草药＋NSAIDs有潜在危险(医学上nsaids是什么意思)

草药＋NSAIDs有潜在危险

本文摘译自美国佐治亚医学院的一篇报告。我们刊登此文是希望读者能及时了解国外关于一些常用草药与止痛药之间存在潜在不良反应的调查情况，提高用药的安全性。

近年来，草药的使用在美国显着增加。使用草药的患者经常是将草药与常规药物如非甾体抗炎药（NSAIDs），尤其是阿司匹林一起应用。医药专业人员进一步认识草药与止痛药之间可能存在的相互作用，并应采取适当的措施以避免发生。但是由于大多数的相互作用资料均来源于个案报告、动物实验或体外实验数据，这就需要进一步研究，以确认和评估这些潜在相互作用的临床意义。

银杏银杏叶的提取物通常以胶囊、片、酊各种剂型用于与大脑及外周血管局部缺血的有关疾病（例如痴呆、阳痿、跛行）。有报道显示，一名70岁的男性在使用银杏提取物时，给予阿司匹林后出现自发性的眼底出血。

蒜蒜有生用、软胶囊和片剂可供使用。各剂型的规格通过蒜氨酸和蒜油的含量而被统一。一则报道指出，健康成人血清样本中的蒜油可以降低血小板集簇性。而且，一位老年男性在食用蒜后硬膜外自发地形成血肿。还有一位老年患者由于服用过蒜的片剂，在接受经尿道的前列腺切除术后4h发生尿道持续出血。

姜姜可以以新鲜的或干燥的根、粉剂、液体提取物、片剂、胶囊或以泡茶的方式使用。姜的挥发油中含有姜烯、没药烯、姜烯酚、姜酚。姜也曾被报道通过抑制血栓烷裂合酶来减弱血小板集簇性。因此可以推测，在使用姜，特别是当用量比通常食用量大得多时，与阿司匹林或其他NSAIDs同时使用，有增加出血性危险的趋势。

越桔越桔的药用特性主要来自具有强的抗血小板聚集作用的花青素。虽然西药与草药的相互作用迄今还没有被证明，还是应该谨慎地避免越桔与阿司匹林及其他NSAIDs同用，否则会因为增强抗血小板作用而诱发出血。其他浆果（如黑莓、蓝莓、草莓、红山莓、葡萄、野樱桃）与止痛药同用可能有相似的副作用。

当归植物化学分析发现，当归含有阿魏酸和几种像氧化前胡内酯、欧芹酚甲醚等天然香豆素衍生物。阿魏酸和欧芹芬甲醚的体内、体外实验均显示具有抗血栓形成的活性作用。尽管没有文献报道，这些资料提示当归与NSAIDs同用时，可以增加出血风险。

白菊这种草药有干燥品、丸剂、胶囊和酊剂可供使用。白菊中的有菊醇能够阻碍多种炎性介质的合成和释放。所以白菊有较强的抗血小板聚集作用。

人参人参新鲜的根、粉以及胶囊、片剂、泡茶剂可制成糖果供使用。一位72岁的女性在摄入了一片含人参的片剂后出现阴道出血。另一位44岁女性在使用了含人参的面霜后出现子宫出血。虽没有证明二者相互作用的临床资料，但由于其有抗血小板作用，因此人参与NSAIDs的相互作用可能存在，而且有增加出血的风险。所以人参与NSAIDs同用是不明智的，应该进行密切监测。

姜黄有报道指出，姜黄（姜黄素）的抗血小板等作用，是由于拮抗了前列腺素和血栓烷的合成，以及刺激皮质醇的释放所致。因此，当姜黄与NSAIDs同用时，很可能存在药理学方面的相互作用，而且当两者同用于治疗时，可增加出血的危险性。

医学上nsaids是什么意思

在医学上指非甾体抗炎药。

非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市。

这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。

扩展资料

非甾体抗炎药的药理作用：

1、解热作用

NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。

2、镇痛作用

NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。

3、消炎作用

大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成，抑制白细胞的聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.

4、对肿瘤的防止作用

NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用，与其他抗肿瘤药物有协同作用。

-非甾体抗炎药

阿斯匹林能长期服用吗 副作用有哪些

2014 年 5 月 8 日美国食品药物管理局 (FDA) 说：FDA 仅支持已有心脏病发作或中风者，用阿斯匹林来预防再发生；并警告肠胃和脑出血的危险。但是美国心脏协会表示，不同意 FDA 的看法，也不认为该减少开药。目前的临床证据显示：未曾有过心血管病者用阿斯匹林来预防初次发生，效果不彰，反而增加严重出血的危险；用在东方人身上更是存疑。临床证据说：靠吞阿斯匹林来预防心脏病或中风初次发生，不如靠改善生活习惯。阿斯匹林之外，还有很多草药、食物可以延缓凝血速度；但是，健康人凝血速度应该维持在适当的范围之内。
阿斯匹林预防心脏病或中风
FDA 仅支持已有心脏病发作或中风者，用阿斯匹林来预防再发生;并警告出血危险，2014 年 5 月 8 日美国食品药物管理局 (Food and Drug Administration; FDA) 说，FDA 在检讨现有的数据后，决定不支持未曾有心脏病发作或中风者，使用阿斯匹林来预防这些疾病的初次发生。FDA 进一步警告说，使用阿斯匹林类药物存在严重风险，使肠胃和脑出血的危险性增加。但是 FDA 也说，已经得过心脏病、中风、或其他心血管病者，则值得考虑在得到医师同意下，每日服用阿斯匹林。

事情的由来是：阿斯匹林的制造商拜耳医药保健 (Bayer Healthcare) 公司请求 FDA 允许其改变药瓶标签，注明阿斯匹林可以用来预防心脏病发作;结果 FDA 不但拒绝标签更改，甚至在重新估量阿斯匹林的功过后，作出上述警告。然而，许多 1990 年代以来一直在开阿斯匹林处方的医师们，不见得会同意 FDA 的看法、或会因为 FDA 的警告而停止开药。例如，美国心脏协会 The American Heart Association，仍然坚持所有 50 岁以上且至少有两个主要心脏病危险因子者，经医生同意下，每天服用阿斯匹林。根据美国心脏协会，主要风险因子是包括：男性、65 岁以上、有心脏病家族史、抽烟、不运动、高血压、糖尿病、高血脂、肥胖、或者是属于少数族裔。也就是说，会包括所有超过 65 岁的健康非洲裔、或不分年龄的所有族裔的抽烟且不运动者。美国糖尿病协会 The American Diabetes Association、和美国预防服务工作组 U.S. Preventive Services Task Force，也站在较靠近美国心脏协会的立场。

阿斯匹林的临床证据
1. 仅对于已经有过心血管病者有利

一篇发表在 2009 年 5 月 30 日 Lancet. 期刊的文章说，研究者汇集从前的大量临床数据，来分析使用低剂量阿斯匹林是否能降低心肌动脉梗塞、中风、或血管性死亡的机率。使用的数据：来自 16 个临床，其受试者已经有过心肌梗塞或中风 (17,000人);和来自 6 个临床，其受试者没有过心肌梗塞或中风 (95,000人)。结果发现：

在已经有过心肌动脉梗塞或中风的受试者中：阿斯匹林组较大幅度降低严重血管事件，从对照组的每 10,000 人每年820 例降至阿斯匹林组的 670 例。其中：总心肌动脉梗塞，从对照组的每 10,000 人每年 530 例降至阿斯匹林组的 430 例。总中风，从对照组的每 10,000 人每年 254 例降至阿斯匹林组的 208 例 (其中出血性中风只有微微增加。阿斯匹林组的总死亡率也比对照组低。

在没有过心肌梗塞或中风的受试者中：阿斯匹林组小幅度降低严重血管事件 (包括：心肌动脉梗塞、中风、或血管性死亡)，从对照组的每 10,000 人每年 57 例降至阿斯匹林组的 51 例。其中：主要的降低是来自非致命性心肌动脉梗塞，从每 10,000 人每年 23 例降至 18 例。中风的净降低并不显着，从每 10,000 人每年 21 例降至 20 例 (其中较危险的出血性中风从 3 例增至 4 例;而非出血性中风从 18 例降至 16 例)。最重要的血管性死亡率则没有差异，两组都是每 10,000 人每年 19 例。但是，阿斯匹林组增加严重胃肠道等颅外出血 (需住院或输血) ，从每 10,000 人每年 7 例增加至 10 例。

研究者的结论：低剂量阿斯匹林对已经有重大血管闭塞事件者，有确实的防止事件再发生的功效。但是对从前没有重大血管闭塞事件者，阿斯匹林提供的预防功效不明显，反而增加严重出血的危险。

2. 小心出血：早期临床可能低估了出血事件的发病率

一篇发表在 2012 年 6 月 6 日 JAMA. 期刊的文章说，为了确定低剂量阿斯匹林造成消化道和颅内出血事件的发病率，研究者取得从 2003 年 1 月 1 日至 2008 年 12 月 31 日期间，新接受低剂量阿斯匹林(≤300毫克) 处方的意大利居民 (186,425 人) 的名单成为阿斯匹林组，然后分别匹配以同额没有服用阿斯匹林者为对照组。然后追踪平均超过 5 年 (中数值为 5.7 年)。

结果发现：在追踪期内，每年每 10,000 人中，因出血事件而需要住院的总发生率为，服用阿斯匹林组有 56 例;而对照组有 36 例。研究者认为：从前早期临床可能低估了出血事件的发病率达 5 倍之多，没有过心肌梗塞或中风的人使用阿斯匹林来预防心血管事件，其益处相对有限，且被出血风险增加的害处抵消。

3. 日本老人的数据、东方人可能较不适合使用阿斯匹林

一篇发表在 2014 年 12 月 17 日 JAMA. 期刊的文章说，研究者将日本东京区域 14,464 位 60 岁至 85 岁有动脉粥样硬化的危险因子、但是尚没有得过心脏或脑血管病的老人，随机等量分配至吃药组 (每天服用肠溶剂阿斯匹林 100毫克) 或对照组 (无阿斯匹林) ，每组各 7,200 多人。在中位为 5.02 年的用药兼随访期中，所累积的结果是：5 年中累计各主要血管事件的综合发生率，吃药组只有不显着的减少 (发病率为吃药组 2.77%、对照组 2.96%)，其中：

非致死性心肌动脉梗塞发生率有显着降低 (吃药组发生 20 例，发病率为 0.30%;对照组发生 38例，发病率为 0.58%)。非致死性中风反而有不明显的上升 (吃药组发生 114 例，对照组发生 108 例)。最重要的致命性心脏或脑血管事件的发生，两组相同 (各发生 56例)。但是需要输血或住院的颅外出血显着增加 (发病率为吃药组 0.86%、对照组 0.51%)。

研究者评论说：每日服用小剂量阿斯匹林可以使小中风和心绞痛的风险减少。但是，在死亡、心脏病、和中风等的综合发病率，则没有显着差异。而服用阿斯匹林者更容易有危险的出血。日本人和美国人之间，在与心脏及血管有关的疾病上有主要的区别。日本人往往有较少的心脏病发作而有更多中风，特别是更多的溢血 (出血) 性中风。服用小剂量阿斯匹林有可能较不适合日本人。

阿斯匹林的结构药理
阿斯匹林 aspirin (阿司匹林) 的化学结构是 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸，是 salicylic acid 水杨酸 (早期从柳树皮willow bark 提纯) 的化学衍生物。也是历史悠久又便宜的非类固醇消炎药。

非类固醇消炎药 (Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 中，最常用的包括：阿斯匹林 aspirin、布洛芬 ibuprofen、和萘普生 naproxen。在大多数国家，这些药不必医师处方就可以买到。

NSAIDs 能抑制环氧合酶-2(COX-2)和环氧合酶-1(COX-1)的活性。经过抑制 COX-2 可以降低前列腺素prostaglandins 的合成，因此能抗炎、镇痛、和解热。经过抑制 COX-1 则可以降低血小板聚集因子血栓素 A2 (thromboxane A2) 的合成，因此能抗血小板凝集，使动脉形成血栓的机会较少;但是抑制 COX-1 能破坏胃肠道黏膜，会因此引起出血和溃疡。

其他 NSAIDs 会同程度地影响 COX-1 和 COX-2，但是阿斯匹林则偏向影响较多的 COX-1 而且是能在低剂量下 (每天 100 至 325 毫克，或更低) 以不可逆的方式，抑制 COX-1 的产生。 好处是：阿斯匹林是唯一能够在低剂量下长时间 (4 至 7 天) 抑制血液凝固的 NSAIDs，大多数的 NSAIDs 只能抑制血液凝固几个小时;坏处是：它即使在低剂量仍容易引起胃肠道出血和溃疡。

阿斯匹林其他用途副作用
较高剂量下，阿斯匹林可以用来抗炎、镇痛、和解热。经常服用阿斯匹林，除了可以减少心脏病和缺血性中风之外，还可能减少某些癌症，包括：结肠癌，胰腺癌、皮肤癌、前列腺癌、和肺癌。

但是阿斯匹林有许多副作用

普遍性地造成使用者肠胃道微出血，少数病例会造成肠胃大量出血或穿孔性溃疡;

用于罹患水痘或流行性感冒的儿童及青少年，偶而会出现 Reye's 雷氏症候群 (重要器官突然衰竭，并因而死亡) 的可能性;

长期服用阿斯匹林和肝功能衰竭有关;

长期服用阿斯匹林会使老年黄斑部病变的机率提高一倍;

长期服用阿斯匹林也可能使中枢神经系统受损，如头晕、视力或听力下降等。结语

吞阿斯匹林不如改善生活习惯、健康人凝血速度应该维持在适当的范围之内

近年来，众多的临床试验都说明，对一般人来说，利用阿斯匹林降低凝血速度、或利用他汀类 statins 药降低血胆固醇，来减少心脏病和中风，两者皆是利不见得大于弊。相反的，利用生活习惯的改善 (包括正确饮食、减重、运动、戒菸酒、减少心理压力) ，可以大幅减少几乎所有的慢性病，包括降低八成多的心脏病，有百利而无一弊。(请参阅站文章：健康不如上一代!会减寿?操之在己!)

健康人应该将凝血速度维持在一个理想的范围之内。如果血液凝固太快，会容易发生血栓而导致心脏病、或阻塞性中风。相反的，如果血液凝固太慢，可能会容易流鼻血、血尿、月经血量过多、增加出血性中风的严重度、或手术及创伤时血流不止。

如果想要调降凝血速度，也不一定要使用阿斯匹林。有很多的草药、食物 (富含水杨酸盐、ω-3 脂肪酸、维生素 E)、和营养补充品具有抗凝血的作用。例如：

有行血功能的常用草药 (其外敷药可经皮肤吸收) 和香料。包括：当归、红花、芍药、丹蔘、姜黄、山楂、甘草、肉桂、辣椒、胡椒、姜、大蒜、薄荷、咖哩等。

富含水杨酸的水果和蔬菜。包括：草莓、蔓越莓、蓝莓、杏、李、樱桃、橘、橙、葡萄、番茄、橄榄 (及其初榨油)、洋葱、木耳等。

富含维他命 E 的食物。包括：全谷 (尤其是糙米) 、坚果类 (含花生)、米糠油、小麦胚芽油、葵花子油、橄榄油、菠菜、芒果等。

富含 Omega- 3 脂肪酸的鱼类。包括：鳀鱼、鲑鱼、鲔鱼、鲭鱼、鳟鱼、鲱鱼等。

能进入血液循环的蛋白酶。包括：凤梨蛋白酶 pomelain、纳豆激酶 nattokinase等。

非甾体抗炎药有哪些？非甾体抗炎药副作用

临床上治疗炎症的药物有哪些呢？大家最先想到的就是抗生素类药物吧！今天这篇文章会向大家介绍下非甾体抗炎药物有哪些，其实消炎药物的种类是非常多的哦！看看有哪些是大家平时生活中接触到比较多的呢，下面就跟着小编一起来看看本文的介绍吧！
1、药物种类
1、乙酰水杨酸盐类，包括阿司匹林;
2、非乙酰基水杨酸盐类，包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二氟尼柳(二氟苯水杨酸)、双水杨酸酯;
3、非水杨酸盐类，包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡罗昔康(炎痛喜康)、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。
也有文献按药物的半衰期长短分类。半衰期长的药物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡罗昔康、塞来昔布等每日服2次或1次即可，而半衰期短的药物则应每日给予3~4次。若给予阿司匹林每日3000mg以上，则半衰期明显延长。
另外，NSAID药物还可根据作用机制不同分为非选择性和选择性。NSAID药物通过抑制环氧化酶(COX)起到抗炎镇痛的作用，人体主要存在两种环氧化酶(COX)，即COX-1和COX-2。COX-1是结构酶，人体正常情况下即存在，具有胃粘膜保护作用;COX-2则是诱导酶，在炎症时才大量表达，会加重疼痛和炎症反应。非选择性NSAID同时抑制COX-1和COX-2，镇痛抗炎同时容易导致胃肠道损伤，血小板功能抑制等副作用，而选择性COX-2抑制剂能更有针对性地抑制COX-2，减少胃肠道损伤等副作用。损伤等副作用。常用的非选择性NSAID药物包括芬必得、扶他林等，选择性COX-2抑制剂主要以西乐葆为代表。
2、副作用
非甾体抗炎药副作用：
(1)胃肠道不良反应：非甾体抗炎药可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服此药的患者中，大约有10%～25%的病人发生消化性溃疡，其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。
(2)肝脏不良反应：在治疗剂量下，能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常，但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。
(3)神经系统不良反应：可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见，如多动、兴奋、幻觉、震颤等，发生率一般小于5%。
(4)泌尿系统不良反应：非甾体抗炎药可引起尿蛋白、管型，尿中可出现红、白细胞等，严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中，长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。
(5)血液系统不良反应：部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。
(6)过敏反应：特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。
(7)心血管系统不良反应：有研究发现，NSAIDs能明显干扰血压，使平均动脉压上升。另有报道，服用罗非昔布18个月后，患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。

执业药师中药药理综合辅导：解热镇痛抗炎药

☆ ☆☆☆考点1：解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故 称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）。常用解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类4类。按对环加氧酶的选择性，可分为 非选择性环加氧酶抑制药和选择性诱导型环加氧酶抑制药。它们具有下述3项共同作用：

1.解热作用

NSAIDS能降低发热者的体温，而对正常者体温几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，后者可使体温降到正常以下。

正常体温的恒定有赖于下丘脑体温调节中枢对产热和散热两个过程的调节。当人体受到病原体及其毒素侵袭后，刺激中性粒细胞，产生与释放内热原。但内 热原并非直接作用于体温调节中枢，而是使中枢合成与释放PG增多。PG再作用于体温调节中枢，使调定点提高到37℃以上，使产热增加，散热减少，引起体温 升高。NSAIDS对内热原引起的发热有解热作用，但对直接注射PG引起的发热无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG的合成而发挥解热作用。所以， NSAIDS只能降低发热者的体温，对正常体温无影响。

发热是某些疾病的一个共同病理现象，是机体的一种防御反应。而且热型也是医师诊断疾病的重要依据，所以对一般的发热无需急于用药。但体温过高且持 久发热，可消耗体力和精力，引起头痛、全身不适、失眠，甚至谵妄、昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命，因此应及时应用解热药，但必须同时对因治 疗。

2.镇痛作用

NSAIDS仅有中等程度镇痛作用，只适用于轻中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。一般不产生欣快感和药物依赖，亦不抑制呼吸，故临床广泛使用。

本类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。组织炎症或损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如 缓激肽、PG和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛，PG除其本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。因此，在炎症过程 中，PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用。由于解热镇痛抗炎药只能抑制PG的合成，因此只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛（多为炎性疼痛），对直接刺激感 觉神经末梢引起的锐痛无效。
　3.抗炎作用

除苯胺类外，大多数NSAIDS都有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效，但只是对症治疗，不能根治，也不能防止疾病的发 展及并发症的发生。PG和缓激肽不仅是致痛物质，也是很强的致炎物质。极微量PGE2，皮内注射或静脉注射，均能引起炎症反应。炎症组织中也含有大量的 PG.而且PG与缓激肽等物质还有协同作用。NSAIDS通过抑制PG合成而缓解炎症。

作用机制：NSAIDS的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制合成前列腺素所必需的环加氧酶（COX），干扰PG合成。COX有两种同工酶—— COX-1和COX-2.前者为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，具有多种生理功能，如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节，保护胃肠功能，参与血 管舒缩、血小板聚集及肾功能等的调节。后者为诱导型，由各种损伤性化学、物理和生物因子诱导其产生，进而增加PCs合成。当下丘脑PGE2增加时，使体温 调定点升高，产热增加，散热减少，使体温上升。PGE2和PGF2α有轻度而持久的致痛作用，也使痛觉感受器增敏。NSAIDS对COX-2的抑制作用为 其治疗作用的基础，而对COX-1的抑制作用则成为其不良反应的原因。因而，药物对两型COX的选择性即成为对药物评价的一种重要的因素。

☆ ☆☆☆☆考点2：阿司匹林（乙酰水杨酸）

【药动学】阿司匹林口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收，在吸收过程中和吸收后，可被胃黏膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶迅速水解成水杨酸， 因此血浆中阿司匹林的浓度低，血浆t1/2短（约15min）。主要以水杨酸盐形式迅速分布到全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。肝对水杨 酸的代谢能力有限。口服小剂量阿司匹林（1g以下）时，其代谢按一级动力学进行，水杨酸血浆t1/2约2～3h；但当阿司匹林量大于1g时，水杨酸的代谢 从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸血浆t1/2延长为15～30h，水杨酸与血浆蛋白结合率高达80%～90%.主要在肝代谢，从尿排泄，尿液 pH可明显影响水杨酸盐的排泄，碱性尿可促其排出。

【药理作用】

1.解热镇痛、抗炎抗风湿。具有较强的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于缓解头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和感冒发热等。抗炎抗风湿作用也较强，可使急性风湿热患者于24～48h内退热，关节红肿、疼痛缓解，血沉下降，全身症状改善。

2.抑制血栓形成。血栓形成与血小板聚集有关。血栓素A2（TXA2）是强大的血小板释放ADP和血小板聚集的诱导剂，而前列环素（PGI2）则 抑制血小板的聚集，是TXA2的生理拮抗剂。血小板内存在COX-1和TXA2合成酶，能催化花生四烯酸形成PGH2，进而形成TXA2.血管内膜亦存在 COX-1以及PGI2合成酶，亦能催化花生四烯酸形成PGH2，进而形成PGI2.阿司匹林能不可逆地抑制COX-1活性，干扰PGH2的生物合成，进 而使血小板TXA2和血管内膜PGI2生成分别减少。由于血小板中的COX-1对阿司匹林的敏感性远高于血管内皮细胞中COX-1，所以小剂量的阿司匹林 主要抑制血小板中的COX-1，减少TXA2的生成，而大剂量阿司匹林（0.3g）亦可明显抑制血管内皮细胞的环加氧酶，减少PGI2合成，降低或抵消小 剂量阿司匹林的抗血栓形成作用，因此用于防止血栓形成宜用小剂量（每日口服40～80mg）。

【临床应用】

1.解热镇痛。用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经以及感冒发热等。

2.抗炎抗风湿。用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎亦可迅速镇痛，消除关节炎症，减轻关节损伤，目前仍是首选药。但用于抗风湿痛时的剂量较大，需用至耐受剂量（成人一般为每日3～5g，分4次于饭后服）。

3.防止血栓形成。小剂量用于预防心脑血管病的发作，包括短暂脑缺血发作、脑血栓、冠心病、心肌梗死、偏头痛、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成、血栓闭塞性脉管炎等。

【不良反应】小剂量或短期应用不良反应较少，长期大量应用治疗风湿病则不良反应发生率较高。

1.胃肠道反应。最为常见。胃肠黏膜存在COX-1，催化PGs形成，后者对胃肠黏膜有保护作用。阿司匹林抑制COX-1，干扰PGs（主要为 PGE2）合成，刺激胃黏膜，引起上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血。大剂量时可刺激延脑催吐化学感受区而引起恶心和呕吐，并可损伤胃黏膜，呈 无痛性出血（每天失血3～8ml）。饭后服药，服用抗酸药或服用肠溶片，或与PGE2同服可减轻或避免胃肠反应。
2.凝血障碍。一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。长期或大剂量（5g/日以上）还可抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，造成出 血。可用维生素K预防。严重肝功能损害，低凝血酶原血症，维生素K缺乏和血友病患者禁用本品。长期应用本品者手术前1周应停用。

3.过敏反应。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿，甚至过敏性休克。少数患者服用本品或其他NSAIDS后可诱发哮喘，称为"阿司匹林性哮 喘"，它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环加氧酶途径，PG合成受阻，对脂氧酶无抑制作用，可 造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。β受体激动药对阿司匹林哮喘无明显疗效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。

4.水杨酸反应。本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状，称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。严重者可出现谵 妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄。

5.瑞夷（Reye）综合征。极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。10岁左右儿童，患流感或水痘者忌用本品。

【药动学】对乙酰氨基酚口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为30～60min，t1/2为75～180min.可分布到全身组织，主要经肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿排出。

【药理作用】对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原 因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。

【临床应用】临床用于解热镇痛。因无明显胃肠刺激，适合于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人。

【不良反应】治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。偶见皮肤黏膜过敏反应。过量（成人10～15g）可致急性中毒性肝坏死，严重者可致昏迷甚至死亡。长期使用极少数人可致肾毒性，如肾*坏死和慢性间质性肾炎等。长期反复应用可致药物依赖。

【禁忌证】3岁以下儿童及新生儿肝肾功能发育不全者应慎用。

☆ ☆☆☆考点4：吡唑酮类

本类药物包括保泰松（布他酮）、羟基保泰松。

【药动学】保泰松口服吸收迅速，98%与血浆蛋白结合，血浆t1/2长达50～65h.保泰松及其代谢产物主要经肾排泄。
　【药理作用】本类药物的抗炎抗风湿作用较强，而解热镇痛作用较弱。较大剂量也可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸排泄。

【临床应用】由于不良反应较多，发生率高，临床仅次选用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风症。

【不良反应】有胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留、过敏反应、再生障碍性贫血、干扰甲状腺功能等。

☆ ☆☆☆☆考点5：吲哚美辛（消炎痛）

【药动学】口服吸收迅速而完全，3h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高达90%左右。主要经肝脏代谢，代谢物从尿、胆汁和粪便排泄，血浆t1/2通常为2～3h.

【药理作用】本品为强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用，其作用为阿司匹林的20～30倍。

【临床应用】因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。

【不良反应】不良反应发生率达30%～50%，约20%患者不能耐受，必须停药。常见的有恶心，呕吐，腹痛，腹泻，加重或诱发溃疡，甚至出 血。宜饭后服用。前额痛、眩晕等中枢神经系统不良反应发生频率高，如持续头痛应停药。偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血、黄疸和转氨酶升高等。少数人可引起 皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性。

【禁忌证】溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇禁用。儿童慎用。

灭酸类药物有甲芬那酸、氯芬那酸（氯灭酸）和双氯芬酸等，作用、用途、不良反应与吲哚美辛相似。其中双氯芬酸抗炎作用。

☆☆☆考点6：布洛芬（芬必得，芬尼康，雅维）

【药动学】口服吸收迅速，1～2h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高达99%，可缓慢地进入滑腔膜，并在此保持高浓度。99%以代谢物形式自尿排出。血浆t1/2约为2h.

【药理作用】是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用。其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松或对乙酰氨基酸强。

【临床应用】用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎，以及牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎等病。

【不良反应】偶见视力模糊及中毒性弱视，出现时应立即停药。长期大量服用亦可引起胃肠道反应。

【禁忌证】胃与十二指肠溃疡患者慎用。

☆ 考点7：尼美舒利（美舒宁）

【药动学】口服后吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为2～3h.

【药理作用】本品具有较高的选择性抑制COX-2的作用，因而其抗炎作用强而副作用较小。尼美舒利在体内的抗炎作用是消炎痛的3倍，但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5.由于尼美舒利对前列腺素的抑制较弱，它的消化道副作用较其他非甾体抗炎药小。

【临床应用】用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效，如骨关节炎、关节外风湿病，手术和急性创伤的疼痛和炎症，急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。

【不良反应】耐受性良好。烧心、恶心和胃痛偶有发生，但为短暂和轻微，很少需要中断治疗，罕见的病例有过敏性皮疹、眩晕的报道。

【禁忌证】此药与阿司匹林和其他非甾体炎抗炎药有交叉反应，因此对这些药过敏病人慎用，不主张用于孕妇哺乳期妇女。

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