前列腺素E1的临床应用

前列腺素E1的临床应用

前列腺素E1（PGE1）对心血管系统有广泛作用，可抑制血管平滑肌细胞游离Ca2＋及交感神经末梢释放去甲肾上腺素，扩张血管，增加器官血流量，改善冠脉缺血与微循环，并抑制血小板聚集，防止血栓形成，延缓动脉斑块形成，防止心肌梗塞面积扩大与心血管重构。主要用于冠心病改善心肌缺血，治疗心绞痛，心肌梗塞与心功能不全以及脑梗塞与外周血管缺血性病变。随着对PGE1的临床研究和药理学研究的进展，该药的临床应用更为广泛。现简述如下。

治疗支气管哮喘

宫子超报道治疗支气管哮喘发作患者40例，停用抗菌药物，皮质激素及吸氧等措施后，静滴PGE1200微克/天，结果临床哮喘发作控制3例，显效15例，有效20例，无效两例，总有效率95％。PGE1可抑制淋巴细胞白三烯B4和肺组织中慢反应物质的释放；降低TXA2诱发的收缩效应而缓解支气管痉挛；对抗PGD和PGF的支气管平滑肌收缩效应，对抗组胺引起的支气管痉挛。

治疗消化性溃疡

有报道使用PGE1100微克/天治疗36例消化性溃疡，其中十二指肠球部溃疡（DU）治疗4周，胃溃疡（GU）6周，并停用其他治疗溃疡药物，结果DU愈合率为95.8％，GU愈合率为91.7％，用药后疾病缓解天数DU为3天，DU为两天。PGE1具有抑制胃酸分泌和胃泌素释放，增加胃十二指肠黏膜粘液/碳酸氢盐分泌和增加粘膜血流的作用。

治疗肝硬化门静脉高压

有人用PGE1治疗30例肝硬化门静脉高压患者，另以30例口服普萘洛尔作对照，结果治疗组使门静脉（PV）、脾静脉（SV）口径缩小，肝血流量减少，降低PV和SV压力的总有效率明显高于对照组（P＜0.01）。

治疗糖尿病肾病（DN）

国外Okada等先后多次报道应用PGE180微克/天，连续4周，通过改善肾脏血流动力学，增加肾血流量，抑制肾素－醛固酮系统活性，并通过显著降低出球小动脉阻力，激活肾小球内跨毛细血管压，使慢性肾功能减退时，残存肾单位的高灌注、高滤过状态得以好转，从而有效降低尿蛋白。国内李卫平等用PGE190微克/天，静滴共21天，结果早期DN微量尿蛋白排泄率（UAER）较治疗前明显改善。所有研究结果都显示，PGE1可有效改善DN肾脏病变，而对肺肾脏血流动力学引起的尿蛋白则疗效不明显。

治疗肾功能不全

Koch等在原有肾功损害的急性肾功能不全患者行放射血管造影术（RCM）前1小时，给予PGE1静滴，与对照组比较血清肌酐在RCM后48小时明显减少，提示PGE1对预防原有肾损害的患者行RCM而致的急性肾衰是安全有效的。钟伟强等治疗慢性肾衰患者30例，给予PGE1200微克/天，10～14天为1疗程，每月1个疗程，连用3个疗程。治疗后尿素氮、肌酐均明显下降，内生肌酐清除率升高，血浆蛋白及血红蛋白明显增加。由此看出PGE1除了改善微循环之外，还有促进肾脏红细胞生成素合成，稳定红细胞膜及改善贫血的作用。

治疗糖尿病神经病变（DPN）

实验和临床证实，链脲菌素诱导的糖尿病鼠早期存在着神经内膜血管阻力增加，神经内膜和氧张力降低，若给予PGE1或类似物，抑制血小板聚集及疏通微循环，改善神经微循环障碍；同时增加神经细胞内cAMP的含量，提高Na＋-K＋－ATP酶活性，进而增加神经内膜血流量，改善神经营养和轴浆运输，提高运动神经传导速度，降低振动阈值，改善患者自觉症状。Shindo等观察了38名DPN患者，以1.2微克/（千克·天）静滴PGE1连续4周，发现较对照组和维生素B1组均有明显改善作用（P＜0.05）。大量试验都表明PGE1是DPN的有效治疗药物。

治疗糖尿病足

糖尿病足（DF）常见因素是足背动脉硬化，血管弹性降低致血循环障碍，晚期常因坏疽而截肢。经双盲试验证实，PGE1能明显增加患者的经皮氧分压和无痛性步行距离，减少截肢手术。山东省立医院曾以PGE1100微克/天溶入生理盐水静滴，2周为1疗程，结果显示，用PGE1治疗糖尿病下肢血管病变46例，1～2个疗程后，下肢麻木、发凉明显减轻或消失占85％，间歇性跛行和休息痛明显减轻，肢端溃疡和坏疽经综合治疗也得到显著改善。有22例作超声复查，发现治疗后血管内血流加速度/减速度比值降低，血流量增加，频谱宽度变窄，与治疗前相比差异显著（P＜0.05～0.01）。6例曾用蝮蛇抗栓酶、654－2疗效不显著，改用PGE1后效果明显。

米索前列醇简介

目录1拼音2英文参考3米索前列醇药品标准 3.1正式名3.2汉语拼音3.3标准号3.4拉丁文或英文3.5主要活性成分3.6性状3.7鉴别3.8检查3.9含量测定3.10作用与用途3.11用法与用量3.12注意3.13剂量3.14标示量3.15类别3.16制剂3.17规格3.18贮藏3.19有效期 4米索前列醇说明书 4.1药品名称4.2英文名称4.3米索前列醇的别名4.4分类4.5剂型4.6米索前列醇的药理作用4.7米索前列醇的药代动力学4.8米索前列醇的适应证4.9米索前列醇的禁忌证4.10注意事项4.11米索前列醇的不良反应4.12米索前列醇的用法用量4.13米索前列醇与其它药物的相互作用4.14专家点评 附：*米索前列醇相关药品说明书其它版本 1拼音 mǐ suǒ qián liè chún

2英文参考 Misoprostol [湘雅医学专业词典]

Misoprofil [湘雅医学专业词典]

3米索前列醇药品标准

3.1正式名

米索前列醇

3.2汉语拼音

Misoprostol

3.3标准号

WS059（X－047）96

3.4拉丁文或英文

3.5主要活性成分

本品为（±）（11α，13E），11，16二羟基16甲基前列烷9酮13烯1酸甲酯，含C22H38O5不得少于96.5%。

3.6性状

淡黄色粘稠油状物；微有特臭。

本品在二氧甲烷中极易溶解，在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。

3.7鉴别

（1）取本品约1mg，加乙醇5ml溶解后，摇匀，取0.5ml，加1%间二硝基苯乙醇溶液1.5ml，置冰浴中冷却，避光下加10%氢氧化钾乙醇溶液1.5ml，溶液显粉红色。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1990年版二部附录26页）。

3.8检查

有关物质 取本品，加乙腈水（55∶45）分别制成每1ml中含1mg的供试品溶液和每1ml中含50μg的预试溶液，照含量测定项下的色谱条件，取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录满标度的2025%，再量取供试品溶液20μl进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，按峰面积归—化法计算，所有杂质峰面积之和与总峰面积之比不得过3.5%，其中最大的杂质峰面积不得过2.5%。

3.9含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈水（55∶45）为流动相；检测波长为200nm，理论板数按米索前列醇峰计算应不低于2000。

测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取米索前列醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.10作用与用途

3.11用法与用量

3.12注意

心、肝、肾疾患者和肾上腺皮质功能不全者禁用，有前列腺素类药物禁忌者禁用，带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。

3.13剂量

在服用米非司酮40～48小时后，单次饭前口服米索前列醇600μg。

3.14标示量

3.15类别

终止早孕药。与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天的早期妊娠。

3.16制剂

在服用米非司酮40～48小时后，单次饭前口服米索前列醇600μg。

3.17规格

3.18贮藏

密封充氮，在冷处保存。

3.19有效期

暂定半年。

4米索前列醇说明书

4.1药品名称

米索前列醇

4.2英文名称

Misoprostol

4.3米索前列醇的别名

米索；米索普鲁斯托尔；米索普特；喜克溃；Cytotec

4.4分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

4.5剂型

片剂：每片200μg。

4.6米索前列醇的药理作用

米索前列醇为前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、五肽胃泌素及食物 *** 引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低。米索前列醇抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞cAMP的水平有关。同时，米索前列醇还能抑制胃蛋白酶的分泌， *** 胃黏液和 *** 碳酸氢盐的分泌，促进磷脂合成；增加胃黏膜的血流量，加强胃黏膜屏障，从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠子宫有收缩作用。

4.7米索前列醇的药代动力学

米索前列醇口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg，平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20～40min，每12小时口服400μg米索前列前列醇体内不产生蓄积。米索前列醇口服后约75%经肾随尿排出，约15%自粪便排出；8h内尿中排出量为56%。

4.8米索前列醇的适应证

1.用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，也可预防与治疗非甾体类抗炎药引起的出血性消化道溃疡。

2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，用于终止停药49天以内的早期妊娠。

3.与米非司酮、依沙吖啶合用终止中、晚期妊娠。

4.9米索前列醇的禁忌证

1.对前列腺素类过敏者禁用。

2.有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等应禁用。

3.有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。

4.孕妇禁用。

4.10注意事项

1.脑血管或冠状动脉病变患者、低血压者慎用、癫痫患者慎用。（米索前列前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用）。

2.儿童使用米索前列醇的安全性和疗效尚未确定。

3.米索前列醇对妊娠子宫有收缩作用，除用于终止早孕外，孕妇禁用。妇女使用米索前列前列醇治疗开始前2周内血清妊娠实验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法；若怀疑妊娠，应立即停用米索前列前列醇。

4.米索前列醇的活性代谢物是否可经乳汁排泄尚不清楚，因此不应用于哺乳期妇女。

5.米索前列醇可引起腹泻，对高危患者，应监测有无脱水。

6.米索前列醇用于终止早孕时，必须与米非司酮序贯配伍应用，且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。

7.米索前列醇用于消化道溃疡时，治疗是否成功不应以症状学进行判断。

8.过量用药时出现的症状是可以忍受的。米索前列醇每天用1 200mg，持续使用3个月，未发现严重不良反应。

4.11米索前列醇的不良反应

米索前列醇的不良反应以胃肠道反应最为常见，并与剂量有关。主要为稀便或腹泻，大多数不影响治疗，偶有较严重且持续时间长的情况，需停药。其他可有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良、头痛、眩晕、乏力等。极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、寒战、一过性发热甚至过敏性休克。

4.12米索前列醇的用法用量

1.胃溃疡和十二指肠溃疡：每次200μg，每天4次，于餐前和睡前口服。疗程4～8周，如溃疡复发可继续延长疗程。

2.预防抗炎所致的消化性溃疡：每次200μg，每天2～4次，剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。

3.抗早孕：停药小于或等于49天的健康早孕妇女，要求药物流产时，服用米非司酮150mg，分次服用（每次25mg，每天2次，连服3天。）或每次口服200mg，服药前后应禁食2h。服用米非司酮36～48h后，再空腹顿服米索前列前列醇400～600μg。

4.13药物相互作用

1.抗酸药（尤其是含镁抗酸药）与米索前列醇合用时会加重米索前列醇所致的腹泻、腹痛等不良反应。

2.有联合使用保泰松和米索前列前列醇后发生神经系统不良反应的报道，症状包括头痛、眩晕、潮热、兴奋、一过性复视和共济失调。

3.进食同时服用米索前列前列醇可使后者吸收延迟，表现为达峰时间延长，血药峰浓度降低，从而使其不良反应的发生率亦降低。

4.14专家点评

天呐，我老婆是性冷淡，吃什么药好？

女性性冷淡在临床上可以服用的药物包括激素类药物、磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药物或者其他药物。激素类药物主要是应用睾酮，临床建议低剂量的睾酮改善性功能，提高性满足感，来解决性冷淡。磷酸二酯酶抑制剂西地那非，可以改善女性的性冷淡症状，有良好的治疗效果。抗抑郁药物主要应用曲唑酮，可以一定程度上改善女性性欲减退的症状。其他药物在临床上可以应用血管扩张素，前列腺素E1局部的应用，或者应用酚妥拉明、左旋精氨酸等，也可以在一定程度上改善女性的性冷淡。系统规范的在医生指导下用药，对性冷淡的改善有明确的治疗作用。

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