他汀类药物分类

经常有患者询问，为什么血脂偏高不多，医生却让我吃他汀类药物？他汀种类这么多，它们究竟有啥不一样？

一、为何血脂偏高不多，医生也给开他汀吃？

很多人看到化验单上的低密度脂蛋白值在正常范围内，就想着不用再吃他汀，经常到药学门诊咨询药师是否可以不吃了，答案告诉您是“不可以”的。

降脂是否达标，要根据患者所患疾病以及其是否存在危险因素。在他汀治疗过程中，不必过于担心低密度脂蛋白值太低，指南指出患有动脉粥样硬化性心血管疾病或糖尿病+高血压或其他危险因素，低密度脂蛋白值应＜1.8mmol/L；糖尿病、慢性肾病（3或4期）或高血压合并以下一项危险因素，低密度脂蛋白值应＜2.6mmol/L；高血压合并以下三项危险因素，低密度脂蛋白值应＜3.4mmol/L。危险因素：年龄（男性≥45岁，女性≥55岁）；吸烟；高密度脂蛋白＜1.04mmol/L，肥胖、早发缺血性心血管家族史。

二、他汀类药物那么多，究竟有啥不一样？

1.降脂强度不同

各种他汀类药物降脂强度不同，降脂效果最强的是瑞舒伐他汀，要想达到同样的降脂幅度，每种他汀服用的剂量也是不同的，如将低密度脂蛋白幅度降低41%，需达到相等强度的各种的剂量转换为：阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg=洛伐他汀80mg=普伐他汀80mg=瑞舒伐他汀5mg=辛伐他汀40mg。

2.服药时间不同

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀——每日固定时间服用一次，早上或晚上睡前服用均可。氟伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀——每日晚上睡前服用。

3.药物相互作用不同

辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀通过肝脏CYP3A4代谢酶来代谢，容易和很多药物发生相互作用；氟伐他汀则主要受到CYP2C9的影响，与CYP2C9抑制剂联合应用时，不良反应发生率也相应升高；匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀不受CYP系统影响。因此，若必须选择有相互作用的其他药物进行疾病治疗，可以用匹伐他汀、瑞舒伐他汀及普伐他汀来代替。

4.对肾功能的影响不同

中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版)指出，当慢性肾病1-2期（肾损伤或肾功能轻度降低），他汀类药物的使用无须减量；当慢性肾病3期（肾功能轻中度或中重度降低），除普伐他汀限制使用，阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀均无须减量；当慢性肾病4期（肾功能重度降低），辛伐他汀应减量使用，而氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀均应限制使用；阿托伐他汀对慢性肾病1-4期且无须减量，对肾功能的损伤是最小的。

5.对血糖的影响不同

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在正常人和2型糖尿病患者中均会影响血糖，而匹伐他汀和普伐他汀对血糖影响较小，更适用于糖尿病患者。

6.对肌肉的影响不同

研究发现不同他汀类药物导致肌肉损伤的能力不同。在研究报告中，氟伐他汀和普伐他汀的肌病风险似乎最低。治疗中，若有肌肉疼痛时，可换用这两种他汀药。用药时，需定期监测CK（肌酸激酶），以了解是否对肌肉造成损伤。

心肌缺血是怎么回事呢?

并非每一位心肌缺血的病人都伴有胸痛或类似症状。近十几年来，检查技术可发现某些冠心病虽有心肌缺血，但无临床症状，或有心绞痛症状，每日又可有多次一过性心肌缺血发作，称为“隐性冠心病”，亦称“无症状性心肌缺血”，在一般人群中的发病率高达2.5％～10％，在心源性猝死者中，约有1／4的死者生前无任何冠心病症状。 国外报道，老年心肌梗死病例中无胸痛组多为后壁、右冠状动脉梗塞，而有胸痛组多为前壁、左冠状动脉梗塞。病人多中年以上，无心肌缺血的症状，在检查时才发现心电图（静息、动态或运动平板试验）st段压低，t波倒置等。24小时连续动态心电监测发现，无症状性心肌缺血频率最高在上午6时至12时，占55.1％。其诊断标准为：st段水平或下斜型下移≥1mm，延续至j点后0.08秒，持续时间超过1分钟，下一次st段下移的发作应在前一st段移位发作恢复到基线至少1分钟后出现。少数也把st段抬高＞1mm作为观察指标。冠脉粥样硬化使管腔直径狭窄≥50％，在运动负荷（运动平板试验）之下即可产生心肌缺血，在确定的无症状冠心病患者运动心电图出现st段水平型或下斜型压低，提示有心肌缺血的发生。 在运动核素心肌显像运动图像上，心肌缺血部位可见到放射性分布稀疏或缺损。 超声心动图能显示在安静状态下的室壁节段性运动异常，或在负荷超声试验时出现新的可逆性区域运动障碍，在排除其他原因引起的室壁运动异常时，可考虑冠心病的诊断；超声运动试验或其他负荷超声试验（包括平卧位踏车运动试验、食道调搏负荷试验、多巴酚丁胺超声负荷试验等）时，室间隔及左室后壁收缩期增厚率、左室射血分数、短轴缩短率较负荷前下降者，应考虑冠心病诊断。 以上检查若发现病人有心肌缺血的改变，同时伴有动脉粥样硬化的易患因素，应进行冠状动脉造影检查。 过去治疗冠心病在于控制心绞痛的发作，现在则对有症状和无症状性心肌缺血都应予以控制。治疗应针对心肌供氧需氧两个方面，单独服用钙离子拮抗剂（如硝苯吡啶）或β－阻滞剂（如倍他乐可、博苏），均可使心肌缺血发作减少，但两者合用效果更佳。在心率较缓慢者，应用硝苯吡啶更为合理，但要注意血压的改变。目前一般采用药物、介入性方法或外科搭桥手术均可减轻无症状性心肌缺血发生。对危险性高、药物疗效差或多支血管病变的无症状性心肌缺血患者，应采取积极的冠脉介入治疗或外科搭桥手术。如仅为一支血管病变，预后通常较好，以内科治疗为主。对在低运动量时出现无症状性心肌缺血的患者，也需积极内科或外科处理，包括溶栓治疗、ptca及旁路手术等。 试试下面的药膳。 党参田七炖鸡 原料：党参15克，田七10克，鸡肉100克。 做法：先将田七研成细粉，备用。将党参切片，用纱布袋装后扎口，与鸡肉同入锅，加水适量，加葱、姜、精盐、料酒，用文火炖至肉烂，兑入田七粉，拌匀即成。[美食中国] 功效：补养心气，改善心肌缺血。主治气虚兼夹血瘀的冠心病心绞痛，症见胸痛，痛有定处，心悸气短，苔薄白，舌质紫，脉细。 服法：佐餐，当菜食用，每日1次或隔日1次，连续半个月以上。

执业药师《西药二》每日一练-2019天津医考（2019.9.10）

2019执业药师《药学专业知识二》每日冲刺

1. 可明显降低血浆甘油三酯的药物是( )

A.贝特类 B.胆汁酸螯合剂

C.抗氧化剂 D.苯氧酸类

E.HMG-CoA还原酶抑制剂

2. 下列唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂是( )

A.瑞舒伐他汀 B.非诺贝特

C.依折麦布 D.盐酸

E.阿利克仑

3. 下列药物中不属于调血脂药物的是( )

A.瑞舒伐他汀 B.非诺贝特

C.依折麦布 D.辛伐他汀

E.他克莫司

4. 对贝特类(苯氧芳酸类)的叙述正确的是( )

A.能明显降低血浆TG、VLDL-ch

B.可升高TC、LDL-ch

C.主要用于原发性高胆固醇血症

D.可降低HDL-ch

E.可降低纤溶酶活性

5. HMG-CoA还原酶抑制剂的严重不良反应是( )

A.肌肉触痛 B.肝脏损害

C.溶血性贫血 D.过敏反应

E.横纹肌溶解症

6. 洛伐他汀的作用是( )

A.主要影响胆固醇合成 B.主要影响胆固醇吸收

C.影响脂蛋白合成、转运及分解 D.主要影响甘油三酯合成

E.主要影响胆固醇排泄

7. 通过抑制HMG-CoA还原酶调脂的药物是( )

A.阿昔莫司 B.依折麦布

C.烟酸 D.洛伐他汀

E.氯贝丁酯

8. 对于高胆固醇血症造成高危心肌梗死的患者，作为一线治疗药物应选择( )

A.非诺贝特 B.烟酸

C.阿昔莫司 D.洛伐他汀

E.考来烯胺

9. 烟酸的适应证叙述最准确的是( )

A.Ⅰ型高脂蛋白血症 B.Ⅱa型高脂蛋白血症

C.Ⅲ型高脂蛋白血症 D.Ⅴ型高脂蛋白血症

E.广谱调血脂药

配伍选择题

[10-11]

A.氯贝丁酯 B.洛伐他汀

C.考来烯胺 D.烟酸

E.普罗布考

10. 与胆汁酸结合而降血脂的药物是

11. 抑制胆固醇吸收而降血脂的药物是

【参考答案及解析】

1【答案】A。本题考查非诺贝特的药理作用。非诺贝特为贝特类调血脂药，主要降低甘油三酯及极低密度脂蛋白。

2【答案】C。本题主要考察药物分类。依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。

3【答案】E。本题主要考察药物分类。他克莫司为一种强力的新型免疫抑制剂，不属于调血脂药。

4【答案】A。本题主要考察药物作用机制。贝特类既有调血脂作用也有非调血脂作用。主要降低血浆TG、VLDL-ch，对TC和LDL-ch也有一定的降低作用;能升高HDL-ch贝特类可降低某些促凝血因子的活性，发挥非调血脂作用。

5【答案】E。本题主要考察药物不良反应。临床试验中仅有约2%的患者因使用HMG-CoA还原酶抑制剂发生有关的不良反应而中断治疗。所述不良反应包括肌痛、肌病、横纹肌溶解症、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高、胰腺炎、史蒂文斯一约翰综合征、多形红斑、大疱性表皮坏死松解症。其中最严重的是横纹肌溶解症。故答案选E。

6【答案】A。本题主要考察药物的作用机制。羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类药，其对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMC-CoA还原酶)产生竞争性的抑制作用，结果使血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B水平降低，对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用，主要影响胆固醇合成。故答案选A。

7【答案】D。本题主要考察药物分类。调节血脂药分为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)、贝丁酸类(贝特类)、烟酸类、依折麦布(胆固醇吸收抑制剂)、多烯不饱和脂肪酸及其他类，其中他汀类通过抑制HMG-CoA还原酶调脂。故答案选D。

8【答案】D。本题主要考察药物临床应用。调节血脂药可分为他汀类、贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂等。他汀类药物能使TC、LDL-ch和ApoB水平降低，也可降低TG水平，除了调节血脂外，可用于动脉粥样硬化、急性冠状动脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的一、二级预防。贝特类药是以降低TG为重要治疗目标时的首选药。烟酸类药如烟酸、阿昔莫司有广谱调脂效应。考来烯胺为胆汁酸螯合剂类调脂药物，用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。故答案选D。

9【答案】E。本题主要考察烟酸的临床应用。烟酸是广谱调血脂药。

[10-11]【答案】CE。本题主要考察药物作用机制。普罗布考通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低;通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响软磷脂胆固醇酰基转移酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白E的功能、使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率恢复正常等作用加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运;通过抑制细胞间粘附因子-1和P-选择素的表达抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防止动脉粥样硬化及其所引起的心脑血管疾病。考来烯胺口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正常高3～4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降，2周内达最大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20%以上，LDL-胆固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。

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