免疫磁性制剂(免疫抑制剂简介)

免疫磁性制剂

免疫磁性制剂是将单克隆抗体耦联在磁性制剂的表面，使其靶向性和专一性更强，因此亦被称之为主动靶向制剂。

制备免疫磁性制剂时，先制成含磁性的制剂，然后在制剂表面引入活性基团，如羟基、羧基、铵基等，再通过载体表面耦联反应将抗体、酶或免疫毒素结合到磁性制剂上制成免疫磁性制剂。它利用了磁性载体和免疫学两方面的优点，依靠外磁场的引导将药物引至体内特定的靶部位，依靠抗体、抗原的特异性结合使药物作用于靶细胞，从而增强药效，降低副作用。

目前，科学家可以通过高碘酸盐和氢硼化物的氧化还原反应，将抗人乳腺癌单克隆抗体、磁性葡聚糖微粒与阿霉素以1∶5∶94的比例制成免疫磁性阿霉素微粒，经过分离、纯化，制成直径为216纳米的微粒。体外实验证明，该免疫磁性阿霉素微粒具有较高的磁响应性，调节外磁场强度，药物在模拟毛细血管中的滞留率可达100％，具有较好的靶向性，而且它对癌细胞的致死率大于80％。

免疫磁性制剂表面连接细胞专一性抗体，在外磁场的作用下，能快速有效地从细胞混合物中分离出癌细胞。这种技术用于清除骨髓中癌细胞，在自身骨髓移植中的应用已日益受到关注。有人制备免疫磁性红细胞载体，并在红细胞表面连接抗体，将它们注入骨髓中，由于抗体的作用与骨髓中的癌细胞结合，然后在外加磁场的作用下，使癌细胞从正常细胞中分离并去除，正常细胞则被净化。

免疫抑制剂简介

目录1拼音2英文参考3免疫抑制剂的临床应用的特点4免疫抑制剂的种类5免疫抑制剂不良反应 1拼音 miǎn yì yì zhì jì

2英文参考 immune depressant

immunodepressant

immunodepressive

immunosuppressant

immunosuppressive

immunosuppressive agent

免疫抑制剂（immunosuppressive preparation）是一种抑制或减低免疫反应的化学药物和生物制剂，广泛用于治疗多种自身免疫性疾病、变态反应性疾病。

3免疫抑制剂的临床应用的特点 多数可同时抑制体液免疫和细胞免疫；可同时作用于正常免疫和病理性免疫；对初次免疫应答的抑制作用强，对再次免疫应答的作用弱；药物毒性大，常出现不良反应。

4免疫抑制剂的种类 免疫抑制剂种类较多，常用的主要有五类：

（1）肾上腺皮质激素，可抑制细胞?增殖，特别是胸腺依赖性淋巴细胞的增殖，在高浓度时可使淋巴细胞溶解；抑制单核吞噬细胞系统的活性；抑制补体的活性。常用药物如强的松等。

（2）抗淋巴?细胞丙种球蛋白（ALG），进入人体后即可与淋巴细胞结合，在吞噬细胞及补体参与下，使淋巴细胞被吞噬或溶解，从而导致外周血中淋巴细胞数目减少。该制剂是用人淋巴细胞免疫动物后，从血清中提取丙种球蛋白制成的。ALG常与肾上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制剂联合使用，用来抑制同种异体脏器移植病人的移植排斥反应，以达到延长移植器官的存活时间，保存脏器的功能。

（3）烷化剂，可与细胞中的DNA形成交联，破坏DNA的结构及功能，使细胞（包括淋巴细胞）停止分裂繁殖甚至死亡。如环磷酰胺（CP）和硫唑嘌呤。

（4）抗代谢药物，可通过对参与代谢的酶的竞争，干扰DNA的合成，阻止细胞（包括淋巴细胞）的分裂繁殖。如巯基嘌呤，可缓延病变过程，但不能根除疾病。

（5）中药免疫抑制剂。中药中能活血化瘀、清热解毒的药物，多能抑制免疫应答，对改善过敏性疾病的症状有一定效果。

5免疫抑制剂不良反应

执业药师考试考点汇总与解析——中药药剂学（十）

☆ 考点91：膜剂的含义与特点 膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料中，制成的薄膜状分剂量固体剂型。

膜剂生产工艺简单，易于生产自动化和无菌操作；没有粉尘飞扬；可制成不同释药速度的制剂；药物含量准确、稳定性好；体积小，重量轻；便于携带、运输和贮存。但膜剂不适用于剂量较大的制剂。膜的厚度一般不超过1mm.

☆ ☆☆☆考点92：膜剂常用的成膜材料与附加剂

常用的成膜材料有天然（淀粉、纤维素、明胶、白及胶等）及合成（纤维素衍生物、聚乙烯醇等）两大类，最常用的是聚乙烯醇（PVA）。 PVA05.88和PVAl7.88的醇解度均在88%，平均聚合度分别为500～600和1700～1800，相对分子质量分别为 22000～26400和74500～79200.

增塑剂能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、乙二醇、山梨醇等。其他辅料有：①着色剂，常用食用色素；⑦遮光剂，常用二氧化钛； ③矫味剂，有蔗糖、甜菊苷等；④填充剂，有碳酸钙、淀粉等；⑤表面活性剂，常用聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂。

☆ ☆☆考点93：茶剂

1.含义与特点：茶剂系指含茶叶或不含茶叶的药材粗粉或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂。可分为茶块、袋装茶、煎煮茶。其中袋装茶系将药茶装入 耐热的滤纸袋中制得，用时以沸水冲泡，可避免药茶漂浮，习称“袋泡茶”。一般可分为全生药型和半生药型两种袋装茶。体积小，利于贮藏，便于携带。使用方 便。

2.茶剂的制备

（1）茶块：将处方中的药物粉碎成粗粉，以面粉糊作黏合剂；也可将部分药材提取制成稠膏作黏合剂，与其余药物粗粉混匀，制成适宜的软材或颗粒，以模具压茶机压制成一定形状，低温干燥，即得。

（2）袋泡茶：全生药型的制备是将处方中药材（或含茶叶）粉碎成粗粉，经干燥、灭菌后，分装入茶袋中即得。半生药型系将部分药材粉碎成粗粉，部分药材（或含茶叶）煎汁，浓缩成浸膏后吸收到药材粗粉中，经干燥、灭菌后，分装入茶袋中即得。

☆ ☆☆☆☆考点94：其他传统剂型

1.锭剂：药物细粉加适宜黏合剂制成规定形状的固体剂型。有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。不仅可以研细内服，还可研细调敷外用。

2.糕剂：药物细粉与米粉、蔗糖等加冷水揉成松散状，置模具中蒸熟制成的块状剂型。临床主要用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦、慢性消化不良等症。

3.丹剂：汞与某些矿物药，在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机化合物，供外用的剂型。丹剂毒性较大，不可内服，可制成散剂、钉剂、药线、 药条和外用膏剂。使用中要注意剂量和部位，以免引起中毒。丹剂按制法分为升丹和降丹。红升丹、白降丹、轻粉的主要成分分别为氧化汞、氯化汞、氯化亚汞。火 候是炼丹的关键。

4.钉剂：药物细粉加糯米粉混匀后加水加热制成软材，搓成细长而两端尖锐（或锥形）的外用固体剂型。用于治疗痔、瘘管及溃疡性疮疡等。

5.线剂：将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用剂型。利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用，切断痔核瘘管，使引流畅通，以利疮口愈合。

6.条剂：将药物研细过筛，混匀，用桑皮纸黏药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，黏一薄层面糊，再粘附药粉而成的外用剂型，又称纸捻。

7.灸剂：将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用剂型。

8.熨剂：铁沙经煅烧后吸附药材的提取物，用时拌醋生热，制得的外用剂型。具有活血通络，发散风寒的作用。

9.棒剂：将药物制成小棒状的外用固体剂型。可直接用于皮肤或黏膜上，起腐蚀、收敛等作用，常用于眼科。

☆ ☆☆☆考点95：缓释制剂

1.含义：缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药物作用的制剂。

2.特点

（1）生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。

（2）克服了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。

（3）不宜制成缓释制剂的药物有：①生物半衰期（t1/2）很短（小于lh）或很长（大于24h）的药物；②单服剂量很大（大于1g）的药物；③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物；④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。

3.缓释制剂的类型：①骨架分散型缓释制剂。常见的有水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架等。②膜控型缓释制剂。常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释 微囊剂。③缓释乳剂。④注射用缓释制剂。⑤缓释膜剂。系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。

4.缓释制剂的制法

（1）减小药物溶出速率：常见的方式有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中、将药物包藏在亲水胶体物质中。

（2）减小扩散速度：常见的方式有包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片剂、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成药树脂、制成乳剂。

☆ ☆☆考点96：控释制剂

1.含义：控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。

2.特点

（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8～10h，减少了服药次数。同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象。

（2）对胃肠道刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。

（3）治疗指数小、消除半衰期短的药物制成控释制剂可避免频繁用药而中毒的危险。

3.类型

（1）渗透泵式控释制剂：常以渗透泵片口服给药，片心为水溶性药物与水溶性聚合物或其他辅料组成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基醋酸 纤维素等包衣成半透膜壳，壳顶一端用适当方法（如激光）钻一细孔，口服后，消化液中的水通过半透膜进入片心，使药物溶解成为饱和溶液，“泵”的作用使药物 由小孔持续渗出，直到片心内药物溶解释放完全为止。片心的吸水速度决定于膜的渗透性能和片心的渗透压。渗透泵型片剂的释药速度在胃中与在肠中的释药速度相 等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键。

（2）膜控释制剂：膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系。常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片；④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释制剂；⑥子宫用控释制剂。

（3）胃驻留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片。系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂，有单层片和双层片。②胃内漂浮一控释组合给药系统。

☆ ☆☆☆☆考点97：靶向制剂

靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。常见的类型 有：①被动靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。常见的有胶体微粒靶向制剂，如脂质体、 毫微囊等。②主动靶向制剂。系用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效。③物理化学靶向制剂。

1.被动靶向制剂

（1）脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载体制剂。单相脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体（有多层的类脂 质双分子层被含药物的水膜隔开）、大多孔脂质体（比单室脂质体可多包蔽约10倍的药物。多相脂质体系指除含单室与多室脂质体以外，还含有增溶胶团、O/W 型乳剂、W/O/W型复合乳剂等）。

脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。作用特点有靶向性和淋巴定向性、长效作用、与细胞膜的亲和性、降低药物的毒性及提高药物的稳定性。制法有薄膜分散法、注入法、超声波分散法、冷冻干燥法。

（2）毫微囊：又称纳米囊。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒，粒径大小一般在10～1000nm，可分散在水中形成近似胶体的溶液。

（3）靶向给药乳剂：系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。

2.主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物靶向制剂两大类。修饰的药物载体主要有修饰的脂质体、修饰的微乳、修饰的微球、修饰的纳米球等。

（1）修饰的药物载体：主要包括修饰的脂质体、修饰的微球及其他。其中，修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体（在脂质体表面接上某种抗体，具有对靶细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的靶向性）及糖基修饰的脂质体。

（2）前体药物靶向制剂：通过前体药物产生靶向性，必须具备的基本条件是：①使前体药物转化成母体药物的反应物或酶均仅在靶部位才存在，且有足够的量并表现出活性：②前体药物能够与药物作用的受体充分接近；③产生的活性药物应能在靶部位滞留。

3.物理化学靶向制剂

（1）磁性制剂：采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。主要包括磁性微球和磁性纳米囊。

（2）其他：主要有栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂等。

☆ ☆考点98：包合技术

包合技术系指将药物分子包嵌于另一分子的分子空腔内形成包合物的技术。包合物由主、客分子组成，主分子具有较大的空腔结构，足以将客分子容纳在空腔内形成分子胶囊。目前常用的包合材料是环糊精及其衍生物。

1.β－环糊精包合物的作用：增加药物稳定性；增加药物溶解度；液体药物粉末化；减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适合气味；调节释药速度。

2.包合技术常用的方法：有饱和水溶液法、研磨法、冷冻干澡法、喷雾干燥法。

3.包合物的验证：有X射线衍射法、热分析法、薄层色谱法。

☆ ☆☆☆考点99：微型包囊技术

利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（或称为囊材），将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。药物微囊化后可提高 稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，缓释或控释药物，改进某些药物物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固 体制剂。常根据需要将微囊进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓释制剂、控释制剂等。微型包囊的方法可分为物理化学法、化学法、物理机械法3 类：

1.物理化学法

（1）单凝聚法：将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用囊材为明胶、 CAP、MC、PVA等。用强亲水性非电解质，如乙醇、丙酮等，或强亲水性电解质，如Na2S04、（NH4）2、SO4作凝聚剂。

（2）复凝聚法：利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊的方法。

2.化学法：在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。本法的特点是不加凝聚剂，常先制成W／0型乳浊液，再利用化学反应交联固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射化学法等。

3.物理机械法：将固体或液体药物在气相中微囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、悬浮包衣法及锅包衣法等。

☆☆☆考点100：固体分散技术

固体分散技术系指使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料中，呈固体分散体，或分散于难溶性或肠溶性材料中呈固体分 散状态的方法。这种方法使药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了药物的生物利用度。

1.载体材料：应无刺激、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳定性；能达到分散状态，且价廉易得。常用的载体材料有水溶性、难 溶性和肠溶性载体材料三大类。常用的水溶性载体材料有高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性剂、有机酸及糖类（如山梨醇、蔗糖）等。

2.固体分散物的类型：包括低共熔混合物、固态溶液（溶出速度特别快）、共沉淀物。

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