葛根药理

葛根药理

① 对血压和心率的影响

有效成分 总黄酮、葛根素、大豆苷元。

作用 麻醉犬血压↓，自发性高血压大鼠血压↓，心率↓。

机理

血浆肾素↓、血管紧张素↓；

对高血压、冠心病患者，血浆CA↓；

对抗异丙肾兴奋心脏的作用，可能阻断肾上腺素β－受体有关。

② 改善脑循环

有效成分 总黄酮

作用 扩张脑血管、增加脑血流量、降低脑血管阻力，能使异常的血流量恢复正常。病人脑血流图改善，使异常脑电波趋于正常，有益智作用。

机理 益智作用 与Ach量小有关。

③ 扩张冠脉

有效成分 总黄酮、葛根素、大豆苷元。

作用 扩张冠脉，解除冠脉痉挛，改善冠脉循环，缓解心绞痛，改善缺血心电图。

④ 改善心功能

降低总外周阻力→BP↓，心率↓，心肌耗氧↓，改善心肌代谢，乳酸代谢，提高心脏工作效率。

抗心律失常、改善循环。

葛（Pueraria DC）又名葛藤、葛麻叶、甜葛藤、粉葛藤等，是豆科（Lagurniuosae）中形成块根的多年生缠绕藤本植物。

葛根即为葛之块根，富含淀粉及多种功能性成分，具有悠久的药食两用历史，为卫生部发布的药食兼用植物。作为食物，可以取其淀粉以充饥；作为中药，葛根具有解表退热、生津止渴、升阳止泻的功效，始载于我国汉代的《神农本草经》。据李时珍《本草纲目》载：“葛根有解阳明肌表之邪，甘凉无毒，用其升散或治痘疹不起，赖以宣蔬，治泄则爆熟用之，又主两阳含邪之不利，解酒则葛花为最，因有解表利便之功能”。

1

葛根的资源分布

全世界有近18种葛属植物，主要分布于亚热带和温带地区。我国为葛属植物的分布中心，全国大部分地区有产，集中分布在云南及其邻近省区，约有9个种和2个变种。主要生长于丘陵坡地及疏林中较阴湿的地带，以江南温暖潮湿、土层深厚疏松、富含腐殖质或砂质土壤为最宜。

我国药食两用葛根主要为野葛（Pueraria lobata （Willd.）Ohwi）和粉葛（P.Thomsonii Benth）。野葛含有丰富的黄酮类物质，分布广，全国除西藏、新疆、青海外均有分布。粉葛则主要产于广西和广东，以栽培为主，总黄酮含量较低［1］。除上述正品外，尚有同属植物食用葛藤（P.edulis Pamp）、蛾嵋葛藤（P.omeidnsis）、三裂叶野葛藤（P.Phoseoloides（Roxb.）Benth）等的块根，在少数地区亦作葛根使用。

2

葛根的有效成分

2.1

异黄酮类（losflavones）

主要包括：大豆甙元，又名大豆素、大豆黄素、黄豆甙元（Daidzein）；大豆甙，又名黄豆甙（Daidzin）；葛根素，又名葛根黄素（Puerarin）。其中葛根素是该属的特有成分，也是主要有效成分。其他成分还有大豆素4’7-二葡萄糖甙（Daidzein4’，7diglucoside）、金雀异黄素8-C-芹糖基-葡萄糖甙（genistein8-C-apioglucosicale）、金雀异黄素（genistein）、大豆黄素-8-C-芹糖基-葡萄糖甙（claidzein8-C-apioglucoside）、金雀异黄素甙（Genistin）、拟雌内酯（coumestrol）、异甘草素（isoliguiritigenin）、芒柄黄花素（formonetin）、葛根黄素木糖甙（ Puerarinxyloside ）、葛根素-7-木糖甙（Puerarin-7-xyzoside）、4’，6”-二乙酰基葛根素（4’，6”-0-Diacetylpuerarin）、尿囊素、6-牡牛儿基7，12-二羟基香豆素、7-羟基4-甲氧基异黄酮、紫檀烷等。

2.2

葛根甙类（ Pueraside ）

主要包括：葛根甙A（Pueroside A），葛根甙B （Pueroside B），葛根甙C（Pueroside C），它们被认为是二氢查尔酮的衍生物。

2.3

三菇皂甙（Triterpenoid Saponin）

包括以葛根皂醇A，B，C命名的7种新型齐墩果烷型皂草精醇、槐二醇（Sophoradiol）、大豆皂醇B（Soyasapogenol B）、大豆甙醇A（Soyasaoigebik A）等。

2.4

生物碱及其它

包括氯化胆碱、二氯化乙酰胆碱、卡塞因（Kassein），靴质、D-甘露醇、L-（+）-乳酸镁、β谷甾醇、胡萝卜甙、6’7-二甲氧基香豆素、5-甲基海因、胆碱、乙酰胆碱。

2.5

其他

除异黄酮之外，葛根尚含有大量的淀粉及少量蛋白质、纤维素等。葛根中淀粉含量较高，干物质含量可35%～40%，新鲜葛根中淀粉含量为20%左右。葛根经水磨加工成的葛粉，其淀粉含量更高，经水磨澄清后的葛粉组成为：淀粉76.114%、蛋白质0.108%、纤维素0.136%、灰分0.122%和水1.915%。葛根中还含有丰富的矿物元素铁、锌、钙、磷、钾，以及多种人体必需氨基酸［2］。可以说，葛根是一种上乘的营养保健食品及原料。

3

葛根的药理及保健作用

在葛根的诸多成分中，异黄酮类是主要的功能成分，人们对其药理和功能作用进行了广泛而深入的研究。其中，以葛根素和大豆甙最受关注。根据近年来国内外的报道，葛根及其有效成分的功能作用主要表现在以下几个方面。

3.1

对心、脑血管的作用

3.l.1

改善脑血液循环

将葛根总黄酮注射于麻醉犬的颈动脉和股静脉，均能使脑血流量显著增加，脑血管阻力降低［3］。翁鸿博等研究了葛根黄豆甙元对小鼠急性脑缺血的影响，结果显示葛根黄豆甙元可显著延长断头小鼠的喘气时间［4］。葛根素可促进正常金黄地鼠脑循环和改善造模引起的局部微循环障碍，主要表现为增加微血管运动的振幅，提高局部血流量，而且随剂量增加作用加强。另有研究表明葛根素可显著改善人脑中动脉后脑微循环血流量［5］。

3.1.2

对冠状动脉、心脏功能、心肌代谢的影响

葛根黄酮及葛根醇浸膏注射于狗冠状动脉及静脉均能使冠状血管血流量增加，对血管平滑肌有明显的松弛作用，血管阻力降低。葛根素可使心脏搏动的速率减慢、心肌收缩力增强、主动脉压降低，但并不减少缺血区侧支冠状动脉血流量［5］；肌注给药证实葛根素能促进心肌侧支循环的开放和形成，对缺血心肌具有保护作用［6］。葛根素能明显降低缺血再灌时心肌乳酸的生成，降低氧耗量和肌酸磷酸激酶释放量，对缺血再灌注后心肌的超微结构亦有所改善［7］。

3.1.3

对血压的影响

葛根总黄酮、大豆甙元和葛根素对高血压引起的头痛、头晕、项背强痛和耳鸣等症有明显疗效，尤以缓解头痛、项背强痛为显著。葛根对正常及高血压动物有一定的降压作用。静注葛根浸膏、总黄酮和葛根素，可使正常麻醉狗的血压短暂而明显地降低。其降压效应与抑制肾素-血管紧张素系统和降低儿茶酚胺含量有关；但日本学者原田正敏等人认为葛根对血压似有“双向调节”作用，因为葛根中共存着对血压具有升高作用的化学物质。

3.1.4

抗心率失常作用

葛根异黄酮、大豆甙元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿—肾上腺素和急性心肌缺血等所致的心率失常有明显对抗作用，说明葛根成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性而降低心肌兴奋性，从而预防心率失常的发生［2］。葛根素可显著对抗豚鼠哇巴因中毒引起的室性早搏及室性心动过速，但对大鼠因乌头碱引起的心律失常无明显对抗。

3.1.5

β受体阻断作用

葛根素放射性配体结合分析表明，它具有明显降低大鼠心肌膜制剂中β受体的最大结合容量。葛根素能完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用，表明葛根素是一种β受体拮抗剂，且对心房肌β1受体的选择性强于气管条的β2受体。

3.1.6

抑制血小板聚集作用

葛根黄酮具有较好的抗凝血作用，对凝血因子如凝血酶和部分凝血酶原具有较强的抑制作用，还具有抑制体内血栓形成的作用。当葛根素浓度分别为0.25、0.5及1.0mg/ml时，在试管内均能不同程度地抑制ADP（二磷酸腺苷）诱导的鼠血小板聚集，静注亦有抑制作用；0.5mg/ml的葛根素还能抑制5-HT（5-羟色胺，血清素）从血小板中释放，这对于防治心绞痛和心肌梗塞十分有利［9］。

3.2

对平滑肌的作用

研究证明，葛根对小鼠、豚鼠离体肠管具有罂粟碱样解痉作用。多种黄酮成分可能是舒张平滑肌的功能因子即解痉成分，收缩成分可能是胆碱、乙酰胆碱和卡塞因等物质。

3.3

葛根异黄酮抗促癌及抗诱导癌细胞分化作用

葛根中有效成分大豆甙元、大豆甙、葛雌素、染料木素和染料木甙等物质具有雌激素样活性，可使拓扑异构酶发生变化，对激素依赖性肿瘤如乳腺癌、子宫膜癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌细胞增殖具有抑制作用［10］；同时对心脏病，尤其是冠心病、骨质疏松症、妇女更年期综合症和老年性痴呆等有预防和治疗作用。研究发现，染料木素具有较强的促雌激素作用和抑制肿瘤细胞作用。

3.4

抗氧化作用

从葛根中分离得到的有效成分PG-1和芒果甙（MF）既可捕捉到DPPH基因，又可显著抑制因氧化损伤所引起的细胞溶血，对微粒体的活性氧造成的过氧化脂质的生成也有抑制作用，因此，PG-1和MF均具有捕捉自由基的抗氧化作用。

葛根富含的黄酮类化合物能有效地清除-OH，抑制红细胞膜，肝、脾、脑组织的氧化损伤，说明葛根黄酮可用于防止生物膜的氧化损伤［11］。体外实验表明，葛根异黄酮10～1000mg/kg可明显抑制小鼠肝、肾组织及大白兔脑组织匀浆在振荡温度条件下引起的脂质过氧化产物（LPO）丙二醛的升高，并呈剂量效应关系［12］。

3.5

降血糖血脂作用

由四氧嘧啶诱发的小鼠高血糖，通过灌胃方式给与小鼠葛根素250mg/kg、300mg/kg，降血糖作用分别为l8%和31%；阿司匹林50mg/kg与葛根素250mg/kg并用，连续投与4～5d，降糖作用达30%。另有研究表明，大剂量葛根素能降低血糖，但对肾上腺素性高血糖无降低作用；大剂量葛根素能明显降低血清胆固醇，但对血清游离脂肪酸和甘油三酯则无明显影响。

3.6

提高学习记忆功能

用小鼠跳台法和大鼠操作式条件反射法观察葛根提取物及总黄酮对动物学习记忆功能的影响，结果显示，两者均能对抗东茛菪碱所致的小鼠记忆获得性障碍、40%乙醇所致的记忆再生性障碍和亚硝酸钠造成的记忆巩固障碍。葛根醇提物还能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的抑制，东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海马乙酰胆碱含量，并能降低其转移酶的活性，这可能就是葛根能改善学习记忆作用的机制之一。

3.7

葛根对免疫功能的作用

葛根汤可使主要吞噬碳粒的肝、脾脏的碳粒摄取功能增强，使细胞性免疫功能反应性恢复。

3.8

解酒作用

葛根具有解酒作用，能有效拮抗酒精引起的肝和睾丸组织脂质过氧化损害，有望作为可靠的解酒药物来开发［13］。葛根含大豆甙，它能分解乙醛毒性，阻止酒精对大脑抑制功能的减弱，抑制肠胃对酒精的吸收，促进血液中酒精的代谢和排泄。

4

葛根保健食品

4.1

功能性葛根饮料

李积华等以葛根为原料，采用浸提和酶解工艺，生产富含葛根活性成分的功能性天然饮料，所得产品清亮透明，香气浓郁，固形物含量达6.3%，黄酮保留率为58%［14］。

4.2

葛根低聚糖

以葛根为原料，采用生物酶法将其中淀粉转化成低聚糖，这样既可保存葛粉中葛根素等异黄酮类有效成分，同时又改善了葛粉的口感和风味。由于其中淀粉转化为低聚糖，使其甜度较低，仅为蔗糖的50%左右，具有一般低聚糖的保健功能，且清爽可口，适合现代人的生活习惯，易于被市场接受，从而大大提高了产品的附加值。

4.3

葛根固体饮料

葛根经干燥、分选后，对葛根中的葛根素、黄豆甙等进行纯化与精制，除去其中的淀粉及多酚类杂质，进一步加工成的葛根固体饮料，是气味与口感俱佳的天然保健饮料，具有退热、解饥、生津、透疹、升阳止渴、解酒之功效。

4.4

葛根-伏芩保健糊

葛根和伏芩经洗净、干燥、分选后，再经粉碎、水磨、澄清、干燥等工序加工成膨化粉。由于膨化粉中含有葛根和伏芩的有效成分，具有生津止渴、去热解烦、益脾胃、宁心安神的功效，适合中老年人饮用，是优良的方便保健食品。

4.5

葛根奶粉

葛根奶粉含有丰富的蛋白质、维生素、脂肪、钙、铁、锌、铜等多种营养素，并具有抗菌解毒、生津止渴、降低血压、防治冠心病等功效，既保持了人体内营养均衡，又解决了人体营养摄取不足的问题，具有保健疗效。葛根奶粉速溶效果好，清凉爽口，冷热饮俱佳。

4.6

葛根挂面

挂面是人们日常生活中常食品种。以葛根和面粉为原料制成葛根挂面，更能充分利用我国大量的野生葛根资源，使葛根保健食品大众化、膳食化。葛根挂面耐煮不糊、柔软爽口、口感不粘，所含的氨基酸、钙、磷、硒、铁、锌等含量均高于普通挂面，而且富含膳食纤维，是纯天然绿色保健食品。

4.7

其它保健食品

葛根除可深加工成上述保健食品外，还可深加工生产葛根松化牛肉干、葛根果冻、葛根粉丝、葛根冰淇淋、葛根混合糊晶、葛根果晶、葛根软糖、葛根红肠、葛根罐头、葛根饼干等系列产品，开发前景广阔。◇

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