎症性和血管扩张性神经肽的释放。(3)通过刺激血管5-HT1B受体使颅内外血管收缩。由于这类药物有潜在的血管收缩作用,患有高血压病且血压未得到控制、脑或周围血管疾病、冠状动脉病变患者,发生过心肌梗死、变异型心绞痛和冠状动脉痉挛的病人不应使用。

曲普坦类药物作用特点

目前国外已在临床使用的曲普坦类药物有:舒马曲普坦,第二代曲普坦类药物包括佐米曲普坦、那拉曲普坦、利扎曲普坦、阿莫曲普坦,夫罗曲普坦和依来曲普坦。国外多项临床试验结果表明,这类药物对偏头痛急性发作的疗效和耐受性均优于其他药物,因此,在不存在用药禁忌的情况下,推荐曲普坦用于中、重度偏头痛的初始治疗。

舒马曲普坦自1993年始用于偏头痛急性期的治疗,有效率在50%~82%之间。该药耐受性良好,口服给药常见的副作用有恶心呕吐(可能与偏头痛本身有关)、倦怠和眩晕。皮下注射给药常见的不良反应是注射部位疼痛或充血。

第二代曲普坦类药物的药理学特点相似,口服给药的生物利用度优于舒马曲普坦,能够透过血脑屏障(舒马曲普坦缺乏这一特性)。最近的一项有53例对照的临床试验结果表明,利扎曲普坦10mg和依来曲普坦(依那曲普坦)80mg在偏头痛发作后2小时的疗效明显高于舒马曲普坦100mg;而那拉曲普坦2.5mg、依来曲普坦20mg及夫罗曲普坦(氟伐曲坦)2.5mg的疗效明显欠佳。这些药物的头痛缓解率比较结果显示,利扎曲普坦10mg、依来曲普坦80mg和阿莫曲普坦(阿莫曲坦)12.5mg的有效率均高于舒马曲普坦100mg,而依来曲普坦20mg的有效率则低于舒马曲普坦100mg。此外,对多次头痛发作的疗效也进行了比较,利扎曲普坦10mg缓解急性偏头痛发作持续的时间比舒马曲普坦100mg要长。患者的这类药物耐药性的发生并不常见。不少经过曲普坦治疗缓解的偏头痛病人在相当长的时间里继续使用相同剂量的药物仍能获得良好疗效。

药物间相互作用

单胺氧化酶(MAO)抑制物(特别是MAO-A抑制物)会降低利扎曲普坦与佐米曲普坦的代谢,普萘洛尔在一定程度上也可使夫罗曲普坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦和依来曲普坦的清除代谢降低;细胞色素P3A4(CYP3A4)抑制物会减慢阿莫曲普坦和依来曲普坦的清除;使用强CYP3A4抑制物(如酮康唑、伊曲康唑、耐法唑酮克拉霉素利托那韦和奈非那韦)72小时内会影响依来曲普坦的利用。医生在用曲普坦类药物前应考虑到该药与这些药物的相互作用问题。曲普坦药物与SSRIs类药物共用的管理问题尚在研究中。

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