本报江苏讯中国药科大学承担的国家“863”计划创新药物和中药现代化重大专项“苦参素胃内滞留缓释片的制备”取得进展：科研人员以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料，十六醇为助漂剂，碱式碳酸镁为产气剂，制备了一天给药两次的胃内滞留型缓释片；该片剂体外释药符合Higuchi方程，体外释药量与释药时间具有良好的相关性，1小时、2小时、8小时的3取样点累积释放百分率分别为20%～45%、35%～60%、75%以上，且起漂时间不超过15分钟。研究人员认为，该缓释片处方工艺简单，缓释效果明显，适合工业化生产。
苦参素又名氧化苦参碱(OMT)，具有抗炎、抗病毒、抗肝纤维化、保肝降酶、抗癌，以及升高白细胞、抗心律失常等作用。市场上的苦参素制剂主要是注射剂和胶囊剂，但是由于乙型肝炎、肿瘤等疾病需要长期治疗，虽然胶囊剂可克服患者难以坚持长期注射的不足，然而其口服用药次数较为频繁，需每日3次，患者用药较为不便，且血药浓度起伏较大。据文献报道，苦参素在胃肠道下段会被代谢成与其药理活性和治疗作用有差异的苦参碱，苦参素在给药后8小时吸收量不再增加，但苦参碱百分比明显增大，而药物在胃及小肠前段的吸收良好。因此，研究人员认为，制备苦参素胃内滞留缓释片有助于减少苦参素在肠道后段回盲瓣以下（主要是结肠和直肠）的代谢，延长苦参素的作用时间，降低肠道菌群的降解作用，便于给药。该项目研制的苦参素胃内滞留缓释片的处方组成(1000片量)为：苦参素(以C15H24N2O2计)300克，HPMC(K4M)50克，乙基纤维素(7厘泊)50克，十六醇50克，微晶纤维素50克，碱式碳酸镁40克，硬脂酸镁10克，5%聚维酮(K30)80%乙醇溶液适量。片剂硬度5～8千克/平方厘米。
处方筛选实验发现，在以HPMC（K4M）、海藻酸钠（HVCR）和丙二醇海藻酸钠（LVF）、卡波普974P、Compritol888为骨架材料制备的苦参素骨架型缓释片中，以HPMC为骨架材料制备的片剂释放符合Higuchi方程，而以HVCR和LVF为骨架材料制备的片剂的释放符合零级过程。HVCR对药物在前段时间的释放有较好的控制，而对后段控制较弱，可能是由于HVCR遇酸性介质后迅速转变成不溶性的海藻酸，随着时间的延长，由于海藻酸形成的凝胶层对药物释放的控制能力较弱，从而使得药物在释药后段有较多的释放。而卡波普974P和Compritol888对苦参素释放的控制能力较弱。研究结果还显示，随着HPMC黏度的增加，药物的释放速度减慢。当选用K4M时，药物的释放速率合适，而当选用K15M和K100M时，释放速率较慢。加入的助漂剂十六醇为50毫克时，片剂表面光滑，但其起漂时间仍较长（超过2小时），同时十六醇对药物的释放有阻滞作用。经过严格筛选，科研人员固定产气剂碱式碳酸镁的用量为40毫克，其他辅料用量不变，将HPMC（K4M）的用量规定为50毫克，同时加入乙基纤维素，调节释放速度，使片剂在0.1的盐酸溶液中15分钟内起漂且一直漂浮。片剂的硬度应控制在5～8千克/平方厘米的范围内。
评价结果表明，由该处方工艺制备的胃内滞留缓释片起漂时间短，在0.1摩尔/升盐酸溶液中1小时约释放30%，2小时约释放50%，8小时释放75%以上，满足12小时释药要求，且建立了药物体外释药动力学，释放符合Higuchi方程，表明其释药过程为骨架溶蚀和扩散的协同作用。该胃内滞留缓释片可延长药物在胃中滞留的时间，在片剂硬度适当的情况下，漂浮作用好，且8小时不崩解。
(尹莉芳 尹红卫)
药学专业是一门独立的学科，具有较强的专业性，所以就要求学生要为学好专业课而打下坚实的基础。下文是我为大家整理的关于药学大专毕业论文的内容，希望能对大家有所帮助，欢迎大家阅读参考!
药学大专毕业论文范文篇1 试论儿科用药中存在的问题及合理用药
摘要：目的分析儿科用药中存在的不良问题，并结合问题所在探讨合理用药的有效措施。方法我院自2009年7月起，对儿科用药方面的合理性进行严格管制。研究从我院儿科科室2009年7月~2010年2月(执行用药规范管制后)收治的患儿中选取60例作为研究对象，设为观察组，并选取2009年1月~6月(未执行用药规范管制前)收治60例患儿设为对照组。通过分析两组患儿的临床资料，对两组患儿的用药情况以及不良反应现象进行对比。结果经研究，从患者的用药不良反应以及治疗效果等方面进行比较，观察组明显优于对照组，且观察组与对照组存在显著性差异，(P<0.05)具有统计学意义。结论在儿科疾病的临床治疗中，合理应用药物，对保障药物治疗效果以及降低不良反应发生率均具有积极影响。
关键词：儿科用药;合理性;不良反应;治疗效果
由于儿童年纪过小，生理上多方面功能均与成人有明显出入，如内分泌、神经、肝、肾等方面的功能，因此儿童在防御外界疾病方面的能力较弱，染病概率也较大[1]。此外，因为小儿肾功能仍未完全发育，因此在对于药物的代谢能力以及排泄能力较弱，所以在治疗儿科疾病时，若临床医师未指导儿童合理用药，极易引起药物副作用、药源性疾病等。研究通过分析实行用药控制前后的儿科用药情况，从而掌握儿科的用药特征，确保用药的合理性。
1资料与方法
1.1一般资料①观察组：本组60例研究对象为儿科于2009年7月~2010年2月收治的患儿，其中包括33例男性患儿与27例女性患儿，年龄6个月~12岁，平均为(6.88±1.96)岁;②对照组：本组60例研究对象为儿科于2009年1月~6月收治的患儿，其中包括30例男性患儿与30例女性患儿，年龄6个月~12岁，平均年龄为(7.10±1.62)岁;经对比，两组患儿的一般资料无明显差异，(P>0.05)无统计学意义。
1.2方法通过对两组患儿的临床资料进行回顾，比较两组患儿的用药情况以及不良反应现象的差异情况，分析儿科用药中存在的问题，并探讨观察组所采用的的用药合理性管理方法。
1.3观察指标观察两组患儿在用药后，观察患儿有无呕吐、恶心、腹泻等消化系统症状;有无肝功能不全的症状;有无咳嗽、鼻塞等呼吸系统症状;有无皮疹、泌尿系统受损、急性肾功能衰竭等不良症状。
1.4统计学方法采用t或χ2检验两组数据，以百分比表示儿科用药不良反应的发生概率，若(P<0.05)则表示组间差异具有统计学意义。
2结果
经研究，两组患儿在用药治疗后，均有不同程度的不良症状，如皮疹、泌尿系统受损、咳嗽、急性肾功能衰竭、肝功能异常以及呕吐、恶心、腹泻等不良反应，见表1。
由表1可看出，观察组患儿用药后的不良反应率明显低于对照组，(P<0.05)具有统计学意义。
3讨论
临床上药物的滥用情况依旧大量存在。因为患儿正处于生长发育期，患儿的机体生长发育不完善，对药物具有远远高于成人的敏感性，其药物依从性也相对较差，不稳定、不规律用药的情况突出，在临床的治疗方面，临床医生常常选择几类药物联合应用，这样就使药物在应用的过程中泛滥存在。滥用药物对于患者会出现许多不良反应，不良反应发生率增加，而药物间协同作用效率被降低。许多药物经由肝肾代谢之后排出，而药物滥用则会大大增加药品对肝肾脏器的功能损害。
3.1儿科用药方面存在的问题
①未正确掌握用药剂量：儿科临床医师在选择用药剂量时，仅依据自身临床诊断经验进行判断，此为引起用药不良反应的一个主要原因[2]。小儿的胃酸浓度通常较低，加上胃部排空的时间比较长，使肠蠕动缺乏一定的规律，因此在药物吸收方面较为容易。若临床医师未注意到小儿的实际情况调整药物剂量，易引起泌尿系统受损的情况。②滥用药物：相比起成人，儿童生理上尚未完全发育，因此对于药物的敏感性较高，相应的对于服用药物的顺从性也较差，常有用药不稳定的情况，而临床治疗中，多种药物共同使用的情况较为多见，普遍存在滥用药物的情况。
如抗生素、解热镇痛药、激素、维生素、微量元素等药物的滥用。此类情况不仅会导致药物的治疗效果降低，还会提高不良反应的发生概率。③忽视了药物剂型：贴剂、注射液、栓剂、喷雾剂、颗粒冲剂、口服液、分散片、控释片、缓释片等均是临床上较为多见的药物剂型。其中，部分剂型若分散使用则会导致治疗效果受到一定的影响，如缓释片等。
3.2 儿科临床用药分析
在临床用药不断进步的环境下，具有耳毒性、发育毒性等毒性的抗生素在临床上的使用频率逐渐减少，也降低了用药不良反应情况的发生率。近几年，有相关医学研究表明，抗生素可分为3类[3]：①时间依赖类;②浓度依赖类;③时间依赖+浓度依赖类;对于儿科用药而言，此种分类方法对改变用药的间隔时间、疗效、毒性等起到了直接影响，成为临床上无法忽视的问题。抗生素的后效应(PostantibioticEffect，PAE)属于抗生素在浓度依赖、时间依赖等方面的最主要影响因素。抗生素的后效应是指细菌接触了抗生素后，抗生素中的血清浓度的降低值虽然低于抑菌最低浓度或是消失，但药物对于微生物仍可维持短时间的抑制效果。对于革兰阳性细菌而言，临床上的抗菌药物通常均具备不同程度的抗生素后效应，但是多种抗菌药物中，以喹诺酮类、氨基糖苷类等浓度依赖类抗生素的PAE较为可靠。浓度依赖类抗菌药物的效果由血药峰浓度值所决定，药物持续时间对于药效的影响不明显。然而，在儿童的临床治疗中应用浓度依赖型抗菌药物，引起并发症的可能性较大，因此现阶段儿科用药中采用浓度依赖型抗菌药物的情况较为少见。对于β-内酰胺类药物等时间依赖型抗菌药物，药物峰浓度对于药效的影响不大，儿科临床上多是通过控制用药的间隔时间以及剂量确保用药合理性。
3.3用药管理措施
从2009年7月起，我院从三个方面入手，严格管制儿科的用药情况：①药物选择。在选择药物时，若仅使用一种药物即可达到治疗的目的，则不采取联用其他药物的做法，尤其是抗生素方面，需准确掌握患儿的适应证，若患儿受染情况处于可控制状态，可通过培养细菌后，对治疗方案进行调整，在治疗时尽可能使用毒性较低与窄谱的药物;②剂型选择。原则上，可通过口服给药进行治疗则尽量避免采用注射治疗。积极研制口感较好的药物，以降低患儿对药物的排斥性。尽量给予患儿半衰期较长的药物，从而通过缩短用药时间以及用药频率，增强患儿对口服药物的依从性;③剂量选择。进行用药治疗前，应指导患儿进行相关检查，如肝功能、肾功能等方面，从而掌握患儿的机体情况，确保用药方面的合理性。
4结论
随着临床用药的管理强度增加，临床上的药物副作用发生率已经有效降低。研究表明，抗生素的分类对于患儿用药的效率产生很大的作用，因此，在临床上，医生要认真选择用药。而抗生素的后效应则与药品浓度密切相关。而浓度依赖性药物的使用会产生较多的并发症，而时间依赖型药物如β-内酰胺类药物的临床作用则主要取决于血与药物浓度在组织中高于MIC的时间，药物峰浓度不会对此产生太大的影响。因此临床上常常遵循着"缩短给药时间，减小给药剂量"的原则对患儿进行用药。
参考文献：
[1]姚冰,潘洁,王远光,等.儿科用药现状与分析[J].中国医院用药评价与分析,2011,11(1):41-44.
[2]张法.儿科用药存在的问题与合理用药[J].中国现代药物应用,2010,4(18):179-180.
[3]王爱英,窦传斌.加强合理用药规范儿科抗生素的临床应用[J].中国中医药现代远程教育,2010,8(5):147-148.
药学大专毕业论文范文篇2 中医处方用药中存在的问题分析
【摘要】目的:分析总结中医处方用药中存在的某些突出问题,探讨怎样从根本上保证中医处方用药做到科学、安全、有效。方法:随机抽取我院中医处方1000张,从中药的品种来源及其药效成分、药理作用或临床疗效分析存在的突出问题及危害。结果:存在超量用药、药味偏多、同类药合用、脚注遗漏、别名滥用及名称书写混乱。结论:这些问题的解决要依靠临床医师与药房两个方面的协作配合。
【关键词】中医处方用药;中药品种
中医处方是临床医师为患者治疗或预防疾病而开给药房配方用药的重要书面文件,既是给中药调剂人员的书面通知,又是中药调剂工作的依据,也是计价、统计的凭证,且有法律意义。处方用药的科学正确与否,事关患者的治疗效果与用药安全。笔者从药剂专业毕业后曾从事中药配方工作7年,从历年的调剂工作中发现中医处方用药存在某些较突出问题,现分析如下。
一、临床资料
随机抽取我院1999年-2006年中医处方1000张,存在问题的处方有32张,不合格处方率达3.20%。其中有些处方同时有多处问题存在,特挑选有代表性的处方分析如下。
1.超量用药
超量用药是目前中医处方十分普遍的现象,指处方中药味的量明显超出《中国药典》规定的常用量。从本质上讲,中药治病的物质基础是其所含的有效化学成分(药效成分)。中医在诊治中按辨证论治的原则为患者所开具的处方,不仅其药物组成,而且各药味的用量大小都直接与药效成分的发挥相关。但不是量越大越好,如细辛的使用自古有“不过钱”之说,即临床用量超过3g时,有使用不安全问题,现已证实其地上部分含肾毒性成分马兜铃酸,故2005年版《中国药典》规定细辛药用部位为根,删除了含毒性成分的地上部分。而在临床的处方中,却用到了20g,马兜铃酸虽中毒缓慢,但严重时可出现肾功衰竭、尿毒症而死亡。
不少中医药人员认为,当前中药存在炮制不规范、人工栽培养殖品增多等问题,引起质量下滑,只有增加用药量才能保证药效。这种看法是片面的。首先,随着中药材生产及中药饮片质量管理的不断加强,中药质量在不断提高[1]。况且中医常用的很多大量品种,数百年或更长时间以来就使用人工栽培品,不存在质量下降的问题。
2.药味偏多
处方药味偏多,即每剂药方由近20味药甚至更多的药味组成,在抽查的处方中发现,由于药味偏多,处方平均用药剂量均高达约200g/剂甚至以上[2],最重有达457g/剂。用药味数偏多使“君、臣、佐、使”的规律难以体现,不仅影响到中药疗效发挥,而且在煎药时由于众多化学成分的干扰或相互作用,可能产生不利的化学变化,导致中药的不良反应,同时也是对药材资源的一种浪费。
3.同类药的合用问题
这里的同类药合用是指中医常将两种药性与疗效特别相近的药味相互配对使用或相须为用,目的是增加疗效。如合用“二芽”(麦芽、谷芽)以提高消食健胃作用,并用“乳、没”(乳香、没药)以增强活血止痛生肌作用。但对于有毒性的药物,如川乌与草乌,因二者均主含乌头碱(aconitine)等多种毒性脂型生物碱成分,《中国药典》本身规定其内服时均应先煎或久煎(以降低毒性),如在不减小用量的情况下合用,极可能使毒性成分含量超过药用安全范围。故笔者认为毒性成分相同的药味不可盲目合用。
4.脚注遗漏
这是一个常见而又议论较多的问题。中医处方的“脚注”是指在处方药名前、后注示说明性术语,用以对该药味的来源或产地、规格、炮制加工、煎法用法等情况作出说明。目的是保障用药准确、用药质量及服用后的疗效与安全。一是说明药材的来源或产地,如川贝母、北山楂、怀地黄、川黄柏等,二是控制饮片的特殊质量,如黄芩开“条芩”或“子芩”(指黄芩中较嫩的根)时,则所含药效成分黄芩苷、汉黄芩苷等的量比老根“枯芩”中为高,三是指明炮制要求,如生首乌与制首乌,生用治疗肠燥便秘、降血脂,制用补肝肾、填精血、乌发强筋骨;四是说明特殊煎法服法,如矿石、贝壳、甲壳类药味须注明“先煎”,以便使难煎出的药效成分充分溶出,大黄、番泻叶及含芳香性挥发油类成分的药味应标明“后下”,以免久煎降低疗效或使挥发性有效成分散失。此外,还有另煎、包煎、冲服、烊化等等特殊要求,均有利于患者服用或疗效发挥。
二、讨论与小结
综上所述,中医处方用药是一项十分严谨的技术工作,事关防病治病安全有效的大事,不仅要求书写认真、细致规范,还要求临床医师彻底弄清每一处方药味的品种规格、炮制加工、药效成分、理化性质、毒副作用,以及正名与别名等方面的异同。处方用药涉及到医与药两个方面,在临床医师辨证论证、理法方药完全正确的前提下,还要求药房配方时做到准确无误,药房人员应该能够在用药品种来源、药材饮片的理化性质等方面对医师用药给予咨询建议及监督。此外,医院还应定期组织医药人员学习新的药物知识,不断提高业务技术。这样方可从根本上保证中医处方用药的准确、科学、有效与安全。
参考文献
[1] 万定荣,陈科力.近年武汉市区中药材原料与饮片质量调查与分析[J].中药材,2003,26(10):766.
[2] 姜翠敏,王洪泉,蔡玉凤.上海市部分医院中医处方用药剂量调查[J].中成药,2001,23(12):907.
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第12章缓（控）释制剂
重点内容
1.缓（控）释制剂的概念和特点2.缓（控）释制剂释药原理及方法3.缓（控）释制剂的处方设计和体内外评价方法
次重点内容
缓（控）释制剂的处方和制备工艺（了解）
考点摘要
缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。
控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。
二、缓控释制剂的区别
缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。
一、 概述
缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】
优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到药效。
缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。
二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】
1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素
1）。理化因素
1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓
（控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。
2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道pH和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道
pH对药物释放及吸收有影响。
对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml .
3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。
4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。
。生物因素
1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。
2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。
3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。
1. 药物的选择
① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。
② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。
③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织
胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。
3）。设计要求
（1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%？/FONT>120%.，
若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。［医学教育网 搜集整理］
（2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于
普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
1. 缓（控）释制剂的剂量计算：参考该药物普通制剂的剂量换算，计算结果供参考。
2. 缓（控）释制剂的辅料 ： 缓释制剂中能够起缓释作用的辅料多为高分子化合物，
包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂。
1.阻滞剂： 指一大类疏水性强的脂肪、蜡类材料，主要用作溶蚀性骨架材料：
2.肠溶性包衣材料： 亦为一类包衣阻滞剂，常用的有CAP、Eudragit L、S型、HPMCP、
HPMCAS.
3.骨架材料 ：溶蚀性骨架材料（脂肪、蜡类）、不溶性骨架材料（乙基纤维素等）和亲水胶体骨架材料（MC、CMC？/FONT>Na、HPMC、PVP、Carbopol等）三大类。
三、 缓（控）释制剂的释药原理及方法【掌】
1、 溶出原理： 根据Noyes-Whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度。
（1）制成溶解度小的盐或酯： （2）与高分子化合物生成难溶性盐：（3）控制粒子大小：（4）药物包藏于溶蚀性骨架中。
2、扩散原理 ： 药物的释放以扩散作用为主的有以下几种情况：
（1）。水不溶性材料的包衣制剂：释药速率符合Ficks第一扩散定律。
（2）包衣膜中含有部分水溶性聚合物：水不溶性包衣膜材料与水溶性聚合物混合组成膜材，经过反复调整可使这类制剂的药物释放接近零级过程。
（3）水不溶性骨架片 这类制剂中药物的释放过程符合的Higuchi方程：
Higuchi方程基于以下的假设：① 药物释放时保持伪稳态；② 溶质保持过量；
1. 理想的漏槽状态；④ 药物颗粒比骨架小得多；⑤ 扩散系数保持恒定，药物与骨架没有相互作用。
Higuchi方程中除时间外，其他因素保持恒定，则药物的释放量与时间的平方根（t1/2）成正比。
利用扩散原理达到缓（控）释作用的有：［医学教育网 搜集 整理］
① 制成包衣小丸或片剂： ② 制成微囊： ③ 制成不溶性骨架片： ④ 制成亲水性凝胶骨架片： ⑤ 增加黏度以减小扩散速度：（6）制成乳剂。
3、 溶蚀与扩散相结合原理
生物溶蚀型给药系统，药物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散相结合。
制备生物溶蚀型缓释制剂的另一种方法是通过化学键将药物与聚合物直接结合。在体内，药物通过水解或酶解从聚合物中释放出来。该系统载药量高，释药速度较易控制。
溶蚀和扩散相结合的第三种方法是采用膨胀型控释骨架。
4、 渗透泵原理
利用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。
渗透泵原理及结构： ① 片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂及其它辅料制成：② 水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜：③ 然后用激光或其它适宜方法在包衣膜上开一个或一个以上细孔。
胃肠液中的离子不会进入半透膜，故渗透泵片的释药速率与pH无关，在胃中与肠中的释药速率相等。药物以零级速率释放。
半透膜的厚度、渗透性、片芯的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键。难溶性药物采用促渗聚合物也可制成渗透泵片。［医学教育 网 搜集整理］
5、 离子交换作用原理【掌】
药树脂： 有机胺类药物的盐与是阳离子交换树脂的氢离子交换后（或有机羧酸盐或磺酸盐与阴离子树脂交换后）形成复合物。 药树脂具有缓释作用。药树脂可进一步制成混悬剂、胶囊剂或片剂供口服。
解离型的药物适用于制备药树脂。由于离子交换树脂交换容量小，所以剂量大的药物不适于制备药树脂。
四、缓（控）释制剂的处方和制备工艺
五、缓（控）释制剂的体内外评价方法
1）体外释放度试验
（1）。释放度试验方法可用溶出度测定第一法（转篮法）与第二法（桨法）的装置，第一法100r/min，第二法50r/min，25r/min（混悬剂）。此外还有转瓶法、流室法等用于缓释或控释制剂的试验。
（2）。释放试验的介质、试验安排与释放度标准① 溶出介质及pH： 常用人工胃液、人工肠液、0.1mol/L盐酸、pH6.8的磷酸盐缓冲液或pH4~8的缓冲液，个别难溶性药物可加入少量十二烷基硫酸钠、异丙醇、乙醇。使用醇类溶出介质，应提供体内外相关依据。溶出介质的量一般要求不少于形成饱和溶液量的3倍，并脱气。
② 取样点的设计与释放标准： 缓释、控释制剂的体外释放度至少应测三个取样点，第一个取样点，通常是0.5h到2h ，控制释放量在30%以下。这个取样点主要考察制剂有无突释效应；第二个取样点控制释放量约50%；第三个取样点控制放量在75%以上，说明释药基本完全。
③ 药物释放曲线的拟合
Weibull分布函数
2）体内生物利用度和生物等效性研究
缓（控）释制剂要求进行体内外相关性试验，只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲线预测体内情况，即用体外溶出或释放试验结果作为制剂产品体内生物利用度特性的指示。
体内外相关性的三种情况：
① 点点相关关系：体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得：
② 应用统计矩分析原理建成立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关
1.单点相关关系： 即一个释放时间点（如t50% 、t90% 等）与一个药物动力学参数（如AUC、Cmax或t max）之间的单点相关。
历年考题
A型题
1.渗透泵型片剂控释的基本原理是
A.减小溶出
B.减慢扩散
C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出
D.片剂膜内渗压大于片剂膜外，将药物从细孔压出
E.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出
（答案D）
2.若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释
制剂
A.8h
C.24h
E.36h
B.6h
D.48h
（答案C）
提示：有关缓控释制剂处方设计的内容是本章常考考点之一。
3.测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点
A.1个
B.2个
C.3个
D.4个
E.5个
（答案C）
提示：如果是阔口服药测定体内生物利用度和生物等效性试验，采血点不少于11个。
X型题
1.减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有
A.制成溶解度小的酯和盐
B.控制粒子大小
C.溶剂化
D.将药物包藏于溶蚀性骨架中
E.将药物包藏于亲水性胶体物质中
（答案ABDE）
2.口服缓释制剂可采用的制备方法有
A.增大水溶性药物的粒径
B.与高分子化合物生成难溶性盐
C.包衣
D.微囊化
E.将药物包藏于溶蚀性骨架中
（答案CDE）
3.适合制成缓释或控释制剂的药物有
A.硝酸甘油
B.苯妥英钠
C.地高辛
D.茶碱
E.盐酸地尔硫卓
（答案DE）
4.骨架型缓、控制制剂包括
A.骨架片
B.压制片
C.泡腾片
D.生物粘附片
E.骨架型小丸
（答案ADE）
5.下列哪些属缓、控释制剂
A.胃内滞留片
B.植入剂
C.分散片
D.骨架片
E.渗透泵片
（答案ABDE）
那么双氯芬酸钠缓释片是处方药吗?能自己在网上咨询购买吗? 双氯芬酸为强效抗炎镇痛药，解热、镇痛及抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。可以通过改变脂肪酸的释放或摄取降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度，临床上用于各种中等度疼痛、类风湿性关节炎、粘连性脊椎病、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛以及各种疼痛所致发热等。 双氯芬酸钠缓释片作为临床上常用的一种药物，是比较安全的，但是使用不当也会产生严重的副作用，甚至有可能致命。 人体及动物试验均证实双氯芬酸钠有明确的致胎儿畸形或者有来自调查或市场经验报道的胎儿危害，而且妊娠妇女使用该药物的危险远高于任何可能的获益(比如存在更安全的药物或治疗方法)，因而禁用于妊娠或即将妊娠的患者。 使用上双氯芬酸钠缓释片禁忌用于：1、已知对双氯芬酸过敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3、冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。 双氯芬酸钠缓释片不是处方药，大家可以自行在药店或者网上咨询购买。 由于双氯芬酸钠缓释片使用不当可发生严重副作用，应掌握好使用适应症及禁忌症，建议在药师或医师指导下购买和使用。
不同的治疗目的选择合理药物。相对剂型因素较复杂，涉及到药物化学、物理化学、药剂学、生物药剂学等学科，临床医生和护士药学背景不足，目前临床用药涉及药物剂型问题较多，医疗机构对剂型因素与合理用药关系缺乏足够重视。剂
型因素已成为医院药学和临床药学研究的一个“盲点”。【1】
合理的药物剂型及给
药途径的选择是保证和提高药物疗效的重要因素，本文就目前新剂型在给药途径上的合理应用进行分析。
1给药途径选择的基本原则 1．1根据临床治疗的需要选择。
临床疾病种类繁多，为了适应治疗疾病的性质、治疗的方式、病人的年龄和疾病状态，针对疾病的种类和特点，确定合适的给药途径和相应的剂型。诸如：患严重心、肺疾病和肾功能不良者，不宜静滴，以免加重心肺的负担。非用不可时应使药液呈小滴，滴速要慢，同时密切观察心、肺、肾功能。
婴幼儿期吞咽能力差，肌内注射可因局部血液循环不足而影响药物吸收，故常用静脉滴注，老人、婴儿、抢救危重、急症患者、昏迷患者等，为更好地发挥或增加药物的疗效，加速或延缓药物的作用，增加药物对某些系统的靶向性、靶组织的滞留性、组织细胞的渗透性等，可选用适宜的赋形剂和新技术制备成新剂型。
抗病毒药利巴韦林在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度，用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎与支气管炎时，考虑该药不良反应发生率，较好的选择是气雾吸入，此用法必须严格按照给药说明中所述气雾发生器和给药方法进行。
如硝酸甘油选择上，药膜在体内起效时间比片剂快三倍；有一些药物肌内注射后吸收缓慢而不完全，如：西地泮、苯妥英钠、地高辛、奎尼丁等药物肌内注射的吸收并不比口服好。
1．2根据药物理化性质和生物学特点选择
药物的物理和化学性质为药物在剂型的制备中药用辅料的应用配伍提供依据。药用辅料可溶解、混悬、增稠、稀释、乳化、稳定、保护、着色、矫味或改观药物使之形成有效而适宜的药物制剂。生物药剂学认为药物的分布与疗效有着极为密切的关系，同时亦与药物在组织内的蓄积及副作用有关。如生物黏附给药
系统（bioadhesive drug delivery system,BDDS）是现代给药剂型中的一个新分枝，按制剂作用于人体组织部位不同可分为口腔黏附制剂、鼻腔黏附制剂、胃肠道口服黏附制剂、眼部黏附制剂、子宫及阴道黏附制剂、直肠黏附制剂等多种
剂型。
【2】
不同给药途径可以影响药物吸收的量和速度，吸收速度快慢比较如下：静脉
注射﹥吸入注射﹥肌内注射﹥皮下注射﹥直肠黏膜﹥口服﹥皮肤。【3】
1．3根据临床用药的安全性选择
口服是较安全、方便和经济的用药方法，也是最常用的方法。药物口服
吸收后，可经胃肠道吸收而作用于全身，或滞留在胃肠道作用于胃肠局部。但遇到以下情形时不宜采用：①患者昏迷不醒或不能吞咽；②因胃肠有病，不能吸收；③由于药物本身的性质，不易在胃肠道吸收或能被胃肠的酸碱性、酶所破坏（如胰岛素、青霉素等）；④口服不能达到药物的特定作用（如口服硫酸镁只能起泻下作用，如需发挥镇静作用必须注射）。在上述情况下都必须采用其他给药方法。
【4】
婴幼儿期口服时以糖浆剂为宜；周岁以上儿童以咀嚼片为宜，咀嚼片剂量准
确、有利于吸收；儿童还可选择冲剂、滴剂、散剂、胶囊剂、混悬剂在使用前充分摇匀。
1．4根据患者用药顺应性的选择
药物治疗的依从性是指患者对医生开具的药物应用的服从程度，也是药物发挥疗效的重要保证，不好的依从性会导致疾病的急剧恶化甚至死亡，也增加了医疗临护的费用。据报道每日用药一次，依从性达75%、每日用药二、三次、四次，依从性分别为70%、52%和42%。从疗程上，三天为一疗程，依从性为51%，
六天、七天为一疗程，依从性分别为30%和20%。【5】
药物的口味、复杂的治疗方案和使用方法、用药种类多和频率高以及药物的疗效和药物不良反应等也影响治疗依从性。而长效缓释剂型、泡腾片、分散片、口腔崩解片等便于老人、儿童、可提高顺应性。透皮吸收给药制剂（TDDS）局部用药全身起效作用，临床顺应性较好。非注射途径的给药系统有益于增加病人的顺应性（compliance）。非注射途径的给药方式包括鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮和肺部给药，然而口服给药还是最受欢迎的给药途径。
2常用药物剂型的正确使用 药物的剂型各有特点，正确的使用关系到药物疗效
的充分发挥，因此在选择使用时应了解药物剂型的特性。
2．1经胃肠道给药剂型 指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。 2．1．1不能压碎，非嚼碎不可
缓释片的外观与普通片剂相似，但在药片外包有一层半透膜。口服后，胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物，形成一定的渗透压，使饱和药物溶液通过膜上的微孔，在一定的时间内非恒速地缓慢排出，待药物释放完毕，外壳即被排出体外。控释片指将药物置入一种合成的优质惰性聚合物中，口服后，药物按要求缓慢恒速或接近恒速地释放，药物释放完毕，聚合物随之溶化排出体外。服用时，不能压碎，否则影响药物疗效，造成刺激，引起恶心、呕吐等，或失去肠溶或控释效果。
控释片剂分可分与不可分两种，如：布洛芬缓释胶囊内按一定比例组成非等速释放的药物颗粒（用不同的颜色区分），使药物间断释放，从而持久地保持有效浓度，若把药物从胶囊倒出来服用，很难保证药物原来的配比，势必会影响药物的缓释效果。
缓释微丸是可按所需剂量分开服用，如美托洛尔缓释片采用多单位微囊系统，由数百至数千个直径约0.5㎜或更小的球型微囊组成，每个微囊均为独立的恒速释放单位。制成缓释微丸的药还有盐酸阿比朵尔，盐酸青藤碱，氧氟沙星。在应用中要注意到是否微丸制剂。
有一部分药片依其所对病作用非嚼碎不可，如复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片，嚼碎后进入胃中很快在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激；冠心病患者心绞痛发作时取硝酸甘油片嚼碎含于舌下，才能迅速缓解心绞痛症状；高血压患者在血压突然增高[舒张压达13.33kPa(100mmHg)以上时，立即取一片硝苯地平片嚼碎舌下含化，则能起到速效降压作用，从而避免血压过高可能带来的危险。另外有些药物的剂型为咀嚼片（孟鲁司特咀嚼片、铝镁加咀嚼片、西咪替丁咀嚼片 盐酸西替利嗪咀嚼片），更
需要咀嚼细碎后而发挥作用。【6】
2．1．2无需用水与需加水服用
无需用水口腔崩解片：遇到唾液就能在口腔内迅速溶解，服用方便。特别
适合儿童、吞咽困难者和长期卧床的老人。现在用于临床常用有琥乙红霉素口腔崩解片，对乙酰氨基酚口腔崩解片。
需加水服用有：①分散片一种速效制剂，它在水中可以迅速崩解形成均匀混悬液，服用方便、吸收快、生物利用度高。临床上有阿莫西林分散片 头孢拉定分散片 血塞通分散片。 ②泡腾片：特点遇水可产生大量气泡，很快溶解为澄明液体，服用方便、可口，剂量准确，吸收良好。适宜儿童、老年人和不易吞服药物的人使用。临床常用维生素C泡腾片、替硝唑阴道泡腾片、阿司匹林泡腾片。③胃内滞留缓释片（Gastric relenting-floating tablets）是根椐流体动力学平衡原理，口服后可以漂浮于胃液之上的一种缓释制剂，其在胃内滞留时间长达7～8小时，但它需要相当的胃液才能使制剂起漂并发挥疗效，可在服药同时服200～250ml的水，增加胃液体积。临床常用环丙沙星，当归多糖铁胃内漂浮缓释片。
2．2非经胃肠道给药剂型
2．2．1注射给药剂型：静脉给药常常会遇到稀释浓度的问题，例如长春西汀注射液静脉滴注时必须稀释成0.06mg/ml，否则会出现溶血可能性；克林霉素静脉滴注时必须稀释成0.6mg/ml；更昔洛韦10mg静脉滴注时需用500 ml溶液稀释，阿奇霉素注射液最终浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注。另一容易被忽略的是容器给物带来的影响，如硝酸甘油静脉注射时不可用聚氯乙烯（PVC）塑料容器，因为硝酸甘油可吸附在聚氯乙烯（PVC）上。
2．2．2呼吸道给药剂型：用于肺部给药新剂型有吸入的纳米粒、多孔纳米粒集合体粒子、微球、大多孔粒子和脂质体等肺部缓控释剂型，具有缓控释剂型可延长药物作用时间、减少服药频率、提高患者顺应性特点。吸入药物剂型主要有定量压力气雾剂（metered dose inhaler,MDI）和干粉吸入剂（dry power inhaler,DPI），其代表药物分别为布地奈德粉吸入剂和沙美特罗替卡松粉吸入剂。值得提出注意是：专业技术人员要指导患者正确掌握使用方法，避免药物末能吸入或造成药物的浪费。临床常用布地奈德福莫特罗粉吸入剂
2．2．3皮肤给药剂型 经皮给药系统（TDDSs）能促进具治疗量的药物透过皮肤，进入体循环发挥系统作用。理想的经皮给药系统是，药物渗透入皮肤后，能够进入血液而不在皮下蓄积。选择部位应按说明书中推荐的部位并在该范围内不
同位置轮换，以保证每次用药获得正常的渗透率和避免皮肤刺激性。TDDSs应用于清洁、干燥的皮肤，几乎无毛发，不油腻，不易受刺激，不发炎，不擦破或结
硬块部位。TDDSs不可切割（如需要降低剂量），因为这会破坏系统的完整性。
【7】
3根据临床经验剂型的特殊用法：氯化钾注射剂口服用于补钾，林可霉素滴眼剂用于滴鼻用于消炎，止泻药思密达可直接涂于口腔，治疗口腔溃疡。牙周病治疗可用多种剂型来治疗，主要方法是将药物物制剂直接置于牙周局部，使其在病患部位直接释药。目前主要有四环素纤维药线（Actisite）、多西环素凝胶注射剂（Atridox）、米诺环素软膏注射剂、米诺环素微球注射剂（Arestin）、甲硝唑凝胶注射剂（Elyzol）、甲硝唑棒剂（牙康）、牙周病治疗还包括含漱液、冲洗剂、涂布剂及膜剂等【8】。
随着医药科学事业的飞速发展临床治疗药物品种越来越多，但临床药物治疗水平在某些方面并没有随着药物品种的增加而大有提高。以患者为中心，与医生、护士合作，加强用药的每个环节管理、协助临床搞好合理用药，使医院合理用药水平进一步提高。因此了解药物剂型及给药途径才能制定合理的给药方案，提高临床用药水平，促进安全用药、合理用药。
参考文献：
[1]丁玉峰 论临床剂型因素与合理用药（J）医药导报 2007 26（5）：447-450 [2]刘娜 林华庆 生物黏附给药新剂型的发展近况 中国药师（J）2007，（10）11：1133～1134
[3]国家基本药物处方集编委会， 国家基本药物处方集（M），北京；人民卫生出版社，2009：6
[4]中国执业药师协会 全国执业药师继续教育教材（J）北京：中国中医药出版社，2006，92
[5]李天媛 浅谈儿童的合理用药 药学与临床研究（J） 2007，15（1）： 63～64 [6]中国执业药师协会 全国执业药师继续教育教材（J）北京：中国中医药出版社，2006，95
[7]（美）Ansel, （美）Allen, （美）Popovich著，江志强译 药物剂型和给药体系（M），北京；中国医药科技出版社，2003：289～300
[8] 赵炎龙 包泳初 陈庆华 牙周病局部治疗药物及其新制剂临床应用进展（J） 世界临床药物 2009 30（6） 370—373 2
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