在临床治疗中,为了最大限度发挥药物的疗效并方便药物使用,逐步形成了许多剂型,其中以口服和注射剂最为常用,但它们都存在着不足之处:口服剂型需经胃肠道吸收才能发挥作用,容易被胃酸破坏,部分药物需经肝代谢而失去活性;注射剂常引起疼痛,且需要一定的技术与设备。于是,一种使用方便、疗效确切可靠的透皮吸收制剂便应运而生。
我国传统的膏药是世界上最早出现的透皮吸收制剂,但现代的透皮吸收制剂在制作方法、基质和疗效等方面与传统的膏药已有很大的区别。透皮吸收制剂是使药物经人体皮肤吸收,然后进入血循环而发挥疗效,故透皮吸收制剂又称透皮疗法。皮肤是人体的第一道防线,平均厚度约3毫米,覆盖了约2平方米的机体,是人体最大的组织。皮肤由表皮、真皮和皮下组织构成,具有丰富的毛细血管网,全身血循环有1/3在皮肤进行,这有利于药物被迅速吸收。目前我国已问世的透皮吸收制剂品种有雌二醇、硝酸甘油、东莨菪碱贴剂,国外有尼古丁、尼卡地平贴剂。
一般透皮吸收制剂由表面膜、含药基质、控释膜和保护膜等数层结构,按基本结构分为贮库型和骨架型两种。贮库型指药物被控释膜包裹成贮库,控制药物释放;骨架型指药物分散于聚合物骨架中,由骨架控制药物释放。按基质的不同又分为贴剂与巴布剂,贴剂常用压敏基质,而巴布剂则采用水溶性高分子材料作载药基质。
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