良性前列腺增生药Cetrorelix后期临床试验结果问世

良性前列腺增生药Cetrorelix后期临床试验结果问世

本报讯 近日，加拿大AEterna Zentaris公司公布了其泌尿系疾病在研药Cetrorelix的后期临床试验结果，该药在北美地区分别进行了两项Ⅲ期临床试验，以观察药物治疗良性前列腺增生（BPH）的效果。其中一项研究名为Z-033，主要检测药物的疗效；另一项研究名为Z-041，主要检测药物的安全性。

Z-033临床试验为多中心疗效检测试验，受试者人数达667人，试验点涉及美国、加拿大和欧洲。分别在三个试验点获得的数据显示，该药在改善总体IPSS（国际前列腺症状评分）方面没有太大的差别，均可将IPSS平分减少4分，并且疗效保持时间都可达到52周。此外，试验还发现，受试者对Cetrorelix的耐受性良好，在临床不良反应或实验室参数的改变方面与安慰剂对照组无明显差异。

在Z-041临床试验中，所有Cetrorelix受试者均通过肌肉注射给药，治疗时间共26周。这项试验的主要临床终点是检测药物的不良反应，次要终点是获取药物的疗效参数。

研究人员通过IPSS评分标准对药物的疗效进行了评估：进行长达26周的治疗之后，患者的IPSS平均得分从治疗之前的21.2分下降到15.6分。AEterna Zentaris公司首席执行官Juergen Engel表示：“Z-041试验中，患者用药后IPSS平均得分降低了近6分，与Ⅱ期临床结果一致。但Z-033试验的疗效检测未达到主要临床终点，我们对此有些失望。Cetrorelix治疗BPH的Ⅲ期临床试验将继续进行，相关的结果将于今年11月份得出。”

今年3月6日，赛诺菲-安万特美国分公司与AEterna Zentaris达成了一份协议，共同负责Cetrorelix在美国地区的开发、注册以及销售工作，药物的适应证为BPH。

（医文）

保法止和保列治的区别是什么？

保法止是治疗雄激素脱发的药物，保列治是治疗前列腺增生的药物。 这2款药物都是默沙东药厂研制的都姓“保”,这2款药的问世经历也是极其相似，但是用途却是大相径庭！

什么是Propecia（保法止/非那雄胺）？

保列治最开始的研发其实是治疗粉刺，意外发现它是治疗前列腺增生的一把好手；同样保法止治疗雄脱的发现也是基于保列治治疗前列腺增生的意外。

很多时候，付出并不能在当下取得回报，但这并不代表做的是无用功。几乎在同一时刻，远在千里之外的加勒比海岛国多米尼加，发生了一件听上去毫不相干的事情。一个来自偏远部落的小女孩因病被送进医院做腹腔手术，医生发现“她”其实是个男孩子。 

美国康奈尔大学医学院和西南医学中心的科学家们首先注意到这个不寻常的病例。他们深入这个岛国经过很长一段时间的研究。后来得出一个结论：这些特殊的多米尼加男性体内二氢睾丸酮的含量大大低于正常人的水平，因为这些部落男性有一个共同的遗传缺陷，即缺少将睾丸酮转化为二氢睾丸酮的5-ɑ还原酶。

这个有些旁门左道的报道被默沙东的科学家们敏锐地觉察到，5-ɑ还原酶的抑制剂可以降低正常人体内的二氢睾丸酮的含量，这一点已经在之前的研究得以证实，如果在治疗青少年粉刺上没有市场，那么我们时候可以把治疗方向转移到防止和治疗老年性的良性前列腺增生上。

自此经过后面大量的研究，保列治成功问世。默沙东药厂成功在治疗粉刺上转型治疗前列腺增生。而且这个药治疗前列腺增生的效果很好，销量也一路高涨！

非那雄胺有效止脱作用吗？

FDA 对1,500名男性进行了非那雄胺研究，结果令人震惊。接受治疗2年的男性中有近83％看到完全停止脱发，头发生长增加，或两者兼而有之。通过实际毛发计数确认结果，并且通过视觉评估将近80％的男性分类，其外观得到改善。
1998年发布了一种名为Propecia的1mg版本。到目前为止，Propecia已经进行了FDA试验的最长，最成功的任何治疗。

保法止（Propecia）有多长时间了？

我们在HairLossTalk上有成员使用Propecia（加上Nizoral洗发水）成功保养了头发近20年。一般来说，研究和现实生活经验表明，您将看到的好处将继续“增加”直到大约2年，然后您可以期望在那里达到稳定水平。
你可能会在第3年看到一些改善。但是在此之后，头发似乎长达数十年不变的密度。

保法止（Propecia）会导致脱发吗？

常见的情绪是这样的：一旦你开始服用Propecia，你可能会经历一段时间的脱落，可能持续几个月到几个月。这是一个非常温和的棚屋，但建议您在这段时间内坚持对结果的期望，如果您很容易受到打扰，或者往往是关于您头发的强迫症。
脱落是完全正常的，只是暂时的。非那雄胺导致头发稀疏“重置”，这可以使更多数量的毛囊同时进入“休眠”阶段。这给人的印象是秃顶增加，但它只是休眠。

为什么Nizoral重要与Propecia一起使用？

使用像Nizoral或Regenepure这样的抗炎洗发水可以使头皮平静，让您的治疗更有效地完成工作。这是成功治疗脱发的一个令人难以置信的重要因素。
该网站的所有者看到持续减少直到11个月的标记，因为没有人告诉他他需要Nizoral。一旦他开始平息炎症，头发开始重新生长。即使你不痒或有与男性和女性型秃发相关的“头皮疼痛”，你应该在周一，周三和周五持续使用Nizoral治疗。

保法止（Propecia）如何阻止脱发？

漂浮在典型成年男性血液中的睾酮通常与称为5-α还原酶的酶结合。这种相互作用的结果形成了更有效的性激素，称为DHT（二氢睾酮）。

当一个男人开始失去他的头发时，某些遗传编程的卵泡开始形成DHT受体位点。

DHT将自身附着在这些受体部位上并开始将卵泡作为体内的异物处理。这种化学变化不仅影响头发。它可以引起瘙痒，发炎和油腻。

在此期间，在DHT的攻击下，卵泡在每个生长周期开始小型化，直到几年之后，它只是太小而且不能被看到。

当采取这种处理时，它可以抑制系统中DHT的形成。在几个月内，整体DHT水平将持续保持足够低，DHT对卵泡的不良影响将停止，从而导致脱发停止。

保法止（Propecia）副作用

根据默克公司2002年至2008年的销售数据，仅在6年期间，Propecia的销售额就超过2000万。这意味着在过去的20年中，Propecia已经填补了数亿张处方，没有一个问题。最近有一些荒谬的错误信息飞来飞去，由想要开始无聊诉讼的律师推动。迄今为止，没有一个成功。

这是Propecia副作用的下降：你遇到一个问题的可能性几乎为零。但即使你这样做，你也可以简单地停止治疗。只需评估您对它的容忍程度。你有一天不会醒来，成为终身阉割的女高音合唱团男孩。这就是为什么仅仅因为你担心未知而避免它的真正坏主意。

这个网站的主人（我）有朋友已经使用了近20年，他们不仅保留了所有的头发，他们没有任何问题或副作用。这是现实，没有所有的错误信息。

保法止（Propecia）需要多长时间才能起作用？

这个过程需要时间。不要期待3个月的结果。请记住，头发稀疏的过程是一个头发周期的过程，在多年的时间内产生更薄更细的头发。Propecia的方式完全相同。相反。每次毛发重新循环，它们都会变得更浓密，更健康。这也需要时间，因为每个周期都是几个月。

然后休眠。然后另一个增长周期。如果你是一个好的反应者，你的脱发将在大约4个月停止。许多人将需要长达12个月才能停止脱发。您的最佳成绩实际上将是2年。要有耐心，并相信研究数据证明你有83％的机会保持你今天拥有的东西。

NIZORAL：如果你想让它起作用，你必须使用Nizoral或其他一些酮康唑洗发水。一个鲜为人知的事实是，FDA要求试验参与者在试验期间使用像Nizoral这样的抗炎洗发剂。这意味着你也应该这样做。您必须保持头皮处于非发痒，无发炎，无片状状态，以便这种治疗（或任何其他治疗）能够很好地发挥作用。

服用较少剂量的Propecia：仍然有效吗？

已经对微量给药Propecia进行了研究，甚至在更小的剂量下也可以看到结果，但1mg似乎是最佳剂量。请记住，目标是减少DHT对卵泡的负担。当剂量小于1mg时，可以达到对DHT的抑制作用，但你确实存在成功几率降低的风险。男性通常服用1mg剂量，并进行30天的试验期，以了解他们如何耐受它。如果它们是金色的，那么它们坚持使用1毫克，这一切都与世界相吻合。

如果他们看到副作用，最重要的是你可以利用头发维持的好处，并经常通过服用0.75毫克或0.5毫克消除这些副作用。有些人甚至需要0.25毫克的一点点“踢”。任何水平的DHT抑制在某种程度上都是有帮助的。如果你从我们的海外子公司获得Generic Finasteride，它们会加入一小块1mg小片，你可以将它们粉碎成碎片，或者用刀或药丸切成两半，以获得0.5mg。

保列治（Proscar） /保法止（Propecia）服用1.25mg非那雄胺有效吗？

有些人试图通过获得5mg保列治 Proscar药物的处方然后将片剂分成4分来省钱。保列治Proscar的月费与保法止Propecia大致相同，但你得到的是5mg药片而不是1mg。将它们分成四等份使它们的剂量为1.25mg。

经验表明，这样做往往会增加副作用的机会，并且从长远来看对头发没有明显的好处。显然有一些灰色区域，因为每个人都不同，所以有些人可能看到增加的益处，但如果你看到更大的非那雄胺剂量的副作用，那是因为你服用的剂量太高了。

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保法止的发现也跟保列治有着同样的神奇色彩。

临床试验证明，保列治的效果确实不错，除了一些发病率很低的副作用之外，大多数中老年的前列腺问题得到了解决。

但是更奇怪的事儿发生了，用非那雄胺治疗前列腺的临床病人几乎都出现了，稀疏的头发变浓密的现象。不管是秃顶患者，还是头发稀疏的患者，在使用非那雄胺后发量和生长都有明显的好转现象。

不得不说默沙东药厂的科研人员真的是非常的棒，他们看到非那雄胺的意外效果之后，又是经过了多年的研究实验。使用不同浓度的非那雄胺片和安慰剂做对比实验，大量的结果表明：通过服用不同含量的保列治（非那雄胺）可以降低体内双氢睾酮的浓度，服药后3个月脱发开始缓解，6-9个月新头发开始生长，1-2年就可以达到最好疗效。相比之下，安慰剂组的头发逐渐脱落，其微量化过程和男性脱发的自然历史相一致。

既然二者的成分一样，那二者可以替换吗？我个人认为最好还是不要替换。

很多雄脱患者因为价格因素，会使用保列治切割五等分来当做保法止使用，但是这个到现在为止也没有任何一家科研机构证实，这种方法是正常使用的途径。其实保法止价格高是因为治疗雄激素脱发的药物目前可是只有这唯一的一种，而治疗前列腺增生的药物有很多可以选择，它的价格需要考虑到市场竞争。

保法止每粒1粒含非那雄胺是1mg，保列治是每粒含量5mg,自己动手切割并不能严格控制用量，会存在切割有误差，刀工再好，咱也无法识别均匀的切割成物理意义上的五等份。

另外，从药物的使用要看适应症，FDA仅仅通过了保法止用来治疗脱发，而保列治并没有发布过相关文件，临床上也只是发布过保列治用来治疗前列腺的。一款药物通过研发到上到药店柜台，是需要相当漫长的研发过程、临床试验、副作用记录等，随意的自行切割5mg保列治或是把1mg的保法止合起来吃5mg可能出现的副作用我们无法预估。所以从正常角度来说还是不建议直接用保列治代替保法止。

shr7280有什么副作用？

SHR7280为非肽类GnRH受体拮抗剂，拟用于雌激素依赖性疾病。恒瑞的SHR7280为一种口服非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂，即GnRH受体拮抗剂。该类药物目前主要的适应症为性激素相关性疾病。GnRH在人体内由下丘脑释放，作用于垂体，后者在GnRH的刺激下可分泌促性腺激素，进一步促进女性卵巢雌激素或者男性睾酮的分泌，进行相关生理功能的调控。GnRH通过拮抗垂体前叶GnRH受体，抑制下游的信号，从而减少雌激素及睾酮的分泌，以达到对性激素依赖性疾病的控制和治疗。
GnRH受体拮抗剂适应症范围广，拥有广阔的市场。雌激素依赖性疾病是一系列与机体内分泌环境相关的疾病。常见的雌激素依赖疾病有子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌、子宫内膜异位等等。根据全国肿瘤登记中心统计，中国新诊断乳腺癌病例占全球的10%以上，乳腺癌死亡病例约占全球10%左右，2015年中国新诊断乳腺癌病例约有26.8万例。子宫内膜癌为我国女性生殖系常见三大恶性肿瘤之一，占女性生殖恶性肿瘤的20%-30%。在男性患者中，前列腺增生和前列腺癌是GnRH相关药物的主要适应症，主要通过抑制睾酮的产生来进行去势治疗。由于相关适应症广泛，GnRH受体拮抗剂类药物拥有广阔的治疗市场。
国内市场目前主流的GnRH相关药物为GnRH受体激动剂，市场较大。亮丙瑞林等GnRH类似物是目前临床上应用最广泛的GnRH相关药物，其作用主要是依靠过度激活GnRH受体，使其脱敏从而起到抑制的效果。
亮丙瑞林最早于1985年获得FDA批准，由武田和雅培的合资公司负责在美销售，后武田于1989年又开发出了微球制剂。相似的药物还有曲普瑞林和戈舍瑞林等，其适应症类似，包括前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位等。根据PDB的数据，亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林2017年国内样本医院的销售额分别为7.18亿、4.33亿、6.51亿元，总体为18亿左右，估算其实际总体市场规模大约在90亿左右。
已有注射用GnRH受体拮抗剂上市，主要用于前列腺癌和辅助生殖技术。和亮丙瑞林等GnRH激动剂相比，GnRH受体拮抗剂没有激动剂的短期激动受体过程，同时在起效和停药恢复的时间都更快。拮抗剂一般在1-2天内起效或恢复，亮丙瑞林等往往需要2-3周。目前已有注射用GnRH受体拮抗剂上市，包括地加瑞克、加尼瑞克和西曲瑞克等。阿巴瑞克是第一个获得FDA批准的GnRH受体拮抗剂，于2004年获批，之后由于过敏反应的副作用于2005年撤出美国市场。地加瑞克（Degarelix）是Ferring制药公司开发的GnRH受体拮抗剂，于2008年获得FDA批准，用于治疗晚期前列腺癌。西曲瑞克（Cetrorelix）最早由Ares-Serono公司于1999年在德国上市，2005年由默克公司引入中国，是目前国内唯一的原研厂家，该药物主要在辅助生殖技术中用来刺激排卵，同类药品国内还有加尼瑞克。根据PDB的数据，西曲瑞克和加尼瑞克国内样本医院的销售额分别为6806万和2604万元，增速分别为5.92%和19.24%。

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