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奥美拉唑与艾司奥美拉唑,有何区别?李药师为你详解

生活百事通 2023-09-29 01:37:41

服用过抑制胃酸分泌过多的制酸剂的朋友,对于奥美拉唑这个药物一定不陌生,奥美拉唑是最早上市的质子泵抑制剂,而后来还有多种拉唑类药物上市,其中就包括艾斯奥美拉唑,多了两个字,这两个药物到底有何区别呢?今天就来大家介绍一下——

艾司奥美拉唑和奥美拉唑的构型及药效区别

艾司奥美拉唑,又叫埃索美拉唑,实际上都是一种药物,英文名叫做Esomeprazole,这个药物是奥美拉唑的S型异构体。所谓异构体,是指某些化学物质,也包括某些药物,在结构上具有手性对映异构的结构,手性异构体简单说,可以理解为这个药物在空间结构上,包含两种化学结构,而这两种化学结构就如同两支手一样,互为对映,而在药物上来说,很多对映异构体都有不同的药效,就拿今天我们谈到的艾斯奥美拉唑来说,它就是奥美拉唑的左旋异构体,相对于右旋的R型奥美拉唑异构体,艾司奥美拉唑对于抑制胃酸的效果更强,制酸效果更好,而由于其是奥美拉唑提纯的左旋异构体构型,其在体内的代谢途径也所不同,因此,不良反应也较第一代的奥美拉唑小一些。

因此,对艾司奥美拉唑,可以看作是奥美拉唑的新一代产品,其作用机理类似,临床应用范围也类似,但艾司奥美拉唑对于胃酸的抑制作用更强,受基因多态性的代谢影响也较小,副作用也相对较小,是相对于奥美拉唑更新型的胃酸抑制剂。

什么情况下选择奥美拉唑,而什么情况下选择艾司奥美拉唑呢?

相对于艾司奥美拉唑,奥美拉唑具有价格上的优势,很多情况下,如果选择奥美拉唑,有较好的胃酸抑制效果,经济上又不那么宽裕,就没必要一定要选择艾斯奥美拉唑这个贵的药物,但在这两种情况下,选择艾斯奥美拉唑则更为合适:

1. 服用奥美拉唑抑制胃酸效果差,奥美拉唑是S型奥美拉唑和R型奥美拉唑的混合消旋体,其在体内的吸收代谢,受基因多态性影响较大,说基因多态性有点太专业,大家简单理解的不妨这样看,就是不同体质的人,会有服用奥美拉唑有效,而有的人则服用奥美拉唑效果较差,对于服用奥美拉唑效果较差的朋友,不妨选择艾司奥美拉唑试一下,这个药物受基因多态性影响小,往往在这样的患者身上,会有较强的制酸效果。

2. 幽门螺旋杆菌的四联用药,在四联用药中,质子泵抑制剂拉唑类药物的抑制胃酸强度,直接决定了抗生素的抗菌效果和幽门螺旋杆菌的根治率,因此,相比奥美拉唑,选择制酸效果更强,受基因多态性影响小的艾司奥美拉唑,则是更好的选择,而且用药周期只有10~14天,即使是选择贵一点的药物,也不会造成太大的经济负担。

奥美拉唑、兰索拉唑等常见胃药,长期服用,危害防不胜防

胃质子泵H+ — K+ ATP酶的发现,为抗胃酸分泌新药的研究提供了新的可能,质子泵抑制剂(PPI)。


是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。



PPI在根除幽门螺杆菌感染中重要作用取决于它自身结构和功能的独特性。通过强效的质子泵抑制功能可以有效地一直胃酸分泌,从而改善胃酸对病变黏膜的刺激,缓解症状。



PPI被过度使用的原因


1、由于胃食管反流缺少有效的手段根治, 所以一般推荐严重患者根据疾病的反复情况按需维持治疗,有些患者甚至终身用药,这在一定程度上容易造成患者长期用药。


2、PPI在用于上消化道出血的作用机制已经比较明确, 有医生认为增加PP剂量有利于增加止血效果。


但对于消化性溃疡出血经内镜下治疗后的患者,与非大剂量PPI相比,大剂量PPI并不能降低再出血率、手术率或死亡率。



进展期胃癌临床表现


1、奥美拉唑的副作用最多, 比如最常见的是胃肠道反应,包括腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、腹泻,这主要与奥美拉唑较强的抑酸作用及个体对药物代谢差异所造成。还有皮肤损害,主要引起皮疹、皮肤瘙痒等症状。


还可以出现神经内分泌系统症状如头痛、头晕、口干、失眠、疲倦、嗜睡、乏力等。 少数患者可出现肝酶(ALT)一过性增高,白细胞计数暂时性降低。偶有外周神经炎、阳痿、男性乳房女性化等。


长期用药抑制胃酸分泌,可导致胃内细菌过度生长,亚硝酸类物质升高,应注意癌变的可能性。



2、兰索拉唑 常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛及皮肤反应,少数可出现便秘、口渴。


3、泮托拉唑 不良反应大多较轻微,发生率约为2.5%,包括头痛、头晕、嗜睡、恶心、腹泻和便秘、皮疹及肌肉痛。


3、雷贝拉唑 只是轻微和中度的不适感、腹泻、恶心、皮疹和头晕眼花,偶有白细胞增多及ALT升高。


4、艾司奥美拉唑 是奥美拉唑的单一光学异构体。口服吸收比奥美拉唑快,因此可更快的缓解症状,且不良反应发生率低。



长期大剂量使用PPI类药物,不但增加了患者的医疗费用,也增加了PPI不良事件的严重危害。在使用PPI时,权衡利弊、按适应症使用显得越来越重要。


建议在达到预期治疗目标之后,提倡降阶梯治疗和按需治疗,不应长期、大量使用。



通常西药吃多了吃重了,不良反应是会随之而来的, 因此会比较通过中医进行调治 ,具体用药及治疗方案,需按个人实际情况选用何种中医治疗方案。


因此可咨询专业医师的意见和建议,制定相对应的治疗方案,进行对症治疗。

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是

【答案】:C
(+)-(R)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活,(+)-(S)奥美拉唑(埃索美拉唑)被同工酶CYP3A4代谢。埃索美拉唑代谢更慢,经体内循环更易重复生成,导致学药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

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