关注利尿剂等掩蔽剂的药理作用和不良反应

关注利尿剂等掩蔽剂的药理作用和不良反应

据8月24日上午国际奥委会公布的数据显示，在北京奥运会期间发现了6例兴奋剂阳性案例。其中，越南女子体操选手杜施彦尚因使用呋塞米，而被取消参赛资格和成绩。

呋塞米，又称利尿磺胺或速尿，是一种利尿剂，也是一类常见被滥用的兴奋剂。按照利尿程度的不同，利尿剂可分为3种：第一种是高效能利尿药，代表性药物有：呋塞米（速尿或利尿磺胺）、依他尼酸和布美他尼；第二种是中效利尿药，代表性药物有：噻嗪类（如苄氟噻嗪、氯噻嗪、氢氯噻嗪）和吲达帕胺；第三种是低效能利尿药，代表性药物有：乙酰唑胺、氯噻酮、阿米洛利、螺内酯、坎利酮（螺内酯的体内代谢物）、美托拉腙、氨苯蝶啶以及其他具有相似化学结构或相似生物作用的物质。

按理说，利尿剂并没有传统兴奋剂（如刺激剂或蛋白同化作用制剂等）直接提高竞技能力的作用，运动员为什么还要趋之若鹜呢？原来，运动员使用利尿剂的目的主要是：（1）排出体内潴留的水和无机盐，快速降体重；这对一些有体重等级规定的竞赛项目，如举重、摔跤等很重要，便于运动员改变参赛级别；（2）尽快排尿，冲淡尿液以遮蔽尿中的其他违禁物质。然而，运动员却不知道，大剂量长期使用利尿剂，可导致体内电解质和水分的过度流失，出现水和电解质失衡；而且，大幅度减低体重，容易引起腹部和小腿肌肉痉挛；在严重情况下，甚至可导致心律不齐或心力衰竭而危及生命。据报道，在国际健美比赛中，已有运动员因大剂量使用利尿剂而死亡的案例。

掩蔽剂是能够掩盖其他物质的一类制剂，包括利尿剂、表睾酮、丙磺舒、α-还原酶抑制剂（如非那雄胺、度他雄胺）、血浆扩容剂（如白蛋白、代血浆、羟乙基淀粉）以及其他具有相似生物作用的物质。需特别指出两点：一，如果运动员尿样中含有利尿剂并同时含有某种其他禁用物质（即使该物质浓度可能低于允许浓度上限），治疗用药豁免无效；二，当尿中表睾酮浓度大于200纳克/毫升；或者尿中睾酮与表睾酮比值大于4时，要追踪调查和（或）进行先进的同位素（碳13）比质谱检测，以确定是否构成违规。以下就以丙磺舒、表睾酮和血浆扩容剂为代表，介绍其他掩蔽剂的药理特性和不良反应。能抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸排泄，降低血浆尿酸浓度。可用于治疗慢性痛风。它又能抑制青霉素类、头孢菌类、对氨基水杨酸等多种药物的排泄，故与其他药物合用，能增加它们的血药浓度，延长药效，并减少用药量。运动员之所以禁用这种掩蔽剂，主要在于：丙磺舒能在增强其他兴奋剂药效的同时，还能大幅度降低其使用剂量，从而降低其他兴奋剂在体内的残留量和检出率。但是，是药三分毒，丙磺舒的不良反应也不少：（1）胃肠道症状如恶心或呕吐等，偶可引起消化性溃疡；（2）促进肾结石形成；（3）丙磺舒与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等。（4）偶发白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见反应。

我们已经介绍过，睾酮是蛋白同化制剂类兴奋剂，因为内源性（自身合成的）睾酮和外源性睾酮（兴奋剂）的分子结构相同，质谱图也一致，所以，常规质谱仪难以分辨其睾酮来源。而且，不同个体间，以及同一个体的不同时间、不同生理状况下，睾酮的变化范围也较大，因此很难用统一的浓度标准来判定运动员是否使用了睾酮制剂，这就在相当长的时间里，运动员使用睾酮制剂难以被查出。后来，人们发现，睾酮与表睾酮的比值（T/E）在尿液中比较稳定，一般运动员这个比值小于4。目前，用T/E或表睾酮浓度来衡量运动员是否有使用外源性睾酮的嫌疑。所以，表睾酮是睾酮的掩蔽剂。虽然它本身并不能像睾酮等蛋白同化制剂那样提高运动员成绩，但是长期大剂量外源性使用，还是会抑制使用者自身性激素（比如男性内源性睾酮）的分泌和释放，使男性性征减弱，甚至出现睾丸萎缩、性能力下降等。

血浆扩容剂可以扩充血浆容量，稀释禁用物质的血药浓度，而掩盖其存在。临床主要用于休克、外伤的治疗和外科手术。但是，它可引起荨麻疹、皮肤瘙痒、发热、恶心、呕吐、喘息、关节痛、出血等过敏反应，甚至有发生过敏性休克这种罕见严重不良反应的案例。

药检是什么？药检是做什么？

北京时间2016年8月6日，巴西里约奥运会正式开幕，就在奥运会如火如荼举行的间隙，一则让人揪心又诧异的消息吸引了无数中国人的关注，因为中国游泳运动员陈欣怡药检的时候被检测出氢氯噻嗪呈阳性，那么问题来了，药检到底是做什么？要怎么做？氢氯噻嗪又是什么？药检呈阳性又代表着什么？
1、药检目的
首先，需要明确的是，药检是奥运会奥组委所实施的赛内兴奋剂检查，避免运动员使用兴奋剂等违禁药物以达到提高自身成绩，因此每个参加奥运会的运动员都必须进行兴奋剂检测，以保证奥运会成绩的公平公正公开。
2、药检过程
药检主要有两个检查，一是尿样检查，二是血样检查，通过提供尿液样本和抽取血液样本对运动员做药物检测，看看是否含有违禁的药品，如果药检呈阳性，说明运动员体内含有违禁药品，如果药检呈阴性则不含违禁药品，一旦发现运动员体内含有世界反兴奋剂机构所列出的禁用药品清单，则需要接受国际体育仲裁法庭的调查和审判，并取消参加奥运会的资格。
3、氢氯噻嗪
陈欣怡被查出的氢氯噻嗪其实并不属于兴奋剂，而是一种掩蔽剂和利尿剂，在医学上来说，氢氯噻嗪可以用于治疗高血压以及水肿等疾病，其并没有兴奋神经和肌肉的作用，但是其却能够帮助人体大量排尿，一是可以稀释尿液中违禁药物的含量，降低药检准确性，起到逃避药检的效果，二是可以起到减轻体重，获得低重量级比赛的优势，因此世界反兴奋剂机构在禁用清单中明确规定氢氯噻嗪属于禁用药物范围。
4、药检科普
药检其实并不单单检测兴奋剂，其实只要是会影响奥运会比赛成绩的药物都是被禁止的，也都是需要进行检测的，其实镇定剂也是违禁药物，因为镇定剂可以稳定情绪，提高运动员成绩的稳定性，另外抽血输血也是属于兴奋剂，所谓抽血输血就是赛前将自己的血液抽出一些，在比赛的前几天又输回体内，这样可以提高血液中所能携带氧气的能力，使得体力和吸氧量得到提高，因此这也属于违禁。

运动员 飞行尿检是什么意思

就是赛外，田联官员在世界各地飞来飞去，对运动员进行突击式的兴奋剂尿检
最早的兴奋剂尿检都是在比赛期间进行的，即赛内检查。后来，某些运动员为了逃避兴奋剂检查，采取平常训练时用药、赛前停药的方式使用兴奋剂。这是因为蛋白同化制剂和肽类激素等药物，有促使运动员增长肌肉围度以及其他多种生理效应，并在停药后相当长的时间内仍能维持这些效应。为了防止运动员以这种方式使用兴奋剂，自20世纪90年代以来，除赛场尿检外，国际体育界增加了赛外尿检。即事先不通知，在运动员平时训练时间内，随时对选定对象突然进行检查。这种检查总是由奥运会有关官员飞来飞去到世界各地进行，所以通常被称为飞行检查，俗称“飞检”。
飞检也是尿检的一种形式，只是在赛场外实行。考虑到各类药物的功能和使用可能性，赛外检查只禁用5类物质和所有禁用手段。禁用的5类物质是：(1)蛋白同化制剂；(2) β2受体激动剂；(3)肽类激素和相关物质；(4)有抗雌激素作用的制剂；(5) 利尿剂和其他掩蔽剂。刺激剂和麻醉剂在平时训练时使用的意义不大，因此赛外检查并不禁用。
国际田联是赛外检查最严格的组织。它规定，凡田联的会员国必须同意赛外检查，否则不能参加田联组织的各种比赛。田联还规定，成绩在世界前20名的运动员，什么时候计划在何地训练，都应报国际田联，以保证田联的赛外尿检能随时进行。

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