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粉防己碱国外药理研究进展

医案日记 2023-06-16 01:39:45

粉防己碱又名汉防己甲素(Tetrandrine,简称Tet),是从中草药粉防己的根块中提取的双苄基异喹啉类生物碱,是粉防己的主要有效成分。

钙拮抗作用

King等发现,Tet可阻断50%以上的跨膜钙离子内流,去除含Tet的介质后,钙离子内流可恢复正常。因此认为Tet是一种天然的可逆性慢钙通道(L型)阻滞剂,作用位点是钙通道阻滞剂受体复合物。Liu等报道Tet对心肌细胞L型钙通道确有明显的阻滞作用;另外,先用硝苯地平封闭L型钙通道后,Tet仍可阻断40%的经T型钙通道的跨膜钙内流。Rossier等发现Tet可阻断肾小球旁细胞T型钙通道、干扰钙离子信号传递而抑制醛固酮的产主,从而起到扩张血管作用。

抗炎和免疫抑制作用

Tet是一种广谱抗炎药物,对全身各部位的各类急慢性炎症均能有效抑制。其抗炎机制复杂,几乎包括了炎症反应的各个环节。有报道Tet可明显抑制单核细胞和中性粒细胞产生白三烯、前列腺素E2等炎症介质,其抑制机制不是通过抑制环氧化酶活性,而是通过其钙拮抗作用,干扰跨膜信号传递而抑制5-脂氧化酶活性。肿瘤坏死因子(TNF)在许多炎症反应中起着重要作用,Tet在0.1~0.5μg/ml浓度时即可有效抑制人单核细胞、淋巴细胞产生TNF-α。Seow报道Tet对单核细胞、巨噬细胞产主白细胞介素-1(IL-1)、TNF-α及淋巴细胞产生TNF-β有很强的抑制作用,其作用强于小檗碱6~18倍。

Seow等还报道:Tet可抑制分裂原刺激的淋巴细胞增殖,抑制B细胞合成抗体及NK细胞介导的细胞毒性作用,而且Tet的免疫抑制作用并非其本身具有细胞毒性,而是通过干扰细胞跨膜信号传递,因此认为Tet是一种天然的免疫抑制剂。

抗自由基损伤作用

Castranova等报道Tet不但可抑制巨噬细胞吞噬活性,而且能抑制由酵母多糖诱导的巨噬细胞氧耗和氧自由基的产生,具有抗自由基损伤作用。Bach等亦发现Tet可抑制嗜酸性粒细胞产生超氧阴离子。Seow等报道:加入次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶后,Tet仍能明显抑制中性粒细胞产生氧自由基,但是该酶系的终产物尿酸并未减少,这说明Tet本身具有清除自由基作用。在脑缺血实验中,Tet可明显增加脑组织中的SOD含量,对脑组织有明显的保护作用。

其它

抗肿瘤

有学者用凝胶电泳和电镜发现Tet可导致恶性淋巴瘤BM-13674细胞、白血病CEM-C7及HL-60细胞凋亡。在Tet作用下,BM-13674细胞生存率仅为22.6±2.1%,而对照组原淋巴细胞生存率为60.3±2.2%,Tet导致肿瘤细胞凋亡的机制尚未确定,目前认为可能与其钙拮抗作用及干扰跨膜信号传递有关。因此认为Tet可能是一种有价值的新型抗肿瘤药物。

防治糖尿病

Lieberman等用BB大鼠(Ⅰ型糖尿病标准动物模型)研究Tet对糖尿病的治疗作用,发现对照组大鼠一般在出生后80~90天开始发病,总发病率为60%~80%;Tet(20mg/kg/天)治疗组大鼠出生35天开始灌胃给药,并持续120天,糖尿病发生率仅为10.9%。认为Tet防治糖尿病的机制与其抗炎及免疫抑制作用有关。

治疗矽肺

在大鼠矽肺实验中,Tet可抑制胶原合成及矽结节的产主。Reist等报道:Tet能直接抑制肺纤维母细胞的活性,抑制其增生、转化及胶原合成,无明显毒副作用,是治疗矽肺的理想药物。

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