抗抑郁药奈法唑酮将退出美国市场

抗抑郁药奈法唑酮将退出美国市场

备受争议的抗抑郁药“奈法唑酮”（Serzone）将于下月退出美国市场。

不过药物生产商美国百时美施贵宝公司坚持说，这一举动系因销量下降所致，而与药物导致肝脏受损的担忧无关。

百时美施贵宝公司一名发言人5月１９日接受美联社记者采访时证实了“奈法唑酮”即将退出美国市场的消息。

此前一天，公司方面向各批发商发出通知说，供货将从６月１４日中止。

其实，“奈法唑酮”已在不少国家遭遇红牌。一年多前，百时美施贵宝公司以销量下降为由，停止在欧洲市场销售“奈法唑酮”。加拿大当局以存在肝脏受损风险为由，于去年秋天对“奈法唑酮”下了禁令。澳大利亚和新西兰也将停止销售这种抗抑郁药。

除“Serzone”以外，百时美施贵宝公司还将停止销售其他１６种年头很长的药物。

据美国食品和药物管理局统计，自“Serzone”１９９４年开始销售以来，该局接到了至少５５例肝功能衰竭病例和３９例肝脏受损不太严重的病例。在肝功能衰竭病例中，２０人先后死亡。

２００２年，食品和药物管理局在“Serzone”标签上添加了伤肝警告，但同时坚称肝中毒属于罕见风险，向病人发出警告就足可避免。

遇到好答案我会多加分！~~请问吃抗抑郁的药物对身体有什么影响呢？

　　下面的资料是我帮你找的，这个寒假我正好做这类药的市场调研。可能过于详细了，副作用里面都有的。

　　一、三环抗抑郁药 (TCA)和其他非选择性单胺再摄取抑制剂概论

　　丙咪嗪是1950年代第一个有抗抑郁效应的三环抗抑郁药 (TCA)丙咪嗪，这开创了抑郁症的药物治疗。丙咪嗪的同系化合物还有氯丙咪嗪等。与另一类抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起又称为第一代抗抑郁药。 TCA有如下缺点：①约 30%病人疗效不佳；②有明显抗胆碱能不良反应，很多病人因不能耐受，降低了治疗依从性；③有心脏毒性，过量时可危及生命；④起效慢，一般需 2周以上。最近十多年抗抑郁新药研制进步迅速，疗效与 TCA相近，但不良反应明显减少，为第二代抗抑郁药，如麦普替林、米氮平等因具有四环结构也称四环抗抑郁药。第二代抗抑郁药多有阻滞去甲肾上腺素(NE)或5-羟色胺(5-HT)再摄取作用。有一部份选择性阻滞5-HT再摄取，如氟西丁、帕罗西丁、氟伏草胺、舍曲林和西酞普兰等称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)；还有一部份阻滞NE或5-HT再摄取的作用较弱，甚至有完全不同的药理作用，如丁氨苯丙酮、米氮平、奈法唑酮、三唑酮和万拉法新，这些组成了非典型抗抑郁药。此外最近开发的选择性抑制单胺氧化酶不同亚型活性的MAOI也属于第二代抗抑郁药。

　　[药代动力学 ] 口服 TCA吸收良好，口服后 2-4h到达血浆峰浓度，可迅速分布到肝、肾、心、肺及脑等组织（表3-5 ）。

　　表3-5 常用 TCA主要药代动力学参数

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　　TCA 生物利 蛋白 半衰期 治疗血浓度

　　用度(%) 结合率(%) (h) 范围(ng/ml)

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　　丙咪嗪 29-77 76-96 19-24 150-225

　　阿米替林 82-96 14-46 >120

　　氯丙咪嗪 97.6 90-700

　　多虑平 13-45 8-24 125-250

　　普罗替林 75-95 54-198 70-250

　　去甲丙咪嗪 73-92 14-76 50-150

　　去甲替林 46-70 93-95 18-93 50-200

　　三甲丙咪嗪 94.9 8

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　　TCA 主要在肝脏代谢。参与代谢的细胞色素酶 (CYP)有1A2、 2D6 和3A4 等。TCA 的氧化代谢产物有的有活性具有很强的抗抑郁效应。给予固定剂量 TCA，在1—3周内达稳态血药浓度。不同病人用同等剂量，稳态血药浓度可相差10—40倍。测定 TCA及其活性代谢产物的血药浓度的临床意义为：①了解个体药物代谢特点；②测定单次用药24和 48h后的血药浓度，预测稳态血药浓度和治疗剂量；③了解病人对药物的依从性；④可以监测不良反应；⑤对中毒病人监测血药浓度可指导抢救。

　　[ 作用与用途 ] TCA 对中枢有广泛作用。TCA 和MAOI治疗抑郁症有效，这些药物都影响大脑的NE和5-HT受体。第一代TCA 缺乏选择性，而新一代 TCA选择性较明显，如米氮平为突触前α2 受体激动剂，麦普替林相对选择性抑制NE再摄取。TCA 还能激动肾上腺素能受体，其起作用时间与临床起效时间一致。TCA 对5- HT1受体也有激动作用，并有很强的阻滞5-HT2A受体作用。TCA 对脑的其他受体也有影响，如 TCA 的抗胆碱能副反应产生阿托品样效应，如口干、便秘和视物模糊等。阻滞H1组织胺受体可以引起镇静、嗜睡和体重增加。阻滞α1 受体可引起体位性低血压、反射性心动过速和头晕。TCA 过量的死亡病常是奎尼丁样效应产生继发性心律失常所致。TCA 用于各种抑郁症，但对不典型抑郁症和精神病性抑郁症疗效欠佳。氯丙咪嗪对强迫症有较好疗效，但需维持治疗。 TCA可用于慢性疼痛，其中丙咪嗪也用于治疗儿童遗尿症和注意缺陷多动综合征。

　　[ 应注意的不良反应 ]

　　一、副反应

　　1.常见为抗胆碱能副反应。初期剂量小时可见口干、便秘、视物模糊、手颤和心动过速等，随剂量加大可更明显。但多数会逐步减轻，少数症状更重如严重便秘、排尿困难或尿潴留、眼内压增高，需减量或换药； 2.阻滞α1 受体：可引起反射性心动过速、直立性低血压及头晕；

　　3.阻滞组织胺 1型(H1)受体：主要引起过度镇静和体重增加；

　　4.神经系统：①可有感觉异常如肢体麻木或针刺感；②肌肉颤动；③癫痫发作；

　　5.精神活动：用量过大，增量过快及老人易发生谵妄与 TCA抗胆碱

　　作用有关；丙咪嗪更易引发焦虑和激越；偶可引起视幻和精神症状恶化；

　　6.TCA 有奎尼丁样作用，对心脏影响明显。可加重原有心脏疾病，如加重心肌缺血缺氧、诱发心绞痛和恶化心肌梗塞，因此心脏病病人应慎用；

　　7.偶见骨髓抑制、粒细胞减少或缺乏、紫斑、血小板减少及贫血；

　　8.性功能障碍如性欲减退、阳萎、射精延迟或抑制、性快感缺失；

　　9.皮肤不良反应约2%，可为麻疹样皮疹、荨麻疹、过敏性皮炎、多形性糜烂性红斑和血管神经性水肿等；

　　10. TCA 过量的急性中毒表现与其药理作用有关。如抗胆碱能效应可引起的周围反应为瞳孔放大、心动过速、尿潴留和肠鸣音减低；中枢反应为谵妄、不同程度的昏迷、呼吸抑制、体温过低、反射亢进和抽搐。传导阻滞可能是死亡的主要原因。 二、禁忌症

　　①心脏病如心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭；②中枢抑制或昏迷；③癫痫；④严重肝、肾疾病；⑤青光眼、前列腺肥大；⑥孕妇和老人慎用。

　　[ 注意事项 ]

　　1.药物相互作用：

　　1)TCA 在肝脏由 CYP酶代谢，能抑制此酶的药物如SSRI、吩噻嗪类可减慢 TCA的代谢，提高其血药浓度；能诱导此酶的药物如巴比妥类药物、酒精、避孕药等可加强 TCA的代谢，降低 TCA血药浓度。

　　2)TCA 阻滞突触NE再摄取，使可利用的单胺增加，再摄入拟交感神经药物有可能产生严重高血压、体温升高和心动过速。因此服 TCA的病人并用麻黄素等拟交感神经药时需谨慎；

　　3)抗高血压药胍乙啶、甲基多巴和利血平等可增强TCA 的低血压效应；

　　4)抗胆碱能药与 TCA并用使抗胆碱能效应更明显；

　　5) TCA可增强酒精的效应；

　　2.TCA 治疗初期有诱发躁狂或轻躁狂的可能；

　　3.心血管病、狭角型青光眼、尿潴留史及甲状腺疾病者需慎用； TCA是剧毒药，因此需防止病人服药自杀。

　　二、 TCA-抗抑郁药

　　丙咪嗪 Imipramine

　　[ 药代动力学 ] 口服易吸收， 血浆蛋白结合率 90% 。 由肝脏CYP1A2、2C、2D6和3A4等代谢，生成活性代谢产物与原药均可通过血脑屏障 (BBB)、胎盘屏障，并从乳汁中排泄。本药70% 从尿排泄。

　　[ 作用与用途 ] NE/5-HT 再摄取抑制剂，主要阻滞突触前膜对NE再摄取，以及阻滞M-能受体、H1受体和α1 受体；前者可能与抗抑郁作用有关，后者可能是产生副反应的原因。主要用于各种抑郁，尤以内源性抑郁症疗效较好，但疗效出现较慢，约需7-10天。亦用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、关节炎的疼痛、神经痛、惊恐发作、恐惧症及强迫症。

　　[ 应注意的不良反应 ] 可引起口干、多汗、便秘、视力模糊、 尿潴留、麻痹性肠梗阻、心电图改变如心率失常或心肌损害。少数病人可出现过敏反应，亦可诱发躁狂症发作。偶然导致癫痫发作。孕妇服用可引起新生儿畸形，故应禁用。严重心、肝、肾疾病，癫痫病人禁用。老年、青光眼、高血压、前列腺肥大病人慎用。服药期间一般不能与MAOI、抗胆碱能药、升压药并用。

　　氯丙咪嗪

　　[ 作用与用途 ] 5-HT/ NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前膜对5-HT再摄取。适用于各种抑郁症和抑郁状态，也是强迫症的首选药物。某些严重抑郁症病人开始可静脉点滴，显效后再口服维持。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、眩晕、疲倦、视力模糊、便秘、体位性低血压、排尿困难等。少数可有心律不齐、传导阻滞、心电图改变。偶有一过性肝脏功能损害、皮肤过敏反应。循环系统障碍、淋巴腺肿大、青光眼、前列腺肥大等病人忌用。不宜与MAOI并用。

　　阿米替林

　　[ 作用与用途 ] 突触前NE/5-HT 再摄取抑制剂。 有抗抑郁及镇静作用。可提高抑郁症病人情绪，改善思维迟缓、行动迟缓及食欲不振等症状。适用于各种抑郁症。对抑郁症伴有失眠者效果良好。亦可用于儿童遗尿症、消化道溃疡、肌紧张性头痛，顽固性呃逆等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、视力模糊、心悸或心律失常。偶见体位性低血压、迟发性运动障碍及肝功能损害。严重心脏病、青光眼、前列腺肥大及尿潴留病人禁用。 不宜与MAOI并用。

　　多虑平

　　[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂。有抗焦虑、抗抑郁作用。适用于各种抑郁症及各类焦虑抑郁状态，对酒精所致精神障碍和神经症也有效，也可用于戒烟。

　　[ 应注意不良反应 ] 较丙咪嗪为轻，偶有疲倦、口干、便秘、视力模糊等。青光眼、排尿困难者忌用。儿童慎用。不宜与MAOI、抗胆碱药并用。

　　三、四环类抗抑郁药

　　米氮平（米塔扎平，商品名：瑞美隆）

　　[ 作用与用途 ] 突触前α2-受体激动剂与NE/5-HT 能受体阻滞抗抑郁药 (NaSSA)，可阻滞α2-受体，因而具有NE/5-HT 能系统的继发作用，可增加NE和5-HT递质，造成NE/5-HT 神经传递脱抑制。又通过选择性阻滞突触后 5-HT2和 5-HT3受体，使其作用机制转成如奈法唑酮的其它 5-HT2拮抗剂型，并对5-HT系统的作用具有较高选择性。临床使用于抑郁症、焦虑症和失眠。

　　[ 应注意的不良反应 ] 米氮平不但阻断5-HT受体亚型：5-HT2A、5-HT2C、5-HT3，也阻断α2受体，增加NE能和5-HT能活性和作用的特异性。这意味着 TCA许多常见的不良反应，如的口干、嗜睡和便秘等，以及SSRI的副反应，如胃肠道紊乱、失眠和性功能低均较少见。米氮平具有强烈的抗组胺作用，所以会导致体重增加、过度镇静等副作用。因而较少引起胃肠不适。米氮平过量时比较安全。

　　麦普替林

　　[ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂，主要抑制突触前NE再摄取。抗抑郁作用强，也有中度抗胆碱及镇静安定作用。用于各种抑郁症及以焦虑、烦躁为特征的其他抑郁障碍，尤以内源性抑郁症效果较好，对分裂症的抑郁状态亦有效。

　　[ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、乏力、视力模糊、睡眠障碍等，偶有暂时性血压下降和心动过速。肝、肾功能损害、青光眼、排尿困难、心功能不全、皮肤过敏、癫痫病人慎用。孕妇及哺乳妇女忌用。偶能降低胍乙啶等肾上腺素能神经节阻滞剂的降压作用。因可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药的心血管效应，并用时应谨慎。禁止并用MAOI。

　　四、二环类抗抑郁药

　　曲唑酮（三唑酮）

　　[ 作用与用途 ] 三唑吡啶类抗抑郁药，有5-HT和NE再摄取阻滞作用，对 5-HT2突触后受体的阻断作用强，抑制NE再摄取的作用较弱，对DA、组织胺受体没有作用，抗胆碱能作用轻微。曲唑酮的抗抑郁、镇静作用较明显，对抑郁症、分裂情感性精神障碍抑郁型均有抗抑郁作用。对睡眠障碍、烦躁不安、易疲劳、自杀观念等症状效果也较好。 [ 应注意的不良反应 ] 可有困倦、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、呕吐、体位性低血压、心律失常、痛性阴茎勃起。偶有皮疹、粒细胞减少。

　　五、单环类抗抑郁药

　　万拉法新

　　[ 作用与用途 ] 抑制 NE/5-HT再摄取的抗抑郁药。抗抑郁作用与丙咪嗪相当。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。起效较快，约 4天到 1周。主要用于抑郁症，也可用于强迫症或惊恐发作。

　　[ 应注意的不良反应 ] 不良反应较 TCA轻。可有恶心、性功能减退、血压升高。万拉法新与单胺氧化酶抑制剂合用，有可能发生5-羟色胺综合征，所以禁用。

　　丁胺苯丙酮（氨非它酮）

　　[ 作用与用途 ] 作用机理不清楚，可能与NE和DA再摄取阻滞作用有关，研究提示中枢某些脑区的DA功能过度下调，可导致精神运动迟滞、快感缺乏、认知缓慢、注意缺陷、假性痴呆和瘾癖发作。对5-HT能神经元的再摄取仅有微弱影响。抗抑郁效能与 TCA相当，还可用于注意缺陷障碍。

　　[ 应注意的不良反应] 不良反应与阻滞NE能作用有关，包括过度兴奋、激动、失眠或恶心等。由于没有SSRI的不良反应如性功能障碍等，使其在SSRI疗效欠佳或病人因性功能障碍而苦恼时，成为替代药物。

　　七、选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)概论

　　常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰。

　　[ 药代动力学 ] 口服易吸收。以氟西汀为例，进食不影响药物吸收，生物利用度约100%，易通过BBB进入中枢，血浆蛋白结合率约 94.5%。 服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h，Cmax为15-55ng/ml， 代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10，约80%从尿排泄，15%从粪便排泄。氟西汀需 2周达到稳态血药浓度，其活性代谢产物去甲氟西汀则约需 2月。氟西汀与帕罗西汀均能阻止机体对其本身的清除。氟西汀单次用药T1/2约48h， 多次用药T1/2长达132h，增加约300%，因此在用药初期需缓慢小量增加剂量，长期应用时，偶尔停药不会明显影响疗效，这给病人带来了方便。其他SSRI仅原药有活性，T1/2均约 1天，反复用药

　　5-7 天可达稳态血药浓度。

　　药物相互作用有药效学与药代学类型。前者指两种药物及其代谢产物在同一作用部位作用时，一种药物作用的增强或减弱，直接影响另一药物的作用。如SSRI并用MAOI时，SSRI的选择性5-HT再摄取阻滞作用加强MAOI的5-HT能阻滞作用，可引起严重中枢性5-HT综合征。主要表现为高热、大汗淋漓、胃肠道症状、精神错乱、肌阵挛，甚至死亡。为此用MAOI的病人如换用SSRI，须停用MAOI 2周以上，方可开始应用SSRI。反之，应用SSRI的病人如需换用MAOI，也须停用SSRI 2周以上，方可应用MAOI。尤其需要注意的是，应用一般剂量氟西汀（如20mg/d）的病人如要改用MAOI，必须在停药 5周后方可应用MAOI。

　　药物相互作用药代学类型的例子很多。药酶可被摄入体内的物质诱导或抑制，而影响药物代谢。吸烟、饮酒和某些药物（如利福平、巴比妥类及抗癫痫药）可诱导 CYP酶增强其活性，降低并用药物的浓度。氟伏草胺和西咪替丁抑制CYPlA2，不应与茶碱和氯氮平并用。由于抑制CYP2C9以及CYP2C19，所以氟西汀与苯妥英、舍曲林与降糖药甲苯磺丁脲、氟伏草胺与抗凝剂华法林并用时，必须慎重。

　　[ 作用与用途 ] 分析SSRI剂量，血药浓度，和阻滞5-HT再摄取的关系，发现多数病人应用低剂量治疗，就能使70%-80% 的5-HT再摄取受阻，这为SSRI奏效所必需，这使各种SSRI具有下述相似性：①剂量效应曲线很平坦；②氟西汀和帕罗西汀20mg/d、舍曲林50mg/d、西酞普兰40mg/d，阻滞5-HT再摄取的作用强度相似（约60-80%），且疗效也相似；③用于预防抑郁症恶化复发的维持治疗时，疗效相似；④与 TCA相比，副反应均轻而少。目前SSRI已用于治疗抑郁症、强迫症、焦虑症、慢性疼痛、神经性贪食与早泄等。实际上迄今为止精神药物的治疗性质，均为对症治疗，而不是对因治疗，因此病人如有抑郁症状或强迫症状时，均可试用SSRI。但应指出，考虑到SSRI与其他药物的相互作用了解还不够深入，对文献报导较少者，应在密切观察下慎用。SSRI因为安全，有效，副反应较轻而少，有利于开展社区精神障碍防治工作。应用氟西汀，帕罗西汀，或舍曲林预防抑郁症复发，维持用药约 1年的研究，发现药物组与空白对照组相比，复发率要低 30%左右。SSRI因为安全，有效，副反应较轻而少，也越来越广泛地被其它非精神科医生用于抑郁症状明显的各种躯体疾病（如各种慢性疼痛、神经性头痛、癌肿、更年期综合征、胃肠神经症等）。应用时要注意：①要在安全第一的前提下，开始剂量要小、增量要慢。以氟西汀为例，开始用10mg/d，在用药 1周后（必要时隔 1周），增加10mg/d；②用药要遵循个别化原则，经较长时间，逐步确定适合每一具体病人的剂量。

　　[ 应注意的不良作用 ] SSRI的副反应发生率与剂量正相关。SSRI 增量过快能过度激活5-HT能系统，产生失眠，恶心，腹泻，性功能障碍等副反应。SSRI有时能诱发轻躁狂，大剂量可诱发癫痫。SSRI不能与MAOI并用。

　　[ 注意事项]

　　1.SSRI的血药浓度在老年人比年轻人要高约 50-100%。由于老年人并用其他药物的可能性较大，因此更应注意药物对CYP 酶影响所产生的药物相互作用。

　　2.SSRI的终极代谢产物多经尿路排泄，因此心、肝、肾等脏器病损，可影响药物及代谢产物的血药浓度和清除。肝硬化病人单次服用SSRI后，几乎所有SSRI的T1/2都延长一倍，尤其老年病人血药浓度更高。为安全起见，脏器疾病与老年病人使用SSRI时应适当减量。

　　3.SSRI有很高的治疗安全指数（为药物中毒剂量/药物治疗量）， 已有较多报导指出病人应用过量（至少为每种SSRI治疗量的 5倍），也没有明显的心律失常血压改变、抽搐、昏迷和呼吸抑制。

　　4.服用过量SSRI时，常见的症状为恶心、呕吐，其次为兴奋、躁狂发作、烦躁不安。一旦发现病人服药过量应及时请医生处理。

　　八、常用的SSRI

　　氟西汀（商品名百忧解）

　　[ 药代动力学 ] 口服易吸收，进食不影响吸收，该药在肝脏代谢生成有活性的去甲氟西汀，服2-4 周可达稳态血药浓度。大部份与葡萄糖醛酸结合，从尿排泄。

　　[ 作用与用途 ] 应用最广泛的SSRI，有抑制CYP2D6和CYP3A4的效应。易通过 BBB。多个双盲对照研究证明抗抑郁作用与三环、四环抗抑郁药相当，不良反应轻微。一般在治疗 1周后起效， 2-4周症状显著改善。因其T1/2长，一旦达到稳态血药浓度后，即使偶有漏服亦影响不大，

　　药亦可逐渐减量较快。用于各型抑郁症，因不良反应轻微，尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗分裂症后抑郁。还用于神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。

　　[ 应注意的不良反应 ] 不良反应较轻。早期常见恶心、失眠、头痛、口干、出汗、视物模糊、焦虑、震颤等，这些反应通常较轻，且多在开始治疗几周内消失。大剂量可诱发癫痫，有时能诱发轻躁狂。无 TCA的抗胆碱能及心血管系统的不良反应，这使其安全性大为提高。

　　帕罗西汀

　　[ 作用与用途 ] 为苯基哌啶类SSRI。抗抑郁作用与 TCA相似，不良反应小。适用于各种抑郁症,尤其伴有明显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症。对重型抑郁自杀意念的消除和预防作用较好。也可用于社交恐惧症。

　　[ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、恶心、呕吐、食欲减退。其他较少见的尚有失眠、嗜睡、乏力、多汗、性欲减退、头痛、眩晕、震颤。心血管系统不良反应小。

　　氟伏草胺

　　[ 作用与用途 ] 对NE或DA的抑制作用很弱。对脑内乙酰胆碱受体的亲和力很低，不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌，心血管系统影响小。无抗组织胺作用。用于各种抑郁症，尤其自杀企图明显的病人或强迫性神经症。也可用于伴有青光眼、前列腺肥大、心脏病的抑郁症病人。

　　[ 应注意的不良反应 ] 早期常见恶心、呕吐、嗜睡、便秘、焦虑不安、厌食、震颤、运动减少、疲乏等。偶有血小板减少，继续治疗反应可消失。无心血管反应。癫痫、肝、肾功能不全者慎用，不宜与MAOI并用，与锂盐或色氨酸并用，可增强5-HT效应。

　　舍曲林

　　[ 作用与用途 ] 强效SSRI，抑制5-HT再摄取效价比氟伏草胺大12倍。动物实验证实能使β受体功能下调。用于治疗各类型抑郁症、强迫症、心境恶劣、性欲倒错等，并能预防抑郁症早期发作的复发。亦用于可卡因成瘾和戒断综合征。

　　[ 应注意的不良反应 ] 抗组织胺及抗胆碱能作用较 TCA小，大剂量服用少见不良反应。不易改变心脏的传导作用和引起心血管并发症，有利于老年病人的治疗。常见不良反应为嗜睡、恶心、腹泻及大便不成形、口干、失眠、男性性功能障碍，如射精延迟等。偶见直立性低血压、神经症、焦虑及激动。不能与MAOI并用，必须在MAOI停药后14天才能使用本药，或停用本药 2周后才可使用MAOI。因与血浆蛋白结合牢固，与华法令、地高辛等药并用时，可能会改变后者的血药浓度而出现严重不良反应。禁用于已知高敏者，癫痫病人、肝、肾功能不良者慎用。

　　西酞普兰

　　[ 作用及用途 ] 适用于各种抑郁、老年性痴呆、多发梗塞性痴呆、强迫症、惊恐发作、酒精滥用和脑卒中后的病理性哭笑。

　　[ 应注意的不良反应与注意事项 ] 耐受性好，对心脏无毒性。主要有恶心，呕吐，但较轻微，持续时间短，发生率20%，有15-18% 的病人使用本药出现头痛，出汗，口干，震颤和失眠等。与癫痫发作无相关性，无镇静作用。

　　九、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)概论

　　MAOI分可逆和不可逆性。再根据选择性抑制A-MAO 型（选择性使NE，5-HT脱胺）或 B- MAO型（优先使苯乙胺脱胺），进一步分可逆选择性A-MAOI、可逆选择性B- MAOI和可逆非选择性MAOI；不可逆选择性A-MAOI、不可逆选择性B-MAOI、不可逆非选择性MAOI。由于可逆性MAOI的出现，尤其是可逆选择性A-MAOI研制成功，因不良反应小，已作为一线抗抑郁药使用。其抗抑郁效果不亚于 TCA、SSRI或5-HT和NE再摄取抑制剂( SNRI) 。MAOI还用于焦虑症、强迫症、惊恐障碍和贪食症。可逆性MAOI中以A 型抗抑郁作用强，而 B型只有剂量加大时才有抗抑郁作用，故目前研究的治疗各类抑郁症的新型MAOI多为 A型，现以吗氯贝胺为例予以说明。

　　吗氯贝胺

　　[ 作用与用途 ]

　　1.苯甲酰胺衍生物，为短时效、中枢性可逆选择性A-MAOI。

　　2.单次服 50mg/kg使脑内NE、DA、5-HT浓度增高。长期用药对 MAO的抑制，不明显影响肾上腺素能系统。例如服100-600 mg/d，维持 2月，只吃低酪胺饮食者，血浆NE、肾上腺素、DA浓度无明显改变。

　　3.服300mg/d 的抑郁症病人，28天后对 ERM睡眠抑制和潜伏期延长作用微弱，撤药性反跳作用也很轻。随着抑郁症状的改善，睡眠的质和量均改善。

　　4.服600mg/d 较不可逆MAOI苯环丙胺产生的酪胺反应弱。以收缩压增加30mmHg所需酪胺含量为准，其强度低 8倍。

　　5.临床用于各种抑郁症，也可用于焦虑症、心境恶劣、反复自杀未遂、儿童多动症、老年性痴呆、惊恐症等。

　　您需要了解的护理

　　[ 应注意的护理目标]控制抑郁、强迫症状，帮助病人恢复基本的生活自理能力和适应社会生活能力。

　　[ 应注意的护理措施]

　　1.药物的不良反应：与用量大小有关，所有抗抑郁药宜从小量开始，逐渐增量。直到抑郁症状得到控制。

　　2.慢性病人用药减轻症状时，要采用社会心理康复措施，以提高病人适应社会生活的能力。SSRI安全有效，不良反应较少且轻，可用于社区精神障碍防治工作。

　　3.对恢复期抑郁症病人应进行心理干预、家庭心理教育和支持，使抑郁症病人能按计划服药和减少来自家庭环境中的心理应激，提高其适应能力。

　　4.确定病人每次均按计划服药，防止病人积存药物用于自杀。

　　5.其余参考抗精神病药治疗的护理

他汀类调脂药物不宜与哪些药物一起应用

【药物相互作用】

（1）当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物（如：环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮）或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。

（2）本品与甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸（大于等于1g/d）。此外，血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素，以及抗抑郁药奈法唑酮。

（3）香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。

抑郁常识：抗抑郁药物的种类有哪些

　　目前治疗抑郁症有很多药物，通常分为传统抗抑郁药物和新型抗抑郁药物，他们共同的作用机理都是通过调节大脑内神经突触中的神经递质平衡来发挥抗抑郁作用的。
　　传统抗抑郁药物有单氨氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药及四环类抗抑郁药。新型的抗抑郁药如SSRI -选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。 SSRI全称为选择性五羟色胺再摄取抑制剂。人的情绪变化与五羟色胺的均衡分布有关。SSRI可以调整五羟色胺的不均衡分布，改善人的不良情绪。除SSRI类抗抑郁药物以外，还有多种新型抗抑郁药物，它们最主要的共同点是：安全性能好，副反应较少。

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