利多卡因经乳汁代谢吗

利多卡因经乳汁代谢吗

利多卡因有的情况下是可以进入乳汁代谢的，所以利多卡因的用法比较多，如果局部的用药是不影响哺乳的，但是静脉用药进入乳汁的机会就要多一些，平常在哺乳期就需要注意食物、药物的影响。

如果需要用药，就需要在医生的指导下使用，这样才比较安全。饮食上面就需要吃蛋白质含量比较高的食物，比如牛肉，鱼肉，还需要多喝一些肉汤，这样奶的量和奶的质量才比较好，平常也可以适当的活动，这样可以促进产妇的恢复。

注射用盐酸胺碘酮说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用盐酸胺碘酮说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：注射用盐酸胺碘酮

曾用名：

商品名：

英文名：

汉语拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ

本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2丁基3苯并呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮盐酸盐。

结构式：（参见盐酸胺碘酮胶囊）

分子式：

分子量：

【性状】

【药理毒理】

本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b 肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】

本品生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与b 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5mg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7mg/ml以上。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

【用法用量】

静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

【不良反应】

1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：

（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。

（2）房室传导阻滞。

（3）偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速。

（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。

（5）静注时产生低血压。

以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

2．甲状腺

（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。

（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。

5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部 *** 产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。

【禁忌】

1．严重窦房结功能异常者禁用。

2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

3．心动过缓引起晕厥者禁用。

4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。

2．下列情况应慎用

（1）窦性心动过缓。

（2）QT间期延长综合征。

（3）低血压。

（4）肝功能不全。

（5）肺功能不全。

（6）严重充血性心力衰竭。

3．对诊断的干扰

（1）心电图变化：例如PR及QT间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。

（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及堿性磷酸酶增高。

（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。

5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。

2．本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。

2．增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重QT间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

3．与b受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

4．增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

5．与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

6．增加日光敏感性药物作用。

7．可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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神经性耳鸣有哪些症状

药物治疗
由于个体差异大，用药不存在绝对的最好、最快、最有效，除常用非处方药外，应在医生指导下充分结合个人情况选择最合适的药物。
药物治疗不是常规治疗手段，仅在必要时作为对症治疗的方法，比较多见的是以钙离子拮抗剂、扩血管药为主的改善内耳微循环的药物。
其次，局部麻醉药及抗惊厥药物也可用于神经性耳鸣，但抗焦虑及抗抑郁药不推荐使用，部分患者服用后可加重耳鸣?症状。药物治疗主要包括以下几种：
氟桂利嗪
主要作用：属于钙离子拮抗剂类药物，多用于治疗偏头痛?及前庭功能紊乱?引起的眩晕。可用于改善内耳微循环，消除或者减轻耳鸣症状。
不良反应：胃肠道不适、嗜睡、乏力等，严重者可出现肌张力增加、肌肉震颤、运动过缓、自主神经功能紊乱等。
禁忌症：对本药品包含成分过敏者、患有抑郁症?、帕金森氏病、各类锥体外系疾病者禁用。
注意事项：用法用量需严格遵医嘱，用药期间需密切观察患者表现，出现不良反应时需及时停药观察。患者服药后可出现嗜睡、倦怠等不适，驾驶或操作危险仪器时需谨慎使用。
利多卡因?
主要作用：属于局部麻醉药物，可以通过阻滞听觉传导通路的过度异常兴奋活动，从而减轻耳鸣症状。
不良反应：嗜睡、感觉异常、低血压?及心动过缓?，严重者可出现惊厥昏迷甚至呼吸抑制。
禁忌症：对局麻药过敏者、患有急性心源性脑缺血综合征、预激综合征?、严重心传导阻滞患者禁用。
注意事项：医生在静脉给药时会密切监控，肝、肾、心、肺功能异常者需慎用。
氯硝西泮?
主要作用：属于抗惊厥类药物，可通过抑制听觉传导通路的异常节律活动，而减轻耳鸣症状。
不良反应：嗜睡、头昏、头痛、反应异常、过度兴奋、共济失调等。
禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
注意事项：药物可进入胎盘及乳汁；幼儿及老年人的中枢神经系统对本药较为敏感；长期、大量使用有成瘾倾向；抑郁症、重症肌无力?、严重阻塞性肺疾病患者需慎用。
艾司唑仑?
主要作用：属于抗焦虑药物，可抑制中枢神经系统的不同部位，多用于焦虑、紧张、失眠?等。
不良反应：口干、嗜睡、头晕、乏力、皮疹等；长期服用易产生依赖性。
禁忌症：急性酒精性中毒、肝肾功能不良、重症肌无力、闭角型青光眼、严重阻塞性肺疾病患者需慎用本药。
注意事项：服药期间不宜饮酒，避免长期用药，用药期间出现低血压或呼吸抑制提示用药过量。
多塞平
主要作用：属于抗抑郁药物，可抑制中枢神经系统对特定神经递质的摄取，从而发挥抗抑郁及抗焦虑作用。
不良反应：以口干、眩晕、视物模糊、排尿困难及便秘?等较常见，还可出现皮疹、低血压、中毒性肝损害等。
禁忌症：对本药过敏者，严重心脏病、甲亢、肝功能异常、癫痫?、青光眼?、尿潴留?患者禁用。
注意事项：不可与单胺氧化酶抑制剂合用；服药期间不易进行驾驶、高空作业或操作机械；需定期检测血常规及肝肾功能。
银杏叶制剂
主要作用：属营养神经类药物，多用于缓解耳部血流及神经障碍，进而减轻耳鸣症状。
不良反应：轻度胃肠道不适、头痛等，多可自行缓解。
禁忌症：对药品包含成分过敏者禁用。
注意事项：妊娠期妇女不建议服用；本药不影响体内糖代谢，可用于糖尿病?患者。
药物治疗需注意
目前尚无有效治愈神经性耳鸣的药物，所以医生一般不会单独使用药物治疗，仅在必要时给予短期药物对症治疗，综合性治疗方式仍为神经性耳鸣的主要治疗手段。
部分神经性耳鸣的患者易受耳鸣症状的困扰，出现不良的精神、心理状态及消极情绪，需及时发现并处理，必要时可咨询心理医师，进行相关的心理干预。
手术治疗
常规不需要手术治疗，如耳鸣症状明确由肿瘤性病变引起，可考虑行手术切除肿物。对部分血管源性搏动性耳鸣可以考虑手术治疗或者血管介入治疗。对于部分伴有双侧中-重度听力下降的患者，可考虑行人工耳蜗植入术，以提高听力水平。
中医治疗
针灸治疗
指通过细针穿刺人体相应穴位以起到缓解耳鸣症状的传统医学的方法，部分患者在针灸治疗后症状可不同程度的缓解，但目前相关研究并不充分，不推荐单独应用于治疗神经性耳鸣，可作为辅助治疗手段。
其他治疗
综合性治疗
掩蔽治疗及声治疗：可分布局部掩蔽及完全掩蔽，通过一些设备制造背景声音，即“白噪音”，以减轻患者对耳鸣的感知及反应。
耳鸣习服治疗或耳鸣再训练治疗：通过掩蔽声与教育咨询相结合，使患者的听觉系统对耳鸣的感知和反应降低。
生物反馈治疗：通过训练使机体进入较为松弛的状态，从而可有意识的控制身体对耳鸣的感受和反应。
行为认知疗法：目前治疗耳鸣最常用的心理治疗方法，包括注意力训练、放松训练、认知重建和行为改变等，以改变患者对耳鸣的反应。
佩戴辅助听力设备
主要用于伴有听力下降的患者，可改善听力情况以缓解耳鸣症状。

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