关注激素拮抗剂和调节剂的不良反应

关注激素拮抗剂和调节剂的不良反应

《2008年禁用清单》中的“激素拮抗剂和调节剂”包括4种：芳香酶抑制剂、选择性雌激素受体调节剂、其他抗雌激素作用物质和调节肌肉生长抑素功能的制剂。它是一类被运动员时不时滥用，但每年检出例数，跟蛋白同化制剂等常滥用品种相比，又不太多的一种兴奋剂。这类兴奋剂为何容易被运动员滥用呢？我们按种类分别说明其药理特性和不良反应分为几类。

芳香酶抑制剂：包括阿那曲唑、来曲唑、氨鲁米特、依西美坦、福美坦和睾内酯等。临床主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌。其药理特性属于非甾体类芳香化酶抑制剂，能抑制雄性激素转化成雌激素，从而降低血浆雌激素水平，相对提高血浆雄性激素水平。而后者正是被运动员滥用的原因。但是，运动员往往忽略了它的不良反应：主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、头痛、皮疹、血浆总胆固醇水平提高等。

选择性雌激素受体调节剂：包括雷洛昔芬、他莫昔芬和托瑞米芬等。其药理激素受体拮抗剂（或非甾体类抗雌激素药物）,具有抗雌激素作用和弱的雌激素活性。临床用于治疗乳腺癌和原因不明的男性不育症。值得一提的是，雌激素受体拮抗剂的雌激素效应比氯米芬弱,故被认为更适合治疗男性性腺功能减退。正因为它的抗雌激素作用，能提高男性性腺功能，而成为运动员滥用的目标药物。殊不知这类药物的不良反应也很多：如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌等生殖系统问题；还可出现颜面潮红、皮疹、脱发；偶尔出现白细胞和血小板减少，肝功异常，甚至视网膜病或角膜浑浊；其他罕见的不良反应还有：精神错乱、肺栓塞、血栓形成、无力和嗜睡。

其他抗雌激素作用物质：包括氯米芬、环芬尼、氟维司群等。其药理特性与雌激素受体拮抗剂相似，也具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。小剂量能诱发排卵；大剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性有促进精子生成的作用，用于治疗少精症。被运动员滥用的原因也与雌激素受体拮抗剂一致。它的不良反应有：面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等，停药可消失；大剂量可引起卵巢肥大，还可出现视力模糊和闪烁盲点（停药可恢复）。

调节肌肉生长抑素功能的制剂：包括肌肉生长抑素抑制剂、肌肉生长抑素等，具有抑制肌肉生长与发育的功能。医学研究表明，通过抑制或阻断肌肉生长抑素，可改善肌萎缩，治疗进行性肌营养不良这一医学顽症。因此，肌肉生长抑素及其调节制剂（包括抑制剂），是目前科学研究的一个热点和前沿课题。如果能把此方面的科研成果，用于治疗肌营养不良性疾病，当然是积极的、对社会有贡献的；反之，如果这类制剂（如肌肉生长抑素抑制剂）被运动员滥用于促进肌肉块的增长和减脂肪，使体格强壮，从而提高肌肉力量和竞争力，将必然牵涉到违反竞技体育的公平性和医学伦理道德。

抗癌治疗中，让人又爱又恨的糖皮质激素

人体的肾上腺会分泌多种激素，糖皮质激素是其中的一大类。作为必需的调节因子，糖皮质激素在人体内对糖、蛋白质、脂肪和水及电解质的代谢都起到重要的调节作用。常用的糖皮质激素类药物包括泼尼松、甲泼尼松、氢化可的松、地塞米松等多种，具有抗炎、抗过敏、抗休克、抑制免疫功能等多种作用，被用于多种疾病的治疗。 在肺癌病人的治疗中，糖皮质激素也属于常用药物之一，对于改善肺癌所带来的多种症状，减轻抗癌治疗中的各类并发症，都具有不可替代的作用，是医生手中的一把「 ”利器”。 糖皮质激素在肺癌治疗中的应用，最常见于以下几种情况： 1、 抗过敏：多种抗癌药物，尤其是化疗所使用的细胞毒药物，多数都有引起过敏反应的可能。这些药物所致的过敏反应，轻者可能表现为皮疹、胸闷、寒战、发热或者血管炎，重者甚至可能引发急性肺水肿或者过敏性休克。因此，很多化疗药物在使用时，都建议预防性口服或者静脉推注糖皮质激素，以避免或减轻过敏反应的发生。一旦出现过敏反应，立即给予速效糖皮质激素处理，也是快速解除过敏症状的有效方法。 2、 预防和缓解呕吐：化疗和放疗最常见的不良反应之一是消化道反应。对于接受全身化疗的肺癌病人而言，几乎绝大多数都会出现一定程度的恶心和/或呕吐。除了调整饮食结构和加强营养支持治疗之外，糖皮质激素和其它种类的止吐药物，如5羟色胺受体拮抗剂、NK-1抑制剂等联用，可以有效改善恶心、呕吐的症状，消除病人因抗癌治疗而带来的痛苦，从而增强病人坚持治疗的信心。 3、 抗炎：「 ”炎症”这个概念其实特别广泛。老百姓常说的「 ”消炎”多数是指抗菌素，而糖皮质激素并非抗生素，它对细菌、病毒这些微生物病原体引起的炎症无效，但是，对其它无菌性炎症，几乎都有效果。比如，当放疗后引起局部放射性炎症时，使用糖皮质激素抗炎，可以快速缓解炎症引起的局部红肿、发热和疼痛的症状，对于肺癌病人，糖皮质激素的这一作用尤其在对放射性肺炎和骨转移放疗后的局部疼痛的治疗中，效果特别明显。再比如，脑转移病人常伴有不同程度的脑组织水肿，可以引发头部胀痛、头晕、视物模糊、行走不稳等多种神经系统症状，使用糖皮质激素联合脱水治疗，会显著改善这些症状。 4、 消除气道痉挛，改善呼吸困难：糖皮质激素能够快速且持久的消除支气管痉挛，舒张气道，从而缓解病人的胸闷、气急、呼吸困难等症状。这一作用，其实也是糖皮质激素发挥其抗炎作用的结果。肺癌病人由于原发病灶位于肺部，常伴有大小气道不同程度的内堵或外压式狭窄，以及与之伴随的阻塞性炎症，从而易出现胸闷气短的症状。加之，很多肺癌病人由于有长期大量吸烟史，本身就合并慢性支气管炎甚至慢性阻塞性肺病等气道疾病，因此，在病情需要时，吸入或者全身使用糖皮质激素，增强对气道的抗炎治疗，可以有效改善呼吸相关症状。 5、 其他：糖皮质激素具有促进骨髓造血的功能，在肺癌病人因化疗或骨髓转移出现骨髓抑制时，有助于提高红细胞、血色素、血小板及白细胞等的含量。适用于各种原因导致的休克的治疗，如过敏性休克、继发感染性休克等。 糖皮质激素在各种病理情况下的应用范围广泛且作用强大，但是其不良反应也很明显。长期使用糖皮质激素，会引起机体免疫功能下降、骨质疏松、消化系统病变、高血糖、高血脂、水肿、电解质紊乱、向心性肥胖等多种并发症。对于肺癌病人而言，除非有必须使用糖皮质激素治疗的合并症，或者特殊病情变化的需要，否则不建议长期使用糖皮质激素。但即使是短期甚至偶尔应用，也常会有一些能被病人所感知到的不良反应。 肺癌病人短期使用糖皮质激素常见的不良反应包括： 1、神经兴奋作用：糖皮质激素具有兴奋大脑中枢神经的作用，能使人产生欣快、失眠、激动。很多肺癌病人抱怨，每当住院化疗那几天就睡不着觉，就是这个原因。这个问题虽然不至于有太大的危害，但却很让人困扰。在病情没有禁忌的前提下，睡前口服镇静药物，比如安定片等，可以用来改善这一激素副作用。 2、面色潮红：停用激素后会很快好转。 3、血糖升高：对于合并糖尿病的病人，尤其需要注意这一点，在使用激素期间必须监测血糖水平，必要时临时补充短效胰岛素。 4、消化道溃疡甚至出血：糖皮质激素能够促进胃酸和多种消化酶的分泌，提高食欲，但是如果大剂量使用，有诱发消化道溃疡的风险，原有消化道溃疡的，甚至可能引发出血，因此必须同时使用胃肠道保护性药物，同时监测有无黑便等情况。 糖皮质激素适应证广泛、作用强、起效快，但是与之伴随的是副反应多，尤其是长期使用可能会有很多不良后果，因此无论医生还是病人，对它都可谓「 ”又爱又恨”。惟有分析病情，把握指征，酌情、酌量使用，方可真正用对、用好。 更多健康信息，请关注武宁医生头条号！免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。

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