GnRH促效剂治疗前列腺癌可增加糖尿病等风险

GnRH促效剂治疗前列腺癌可增加糖尿病等风险

新研究表明，虽然使用GnRH促效剂进行雄激素剥夺治疗是晚期前列腺癌的主要治疗方法，但是些药物可增加糖尿病和心血管疾病的风险。

以前的报告显示，GnRH促效剂使用可增加前列腺男性的脂肪量和胰岛素抵抗，但是还不清楚这些药物是否可影响糖尿病和心血管疾病风险。为此，美国哈佛医学院的Nancy L.Keating博士及其同事分析了年龄至少为66岁的73,196男性的数据，这些男性在1992至1999年之间被诊断为局灶性前列腺癌，并被随访至2001年。研究者的发现发表于9月20日的《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol2006;24:4448-4456.）杂志上。

报告指出，1/3的男性使用GnRH促效剂治疗。这些药物的使用使糖尿病风险增加44%，冠心病风险增加16%，心肌梗死风险增加11%，心性猝死风险增加16%(p

研究者指出，对局灶性前列腺癌进行GnRH促效剂治疗的决定应该在癌症特异性结果改善和糖尿病及心血管疾病风险增加之间进行权衡。

注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书？

注射用醋酸亮丙瑞林微球******抑那通*** 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;下面是我整理的，欢迎阅读。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介绍
通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球

生产厂家: 武田药品工业株式会社

批准文号：国药准字J20090036
药品规格：3.75mg

药品价格：￥2059元

【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球***抑那通***

【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球

【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection

【汉语拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu

【主要成份】醋酸亮丙瑞林

【性状】白色粉末及无色的澄明液体。

【 适应症 】 1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。

【用法用量】子宫内膜异位症 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 子宫肌瘤 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 前列腺癌,绝经前乳腺癌 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中枢性性早熟症 通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.

【药理】1 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用***急性作用***，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成***慢性作用***。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。

醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。

2 对性腺激素浓度的抑制作用 ***1*** 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。 ***2*** 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。 ***3*** 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。

【不良反应】1 临床上重要的不良反应 所有适应症的共同点 1*** 因可能出现间质性肺炎***<0.1%***，应密切观察患者的状态。 2*** 由于可能出现过敏样症状***<0.1%***，故应仔细问诊，用药后要密切观察。 3*** 由于可能出现伴AST***GOT***，ALT***GPT***值升高肝功能障碍或黄疸***出现机率未知***，应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处置。 4*** 由于可能引发或加重糖尿病症状***出现机率未知***，如果发生这类状况应采取适当的措施。

子宫内膜异位症 由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态***0.1~<5%***，应密子宫肌瘤 切观察患者的状态。 绝经前乳腺癌 1*** 因可能出现精神抑郁，应密切观察患者的状态。 2*** 由于本品对垂体-性腺系统的 *** 作用而引起的血清睾酮浓度暂时升高，并发前列腺癌 骨疼痛一过性加重，泌尿道梗阻或脊髓压迫***≥5%***。遇到这种情况应进行对症治疗等适当处理。

2 其它不良反应 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的适应症 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 潮红、热感、潮红感、 *** 减退、发冷、视觉障碍、情绪不稳定 1***低雌激素症状 肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、发汗 子宫出血、 *** 干燥、 *** 痛、 *** 炎、白带 2***女性生殖器 增加、卵巢过度 *** 综合征、 *** 疼痛、肿胀感或萎缩 疼痛，例如关节痛和 关节强直、腰痛、肌肉痉挛、骨质下降、血清

3***肌肉骨骼系统 骨痛 磷升高或高钙血症 痤疮、面板干燥、脱发、多毛、指***趾***甲异 4***面板 常 困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉 5***精神神经系统 异常 6***过敏 皮疹或瘙痒 注***7***肝脏 GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP或胆红素升高 黄疸 恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满、腹 8***消化系统 泻、便秘、口腔炎症、口渴 59***回圈系统 心悸、血压升高 红细胞增多、贫血、白细胞减少、血小板减少、

10***血液 部分凝血致活酶时间延长 11***泌尿系统 尿频、排尿困难或BUN上升 12***给药部位 注射部位疼痛、硬结或发红 脓肿 疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、腕管 体重降低、综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重 味觉异常、13***其它 增加、下肢痛、呼吸困难、发热、总胆固醇、 甲状腺功能LDL胆固醇或甘油三酯升高、高钾血症 异常 注***应密切观察 前列腺癌 ≥5% 0.1~<5% <0.1% 注***1***肝脏 LDH升高 黄疸、GOT、GPT、γ-GTP、AL-P升高 潮红、热 头痛，颜面潮红、头晕、大汗、 *** 减退、阳萎、男

2***内分泌系统 感 子 *** 女性化、睾丸萎缩或会 *** 不适 关节痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、步行困难 肌肉疼痛、骨质下3***肌肉骨骼系统 降 4***面板 皮炎或头部生长毛发 5***泌尿系统 尿频、血尿或BUN升高 6***回圈系统 心电图异常或心胸比率增大

7***血液 贫血或血小板减少 8***消化道 恶心、呕吐、食欲不振 腹泻 9***过敏 皮疹或瘙痒 10***给药部位 注射部位疼痛、硬结或发红 脓肿 水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感，口唇和肢体麻木、 虚弱 11***其它 体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高 注*** 应密切观察。

【注意事项】使用时注意事项 所有适应症的共同点 溶解方法及使用说明见后附. ***1*** 给药途径 本品只作为皮下给药 [静脉注射可能会引起血栓形成] ***2*** 给药方法 1*** 注射针头用7号或更粗者 2*** 皮下注射时注意下列几点: ①注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射. ③检查注射针头不得扎入血管内. ④嘱咐患者不得 *** 注射部位.

***3*** 配制 1*** 临用时配制,混悬后立即使用. 2*** 在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,避免形成泡沫. 4.其它注意事项 所有适应症的共同点 有报告称,在大鼠的动物实验中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共给药1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日,同样给药2年,发现了良性垂体腺瘤. *子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟 9已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症. *前列腺癌 已有报告因使用本品引起脑梗塞,静脉血栓症及肺栓塞症.

【禁忌】下列患者禁用本品 子宫内膜异位症 子宫肌瘤 中枢性性早熟 ***1*** 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. ***2*** 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女***见[孕妇及哺乳期妇女用药]******3*** 有性质不明的,异常的 *** 出血者[有可能为恶性疾病] 绝经前乳腺癌 ***1*** 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. ***2*** 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 【药物相互作用】子宫内膜异位症、子宫肌瘤 药物配伍注意事项***当本品与下列药物配伍使用时，应谨慎用药*** 药物 现象、症状及治疗 机制和危险因子 性激素类化合物 本品的疗效将降低 本品是通过降低性激素的分雌二醇衍生物 泌达到临床效果的，故给予性雌激素三醇衍生物 激素会降低本品的临床疗效。由雌激素变化的化合物 雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等。

【贮藏】密封室温储存。

【有效期】36个月。

【生产企业】武田药品工业株式会社。

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注射用醋酸亮丙瑞林微球使用常见问题
注射用醋酸亮丙瑞林微球是一个促性腺激素类药物，在临床上的适用范围广泛。注射用醋酸亮丙瑞林微球的治疗效果显著，且对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。那么，注射用醋酸亮丙瑞林微球适用于哪些疾病?

注射用醋酸亮丙瑞林微球在临床上适用于治疗子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。注射用醋酸亮丙瑞林微球临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症。

注射用醋酸亮丙瑞林微球是GnRH类似物，作用同布舍瑞林。注射用醋酸亮丙瑞林微球重复给予大剂量的促黄体生成释放激素***LH-RH***或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用***急性作用***，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。注射用醋酸亮丙瑞林微球还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成***慢性作用***。

注射用醋酸亮丙瑞林微球的促黄体生成激素***LH***释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。注射用醋酸亮丙瑞林微球是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。

注射用醋酸亮丙瑞林微球在临床上的适用范围广泛，有显著的治疗效果，且安全性高，值得患者信赖。只要患者在医生的指导下用药，并积极配合治疗，就能把注射用醋酸亮丙瑞林微球的药效发挥好。

戊酸雌二醇注射液说明书简介

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：戊酸雌二醇注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】

通 用 名：戊酸雌二醇注射液
商 品名：

英 文 名：EstradiolValerateInjection

汉语拼音：WusuanCi’erchunZhusheye

本品主要成分及其化学名：

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液，主要成分为：戊酸雌二醇。其化学名为:3羟基雌甾1，3，5（10）三烯17β醇17戊酸酯。

其结构式为：
分 子 式：C23H32O3

分 子 量：356.51

【性状】

本品为淡黄色的澄明油状液体。

【药理毒理】

雌激素类药，能促使细胞合成DNA、RNA的相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，导致卵泡 *** 素（FSH）和黄体生成激素（LH）从垂体的释放减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少使睾丸分泌睾酮降低。

【药代动力学】

本品在注射局部吸收缓慢，一次注射可维持数周。在血浆中与性激素结合球蛋白特异性结合，也可与血浆白蛋白非特异性结合。在血浆中以硫酸酯形式存在。雌二醇剂量的5080%在给药后46天从尿排出。

【适应症】

1．补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等；2．用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；3．与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

【用法用量】

肌内注射1．补充雌激素不足，5mg10mg，每14周一次；2.前列腺癌，30 mg ,12周一次，按需调整用量。

【不良反应】

1．可有血栓症、皮肤过敏、诱发精神障碍复发、高血压、钠潴留、 *** 不规则流血、 *** 胀痛、头痛、注射部位红肿、疼痛等。

【禁忌症】

已知或怀疑与雌激素有关的肿痛（乳腺癌、性器官癌、较大子宫肌瘤等）患者、血栓性静脉炎、肺栓塞患者、子宫内膜异位症患者、未确实的 *** 不规则流血禁用。

【注意事项】

。

1.肝损伤、肾病、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。

2.对诊断的影响：美替拉酮试验反应减低，BSP试验提示滞留，血清结合蛋白碘试验T4摄取减低，去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

青春期前儿童禁用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同时用，应调整抗凝药用量。

2．与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。

3．与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。

4．与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。

5．降低他莫昔芬的治疗效果。

6．增加钙剂的吸收。

【规格】

（1）1ml:5mg （2）1ml:10mg

【有效期】

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

联系电话：

戊酸雌二醇注射液说明书起草说明

【药品名称】

通用名、商品名、英文名、汉语拼音、主要成分及化学名称、结构式、分子式、分子量；

【性状】

参见2000版中国药典124125页

【药理毒理】

【药代动力学】

参见日本医药品集239页

【适应症】

【用法用量】

参见2000年版临床用药须知495页

【不良反应】

【禁忌症】

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

、

【老年患者用药】

参见2000年版临床用药须知494页

【注意事项】

；日本医药品集239页

【药物相互作用】

参见2000年版临床用药须知494页

【药物相互作用】

【规格】

、

【贮藏】

参见2000年版中国药典125页

前列腺癌该用哪些药物治疗？

前列腺癌过去一直被认为是西方人特有的癌症 ，其发病率和死亡率居西方社会老年男子的前一、二位。但是随着平均寿命的提高和检查设备的进步，近年来国内的病例也呈迅速增加的趋势。 由于早期前列腺癌常无症状 ，只有当肿瘤增大阻塞尿路时，才出现与前列腺增生 症相似的膀胱颈梗阻症状，如排尿困难等。 因此，早期诊断非常重要，我们可用前列腺特异抗原(PSA)、直肠指检、B超来诊断，确诊须作前列腺活检。当手术与放疗已不能作为晚期前列腺癌的选择时，我们可采用药物来治疗。 前列腺癌的常用药物治疗有以下几种： 1.化学治疗抗肿瘤药物治疗前列腺癌，是近几年才受到重视的，这主要是因为约20%～30%的前列腺癌不依赖雄激素。化疗主要适合晚期转移性前列腺癌病人，经内分泌治疗或放射治疗失败后，可采用化疗。作为辅助性治疗往往可以起到内分泌治疗及放疗无法替代的效果。 前列腺癌最敏感的化疗药物为环磷酰胺(CTX)，其他化疗药物还有顺铂(PDD)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。 研究 表明，转移性前列腺癌用内分泌治疗后病情仍进行性加重者，使用化疗药物后，无论客观指标还是主观症状都可明显改善。单纯化疗虽不能治愈原发病灶，但可延长病人术后生存期，有效率为20%～40%。 2.内分泌治疗 抗雄激素治疗：抗雄激素制剂主要作用在雄激素对前列腺细胞接受器的阻断，使癌细胞无法接收到雄激素的讯息而不会继续生长。抗雄激素药物有：氟他胺、康士德等。 作为前列腺癌的一线治疗药物，氟他胺片是一种非类固醇类的雄激素拮抗剂，通过特异性阻断雄激素受体，达到抗雄激素作用，并通过抑制雄激素对前列腺癌的生长刺激作用，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。 3.双磷酸盐药物 主要应用在前列腺癌骨转移病人。4. 中药治疗根据不同脉相辨证治疗，有一定治疗效果。 5.免疫治疗近年来免疫与肿瘤的关系颇为引人关注，免疫药物是通过提高机体免疫力，提高抗病能力来抑制肿瘤细胞的生长，同时它也可保护细胞功能，减少内分泌药物和抗癌药物对机体的损害。目前临床上应用的有干扰素、白细胞介素等。

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