在家中能否使用奎尼丁治疗心律失常,

在家中能否使用奎尼丁治疗心律失常,

奎尼丁(Quinidine)是最早用于抗心律失常的药物之一。

在医院里，我们常听到一些病人说：“奎尼丁对我的房颤转律效果很好，请医生给我多带些药，等以后房颤再发作时，我在家服药就不用住院了。”医生的回答则往往令病人失望。因为限于奎尼丁的一些较严重的副作用，有的甚至是致命性的，如“金鸡钠反应”、“奎尼丁晕厥”等，且多发生在治疗早期(治疗的最初3-4日内)，而一旦进入长期维持治疗阶段时，除非剂量过大，副作用反而较为少见。此外，在治疗的初期，即使出现上述副作用，如能早期发现，及时处理，也多呈良性过程。因此，尽管在房颤复律后可以让病人在家服用维持量的奎尼丁，但作为房颤转律的最初阶段(用药一周内)的治疗则必须在医院里进行，并且要严密监测药物反应及心电图变化，以便随时调整用药，减少毒副作用的发生。那么，奎尼丁有哪些治疗作用和毒副作用呢？

奎尼丁为IA类的代表药物，其具体作用为：①抑制心脏的自律性，以对浦氏纤维的作用最强。②减慢心房与心室肌的传导速度，延长心房的不应期，提高心室的致颤阈。③减慢房室旁路传导。④阻断迷走神经作用，使房室结传导速度加快，增加心室率。尤其是在治疗房颤时，该作用表现较为突出，因此在应用奎尼丁治疗房颤前常先配合服用地高辛，以防心室率加快。⑤具有扩张血管，减弱心肌收缩力的作用。

临床上，应用奎尼丁治疗以下心律失常有较好的疗效：①房性心律失常，如频发房性早搏、单源或多源性房速、房扑和房颤。②终止和预防室上性心动过速(包括预激综合征所伴发的室上速及房扑、房颤)。③频发室性早搏、非持续性或持续性室速。然后，在实际工作中，由于奎尼丁的副作用较多见，而且由于新的有效的抗心律失常药物不断出现，使奎尼丁的应用范围已逐渐减少。如对于室速的治疗，由于利多卡因及直流电击复律有很好的效果，并且副作用亦较轻，因此已很少再应用奎尼丁终止室速及治疗其它室性心律失常。对于各种室上速，由于电复律及心律平，异搏定等药物的疗效显著，也已很少再使用奎尼丁来终止室上速发作。

奎尼丁的副作用较多而且常见，据报道约30%接受治疗的病人因毒副作用而被迫终止治疗。部分病人表现为特异性反应即“金鸡钠反应”，与药物剂量及疗程无关。但大多数副作与剂量有关，最严重的副作用为心脏毒性反应，包括奎尼丁晕厥。此外，偶见过敏反应及其它副作用。

金鸡钠反应：表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、烦燥、耳鸣、头痛、眩晕、视力模糊、听力障碍，甚至可产生暂时性耳聋。严重者可进一步引起精神症状，如焦虑、谵语、畏光、幻觉、意识模糊等症状，但较少见，停药后一般可以恢复。此种反应常发生在用药早期，与剂量无关，敏感的人用1次药后即可发生，是早期被迫停药的主要原因。因此强调在常规治疗前，应先服用奎尼丁0.1-0.2克，如无特异性反应，方可进行正规用药。

在服用奎尼丁的过程中，少数病人可出现短暂的意识丧失、抽搐，约持续3-5分钟后可自行恢复，此种现象称为“奎尼丁晕厥”，为奎尼丁所致的心脏毒性反应，遇此情况应及时复查心电图，并停药观察治疗。一般说来，奎尼丁对心脏的毒性反应有3种，即促心律失常作用、降低血压及加重心衰。其促心律失常作用见于以下两种情况：一种情况可能系特异性反应，与奎尼丁的血药浓度无关，大多数发生在正常治疗浓度，也可发生在低于治疗浓度时，多见于治疗初期。其心电图表现为Q-T间期延长，心律失常以扭转型室速居多，也可为单源性室速、室颤，此时病人可有短暂性意识丧失及抽搐，临床上通常种现象称为“奎尼丁晕厥”。另一种情况与药物剂量过大有关，多见于治疗期间。其心电图上可出现各种传导阻滞，QRS综合波增宽，Q-T间期延长，并出现室速、室颤及心脏停搏，此时也同样可以导致晕厥。此外，严重的低血压也晕厥。但习惯上不把后两种情况称为奎尼丁晕厥。但在服用奎尼丁期间如发生上述情况，均应立即停用奎尼丁并及时复查心电图，针对具体情况调整治疗。如为伴Q-T间期延长的扭转室速，可给予静滴异丙基肾上腺素及硫酸镁等治疗；对奎尼丁引起的Q-T间期正常的各种室速可首选利多卡因治疗，并可配合应用乳酸钠；对有严重低血压者应采取升压措施。为防止心脏毒性反应发生，应严格掌握用药指征，对有心脏明显扩大及严重心衰者应慎用。应用奎尼丁前若有低血钾、低血镁，应予纠正。用药期间应定期监测血压及心电图变化，若QRS综合波的时间延长达25%时，必须严密监测并调整剂量，延长至50%时必须停药；对于Q-T间期延长至0.56-0.6秒时应停药(有人提出Q-T间期延长25%为接近中毒，延长50%为肯定中毒)。

此外，除上述发生在治疗初期的副作用外，病人在家长期服药过程中，尚应注意少部分病人可发生过敏反应。表现为发热、皮疹、血管神经性水肿、血小板减少、溶血性贫血 贫血、粒细胞减少及哮喘发作等，遇此情况应及时停药，在医生的指导下接受抗过敏治疗。

由于奎尼丁具有上述副作用，而且较为严重，因此常禁止用于对奎尼丁过敏者；原有病窦综合征、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、室颤、Q-T间期延长、重症肌无力者，以及孕妇等均应禁止使用；对于原有心衰、低血压、肝功能衰竭以及束支传导阻滞者也应避免使用。

用量及用法：目前奎尼丁的注射剂已基本淘汰，临床上只采用口服给药法。口服后吸收完全，服后1-3小时血药浓度达高峰，药物作用持续6-8小时。在第一次服奎尼丁时，为了防止特异性反应发生，常在正式给药的前一天，给奎尼丁100毫克口服作为试验，服后2小时内，应每15分钟测血压、心电图1次，并观察病人服药后的症状，如无不良反应，第二天才正式给药。在房扑、房颤复律时，传统的给药方法为：每次0.2克，每2小时1次，连续5次。第二日再服0.2克，如药物未能转复心律，则采取直流电转复，当复律成功后可服用维持量巩固治疗。具体服法为：每次0.2克，每日1-2次。根据病情，逐渐减量维持治疗。

可用于治疗室上性快速型心律失常的药物有

【答案】：A、B、C、D、E
本题考查抗心律失常药物的临床应用。阵发性室上性心动过速急性发作的首选药为维拉帕米，也可用普萘洛尔。奎尼丁、普鲁卡因胺属于广谱抗心律失常药物，对室性和室上性心律失常均有效。腺苷主要用于治疗折返性阵发性室上性心律失常。故答案选ABCDE。

奎尼丁的不良反应

　　奎尼丁临床上主要用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗，那有人知道奎尼丁的不良反应是什么吗?下面是我为你整理的奎尼丁不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　奎尼丁的不良反应

　　在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药。本品约1/3的患者发生不良反应。以下是可能产生的不良反应，但不是每人都肯定发生，你可能不会遇到任何一个，不必紧张。

　　1、心血管系统：本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。

　　2、胃肠道不良反应：很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

　　3、 金鸡纳反应(Cinchonism)：可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡。一般与血浆奎尼丁浓度升高有关，可通过减少给药量预防和治疗。

　　4、 特异质反应：头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。

　　5、 过敏反应：各种皮疹，尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。

　　6、肌肉：使重症肌无力加重。

　　7、 血液系统：血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

　　8、免疫反应：最常见是血小板减少症，罕见肝炎、骨髓抑制、红斑狼疮。(注意：以上反应与奎尼丁血浆浓度无关，而是由于机体特异的免疫体质决定的)

　　奎尼丁的不良反应的治疗

　　1、 对心脏不良反应，一为心室停傅及传导阻滞，可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素，仍无效则用心室起搏器，但不易成功，因起搏阈值增高，所有抗纤颤的药物均不宜用，包括钾盐，除非严重低血钾。

　　2、 一为心肌异常激动，治疗是使减轻或中止室性心动过速并防止发展成室颤，可用普萘洛尔、利多卡因、苯妥英钠，或用电转复室性心动过速及室颤。

　　3、 对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)治疗。

　　4、 其他对症治疗与处理一般性中毒及过敏反应基本一致。过量者可行血液透析，加速药物清除。体外试验证实活性炭可吸附本品。后遗视力障碍用硝酸酯类及乙酰甲胆碱可能有效。静注硝酸酯钠可缓解急性期中毒性黑朦。

《药理学》辅导：常用抗心律失常药

ⅰa 类药 奎尼丁（quinidine）
1918年用于临床，为金鸡纳树皮的生物碱，是奎宁的右旋体。
一、药理作用
1.奎尼丁与心肌细胞膜na+通道蛋白结合，阻滞na+内流
① 降低自律性（↓4相除极速度，↑阈电位）
② 减慢传导（↓0相na+ 内流，↑0相上升速度、幅度）
③ 延长erp
2.抑制ca2+内流——负性肌力作用
3 阻滞k+通道，减少k+外流——延长apd和erp4.阻断α受体和m受体（静注引起低血压和心动过速）
二、体内过程
吸收：生物利用度70%?80%
分布：心肌 > 血浆10?20倍；血浆蛋白结合率80%
代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性）
排泄：肾原型10%?25%
t1/2：6h,心衰、肝肾疾病延长
三、临床应用
广谱抗心律失常药
1.预防和转复心律（心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速）
2.治疗频发性室上性和室性早博四、不良反应：
安全范围小，个体差异大，不良反应多
1. 金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏
2. 心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速（奎尼丁晕厥可致意识丧失，四肢抽搐、呼吸停止）心室颤动或停搏
奎尼丁晕厥治疗：异丙肾上腺素或阿托品，心率>110次/分，补钾、镁，电复律
四、药物相互作用
苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）→加速奎尼丁代谢
地高辛合用（降低地高辛清除率）
普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）
双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）
普鲁卡因胺(procainamide)
一、药理作用(奎尼丁比较)
特点：1. 作用弱于奎尼丁
2. 电生理同奎尼丁，但代谢产物有明显的iii类药物特性
3. 对室性心律失常较好
二、临床应用
室性心律失常（早搏、心动过速等），快速静脉给药用于危急病例
三、不良反应
1. 心脏：可致窦性心动过缓、房室传导阻滞
2. 胃肠道：恶心、厌食
3. 过敏反应（皮疹、药热、wbc↓）
4. 系统性红斑狼疮综合征（长期）：出现关节痛、肌肉痛、胸膜炎、发热等，用皮质激素治疗。
ib类药药物：利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼
电生理特点：1. 轻度阻na+ ,促k+外流
2. 相对延长erp
3. 选择作用于希浦纤维和心室肌，用于室性心律失常（窄谱）
利多卡因（lidocaine）
一、药理作用
1.是降低自律性（↓4相坡度，↑室颤阈值）
2. 传导性
① 治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高k+减慢传导
② 细胞外k+低时促k+外流致超极化→加快传导→消除折返③ 心肌梗死区能减慢传导→消除折返erp相对延长
二、体内过程
1. 本品不口服：① 首关消除（1/3入循环）
② 胃刺激（恶心、呕吐）
2. 静注：作用时间短（20min）
3. 肝代谢（全部）——严重肝功能不良慎用
4. 急性心肌梗死产生耐受（与α1-酸性糖蛋白合，↓游离药物浓度）
三、临床应用
室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）
心肌梗死急性期防室颤

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