格列齐特缓释片的作用

平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药，按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物，主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合，导致ATP敏感的钾离子通道关闭，诱发细胞膜的去极化，引起细胞外钙离子内流， 最终达到促进胰岛素分泌的作用。

磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌，通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而， 使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能。

磺脲类药物目前已经有三代产品：

第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应，所以目前临床使用极少。

第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中， 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ，研究显示，格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此， 老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲。

格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂，降糖作用较强，其中缓释片和控释片作用时间更长，每日服一次即可。 格列齐特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。 格列齐特服后迅速发挥降糖作用，作用持续10 20小时，在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出，肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用。

格列吡嗪能有效降低餐后高血糖，胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致 ，一般用于经饮食控制和 体育 锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者。

格列喹酮的作用与格列本脲相同， 是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物，经肾排泄量仅为5% ，适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良，特别是60岁以上的老年糖尿病患者。

第三代磺脲类药物是格列美脲。 其降糖作用较强，能改善组织对胰岛素的敏感性 ，促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似， 但较少发生严重低血糖，且对心血管的影响较小，心血管不良反应较少。

那么，磺脲类药物具体适用于哪些患者呢？

①磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者 经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者。

② 老年患者、以餐后血糖升高为主 的患者可以选择短效磺脲类药物，如格列吡嗪和格列喹酮。

③ 轻/中度肾功能不全者 推荐选用格列喹酮，因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物，经肾排泄较少。

④ 病程长、空腹血糖较高的 2型糖尿病患者可选用中长效制剂（控释片和缓释片）。

磺脲类药物禁用于以下患者：

①1型糖尿病患者；

②对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者；

③2型糖尿病合并急性并发症者（如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷）；

④ 糖尿病合并妊娠或处于哺乳期的糖尿病患者；

⑤2型糖尿病伴急性应激状态者（如严重感染、严重创伤、手术期间、急性心肌梗死）；

⑥2型糖尿病合并严重的心、脑、肾、肝损害者。

　达美康格列齐特片是第二代磺脲类降血糖药，作用较强，用于2型糖尿病，成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者，那么，达美康格列齐特片和缓释片一样吗?有什么区别?
格列齐特缓释片和格列齐特片，这是类似药物，就是达美康，是降血糖的常用药物。格列齐特片2和格列齐特片缓释片两种药物成分是一样的，只是作用方式不同。缓释片作用更平缓，维持时间更长，30mg的剂量可获得同普特剂型80mg相似的降糖效果。因此，使用更方便，低血糖发生更少。
达美康缓释片，是由施维雅公司生产的，用于治疗糖尿病(Ⅱ型)的一种药物，口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为1至4片，30至120mg。建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反映(血糖，HbAlc)来调整剂量。
首次建议剂量为每日30mg。
1.如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗;
2.如血糖水平不佳，剂量可逐次增加至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。
3.用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg：
4.格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时，必须提供血糖监测。
5.用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物：
格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。
一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30mg为较好。然后如前述按照患者的血糖情况进行调整。
如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，需有几天的治疗窗口期进行调整。
格列齐特片口服，在胃肠道迅速吸收，3～4小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为92%，半衰期为10～ 12小时，口服后主要在肝脏代谢，经尿排出。
格列齐特片治疗糖尿病有好疗效，不过长期服用有一些不良反应，希望大家还是要在医生的嘱咐下，按照正确的用量用法服药，保疗效。

同时它还能促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。那么，达美康(格列齐特缓释片)的药理作用?治疗糖尿病的原理是什么? 达美康是格列齐特(Gliclazide)的商品名，是法国施维雅药厂研制的第二代磺脲类降糖药。主要用于成年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。 达美康的主要药理作用是促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相，而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。二是恢复正常的血小板功能：可显著减低血小板粘附于血管壁及减低ADP诱导的血小板互相凝聚，从而可能降低血栓的形成。三是达美康能降低血栓素、增加前列环素的生成，从而恢复2型糖尿病病人的前列腺素平衡，同时改善血脂的紊乱。减少心血管病的危险因子。这些作用并不依赖于血糖的控制。血管壁纤维蛋白溶解系统的活性降低，是糖尿病微血栓形成的重要因素之一，达美康对糖尿病的t-PA相关的纤溶活性有显著的代谢之外的作用，使血管壁的纤溶活性正常化。 在糖尿病中，自由基活力是增高的，它对血管内皮细胞有很强的毒性作用。自由基能增加脂质的过氧化，后者除了影响动脉周样硬化的形成，还可通过激活花生四烯酸途径而抑制前列环素合成酶的活性。从而形成过多的TXA2，导致血小板凝聚性的增加，促进微血栓的形成。达美康具有强力的自由基清除功能，显著改善2型糖尿病病人的氧化状态，降低血小板的反应性。 如果你需要购买达美康 格列齐特缓释片，不妨登录康爱多药店，康爱多药店是一家以B2C医药电子商务为主要发展业务的医药零售企业。

这是长效的。
药代动力学性质
- 口服后， 药物血浆浓度在最初的6 个小时内进行性升高，在6 小时至12 小时之间达到稳定状态。
- 在中国人18例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中，发现药代动力学参数存在较大的个体差异，可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。
- 格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
- 在剂量120mg范围内，用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系。
- 血浆蛋白结合约为95%。
- 格列齐特主要在肝内代谢，文献报道可能有CYP2C9 和CYP2C19 参与其代谢。且大部分从尿中排泄：尿内原型药不到1%。
- 血浆内检测不到有活性的代谢产物。
- 格列齐特的清除半衰期大约在12 小时至20 小时之间。
- 分布容积大约为30 升。
- 老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。
- 每天一次格列齐特缓释片， 能够维持格列齐特有效血浆浓度24 小时。
格列齐特第三代磺脲类药物，是属于长效的，晨间起床口服30-60mg qd。
望采纳。